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SENSAO
DECISO
AVALIAO
COMPORTAMENTO
Resumo
Divises do
sistema
nervoso
NA
Adr,
NA
NA
Exceo: no
tem
gnglio; sinapse
colinrgica
direta.
Anticolinrgicas (parassimpaticolticas ou
colinolticas)
Ao direta
Ao indireta
Neurotransmissor
Acetilcolina
Receptor
Muscarnico
2
3
enzima acetilcolinesterase
DROGAS COLINRGICAS
Conceito
Drogas que reproduzem os efeitos do
estmulo das fibras ps-ganglionares
parassimpticas.
DROGAS COLINRGICAS
Classificao
Drogas de ao direta
Agonistas Muscarnicos
Drogas de ao indireta
Evitam a degradao da Ach pelas
colinesterases - Anticolinestersicos
AGONISTAS MUSCARNICOS
Compostos Naturais
Muscarina
Amanita muscaria
Pilocarpina
(agonista parcial)
Pilocarpus jaborandi
AGONISTAS MUSCARNICOS
steres da Colina
Acetilcolina
Metacolina
Carbacol
Betanecol
Caractersticas farmacocinticas e
farmacodinmicas
steres da
colina
Susceptibilidade
Ao
Ao
colinesterase muscarnica nicotnica
acetilcolina
++++
+++
+++
metacolina
+++
___
carbacol
___
++
+++
betanecol
___
++
___
muscarina
___
+++
___
pilocarpina
___
++
___
oxotremorina
___
++
___
Edrofnio
steres do cido Carbmico
Fisostigmina (eserina)
Neostigmina
Carbaril
Derivados Organofosforados
Ecotiofato
Diisopropilfluorfosfato (DFP)
Paration e Malation
Anticolinestersicos Organofosforados
CEATOX - Depto de Farmacologia IBB
Reativao da colinesterase
PRALIDOXIMA
Reativa a Acetilcolinesterase (ACh-E) inibida.
Tem alta afinidade pelo P - desloca o organofosforado,
desde que administrada antes do envelhecimento da
ligao.
Anticolinrgicas (parassimpaticolticas ou
colinolticas)
Antimuscarnicos
Antinicotnicos
Drogas anticolinrgicas
So compostos que bloqueiam, nos
efetuadores autonmicos, os efeitos da
estimulao dos nervos colinrgicos e a ao
de drogas colinrgicas.
So tambm denominados anti-muscarnicos
Drogas anticolinrgicas
Compostos naturais
Atropina
Atropa belladona
Escopolamina
Composto semi-sinttico
Homatropina
Datura stramonium
Drogas anticolinrgicas
Compostos sintticos tercirios
Ciclopentolato
Tropicamida
Diciclomina
Pirenzepina (M1)
Drogas anticolinrgicas
Compostos de amnio quaternrio
Metilescopolamina
Propantelina
Glicopirrolato
Ipratrpio, Tiotrpio
AES FARMACOLGICAS
Sistema Nervoso Central
Atropina - excitao inicial, seguida por depresso
Escopolamina - depresso, amnsia
AES FARMACOLGICAS
Olho
bloqueio da musculatura circular da ris midrase
* Risco Glaucoma
inibio da secreo lacrimal
AES FARMACOLGICAS
Sistema Cardiovascular
bloqueio M2 nodo SA aumento da freqncia
cardaca
AES FARMACOLGICAS
Trato Respiratrio
- bloqueio de receptores M1 e M3
inibem secreo e broncoconstrio
* Broncodilatadores
Ipratrpio (no-seletivo)
Tiotrpio (M1 e M3)
AES FARMACOLGICAS
Trato Gastrintestinal
bloqueio de receptores M1 e M3
- inibem secrees e peristaltismo
* Antiespasmdico Diciclomina
AES FARMACOLGICAS
Trato Geniturinrio
- relaxamento dos ureteres e da parede
vesical
* Reteno urinria
Glndulas Sudorparas
- inibio da sudorese
USO CLNICO
Mal de Parkinson (benzotropina)
Cinetose
Distrbios respiratrios (asma) (ipratrpio)
Distrbios cardiovasculares bradicardia sinusal
(atropina)
Oftalmologia evocar midrase e cicloplegia
(tropicamida, ciclopentolato)
Intoxicao por inseticidas organofosforados
EFEITOS ADVERSOS
Midrase e cicloplegia
Intoxicao atropnica
boca seca
midrase
taquicardia
pele quente e vermelha
agitao e delrio
Anticolinrgicos de ao indireta
Toxina Botulnica do tipo A
Clostridium botulinum
Protease dependende de Zn exocitose
38
NA
Adr,
NA
NA
Exceo: no
tem
gnglio; sinapse
colinrgica
direta.
