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PERCEPO

SENSAO

DECISO

AVALIAO

COMPORTAMENTO

Resumo

Divises do
sistema
nervoso

NA

Adr,
NA

NA

Localizao dos neurotrasmissores


envolvidos em sinapses do SNA.

Exceo: no
tem
gnglio; sinapse
colinrgica
direta.

Seo 1, Captulos 29, 30 e 31, pginas 229 a 294


(249 a 251)

Drogas com ao no SNA Parassimptico


Colinrgicas (parassimpaticomimticas ou
Colinomimticas)
Ao direta
Ao indireta

Anticolinrgicas (parassimpaticolticas ou
colinolticas)
Ao direta
Ao indireta

SISTEMA NERVOSO AUTNOMO


PARASSIMPTICO

Neurotransmissor
Acetilcolina
Receptor
Muscarnico

Transporte ativo de colina


(Ch)

Sntese da acetilcolina (Ach),


catalisada pela enzima colina
acetiltransferase

Transporte ativo da Ach para


o interior das vesculas

2
3

Liberao exocittica da Ach

Degradao da Ach pela


5

enzima acetilcolinesterase

DROGAS COLINRGICAS
Conceito
Drogas que reproduzem os efeitos do
estmulo das fibras ps-ganglionares
parassimpticas.

DROGAS COLINRGICAS

Classificao
Drogas de ao direta
Agonistas Muscarnicos
Drogas de ao indireta
Evitam a degradao da Ach pelas
colinesterases - Anticolinestersicos

AGONISTAS MUSCARNICOS
Compostos Naturais
Muscarina

Amanita muscaria

Pilocarpina
(agonista parcial)

Pilocarpus jaborandi

AGONISTAS MUSCARNICOS
steres da Colina
Acetilcolina
Metacolina

Carbacol
Betanecol

Caractersticas farmacocinticas e
farmacodinmicas
steres da
colina

Susceptibilidade
Ao
Ao
colinesterase muscarnica nicotnica

acetilcolina

++++

+++

+++

metacolina

+++

___

carbacol

___

++

+++

betanecol

___

++

___

muscarina

___

+++

___

pilocarpina

___

++

___

oxotremorina

___

++

___

Principais Efeitos dos Agentes Muscarnicos


Efeitos Cardiovasculares
Reduo da freqncia cardaca
Diminuio do dbito cardaco (reduo da fora de contrao
do trio)
Vasodilatao generalizada .
Queda da presso arterial

Principais Efeitos dos Agentes Muscarnicos


Efeitos sobre a musculatura lisa
contrao do msculo liso do TGI

Contrao da bexiga e dos brnquios

Principais Efeitos dos Agentes Muscarnicos


Efeitos oculares

o Msculo ciliar - ajusta a curvatura do cristalino

o Constritor da pupila - ajusta a pupila em resposta as


alteraes de luminosidade.

Usos Clnicos dos Agentes Muscarnicos


Tratamento do glaucoma (pilocarpina)
Esvaziamento da bexiga ps operatrio
Estimulo da motilidade gastrointestinal (betanecol)

Drogas colinrgicas de ao indireta - Inibidores da


Acetilcolinesterase - ANTICOLINESTERSICOS
lcoois quaternrios

Edrofnio
steres do cido Carbmico

Fisostigmina (eserina)
Neostigmina
Carbaril
Derivados Organofosforados

Ecotiofato
Diisopropilfluorfosfato (DFP)
Paration e Malation

Anticolinestersicos Organofosforados
CEATOX - Depto de Farmacologia IBB

Reativao da colinesterase
PRALIDOXIMA
Reativa a Acetilcolinesterase (ACh-E) inibida.
Tem alta afinidade pelo P - desloca o organofosforado,
desde que administrada antes do envelhecimento da
ligao.

Drogas com ao no SNA Parassimptico


Colinrgicas (parassimpaticomimticas ou
Colinomimticas)
Ao direta
Ao indireta

Anticolinrgicas (parassimpaticolticas ou
colinolticas)
Antimuscarnicos
Antinicotnicos

Drogas anticolinrgicas
So compostos que bloqueiam, nos
efetuadores autonmicos, os efeitos da
estimulao dos nervos colinrgicos e a ao
de drogas colinrgicas.
So tambm denominados anti-muscarnicos

Competem com a Ach e outros agonistas


muscarnicos por um stio de ligao comum
nos receptores muscarnicos

Drogas anticolinrgicas
Compostos naturais

Atropina
Atropa belladona

Escopolamina
Composto semi-sinttico
Homatropina

Datura stramonium

Drogas anticolinrgicas
Compostos sintticos tercirios

Ciclopentolato
Tropicamida
Diciclomina
Pirenzepina (M1)

Drogas anticolinrgicas
Compostos de amnio quaternrio
Metilescopolamina
Propantelina
Glicopirrolato
Ipratrpio, Tiotrpio

Antagonistas Muscarnicos Seletivos


Receptores M1
Pirenzepina
Telenzepina
Receptores M2
Triptamina
Metoctramina
Receptores M3
Darifenacina

AES FARMACOLGICAS
Sistema Nervoso Central
Atropina - excitao inicial, seguida por depresso
Escopolamina - depresso, amnsia

Gnglios e nervos autonmicos


bloqueio do PEPS lento (M1) Pirenzepina
bloqueio de receptores pr-sinpticos - Ach

AES FARMACOLGICAS
Olho
bloqueio da musculatura circular da ris midrase

bloqueio da musculatura ciliar - cicloplegia

* Uso em oftalmologia homatropina


tropicamida

* Risco Glaucoma
inibio da secreo lacrimal

* Sensao de areia nos olhos

AES FARMACOLGICAS
Sistema Cardiovascular
bloqueio M2 nodo SA aumento da freqncia
cardaca

*Atropina efeito paradoxal


(bradicardia em baixas doses)
- estimulao vagal central

- bloqueio de receptores pr-sinpticos


M1 de neurnios parassimpticos ( Ach)

AES FARMACOLGICAS
Trato Respiratrio
- bloqueio de receptores M1 e M3
inibem secreo e broncoconstrio

* Broncodilatadores
Ipratrpio (no-seletivo)
Tiotrpio (M1 e M3)

AES FARMACOLGICAS
Trato Gastrintestinal
bloqueio de receptores M1 e M3
- inibem secrees e peristaltismo

* Secreo gstrica Pirenzepina (M1)

* Antiespasmdico Diciclomina

AES FARMACOLGICAS
Trato Geniturinrio
- relaxamento dos ureteres e da parede
vesical

* Reteno urinria
Glndulas Sudorparas
- inibio da sudorese

USO CLNICO
Mal de Parkinson (benzotropina)
Cinetose
Distrbios respiratrios (asma) (ipratrpio)
Distrbios cardiovasculares bradicardia sinusal
(atropina)
Oftalmologia evocar midrase e cicloplegia

(tropicamida, ciclopentolato)
Intoxicao por inseticidas organofosforados

EFEITOS ADVERSOS
Midrase