Biossntese da Noradrenalina
NA
Antiadrenrgicas (simpaticolticas ou
adrenolticas)
Ao direta
Ao indireta
Drogas adrenrgicas
1
Agonista
2
1; 2
Ao Direta
Agonista
1
2
1; 2
Liberao de NA
Ao Indireta
Metabolizao
Captao de NA
Ao Mista
[NA]
Efeito
frequncia e FC
Vasoconstrio
Vasodilatao
Broncodilatao
Relaxamento
Contrao
Relaxamento
Contrao
glicogenlise
liplise
Drogas
adrenrgicas
mimetizam, total
ou parcialmente,
os efeitos da
estimulao do
sistema nervoso
simptico
SIMPATICOMIMTICOS DE AO DIRETA
Droga
Adrenalina
Receptor
Aes
SCV: PA (dose)
TGI: relaxamento
Contrao (esfncter)
TR: broncodilatao
Metab: glicemia,
basal
consumo oxignio
Noradrenalina
SCV: PA
Bradicardia reflexa
1
Outros: ADR
Metoxamina
SCV: PA
Fenilefrina
Isoprenalina
Dobutamina
Terbutalina
Salbutamol
SCV: PA
Bradicardia reflexa
SCV: PA (pouco)
TR: broncodilatao
Corao: freq. e FC
SCV: PA
TR: broncodilatao
Uso
Broncodilatador
Manuteno da PA
Parada cardaca
No utilizada na
clnica
Estados
hipotensivos
Descongestionante
nasal e arritmias
Broncodilatador
Parada cardaca
Insuficincia
cardaca
Asma
SIMPATICOMIMTICOS DE AO INDIRETA
Droga
Tiramina
Cocana
Mecanismo de ao
Aes
Liberao de NOR ~ NOR
Inibidor de captao SNC:
estimulante
Desipramina Inibidor de captao SNC:
estimulante
Uso
Antidepressivo
SIMPATICOMIMTICOS DE AO MISTA
Droga
Efedrina
Mecanismo de ao Aes
Liberao de NOR ~ ADR
Dopamina
D1, 1, 1
PA
Uso
Descongestionante
nasal e asma
Choque hipovolmico
e sptico
Antiadrenrgicas (simpaticolticas ou
adrenolticas)
Ao direta e bloqueadores
Ao indireta
Receptores adrenrgicos
Receptores adrenrgicos
Receptor alfa
Vasoconstrio
Dilatao da ris
Relaxamento intestinal
Contrao do esfncter intestinal
Contrao pilomotora
Contrao do esfncter vesical
Receptor beta
Vasodilatao (beta2)
Taquicardia (beta1)
Fora miocrdica aumentada (beta1)
Relaxamento intestinal (beta2)
Relaxamento uterino (beta2)
Broncodilatao (beta2)
Termognese (beta2)
Glicogenlise (beta2)
Liplise (beta1 e beta3)
Relaxamento da parede vesical (beta2)
Bloqueadores
Haloalquilaminas
Prazosina
Imidazolinas
Indoramina
Alcalides de Ergot
Teraputica da
hipertenso arterial
Bloqueadores
Antagonismo especfico
aos receptores
(estmulos) Beta
Estrutura qumica
semelhante ao
Isoproterenol
Bloqueadores
Antagonismo
especfico: Pontos
importantes
No existe bloqueio
total
Efeitos podem ser
superados pelo agonista
Efeitos s avaliados na
presena de estmulo
simptico
Bloqueadores - Classificao
ASI Atividade simpaticomimtica intrnseca
Cardiosseletividade
Lipossolubilidade
Propranolol
Oxprenolol
Metoprolol
Atenolol
Sotalol
Pindolol
Timolol
Acebutolol
Nadolol
labetolol
Antiadrenrgicos de ao indireta
Antiadrenrgicos de ao indireta
Reserpina
Hipertenso arterial
Guanetidina
Reaes adversas
Debrisoquina
Clonidina
metildopa
2
3
Muito obrigado!
elucacin@ibb.unesp.br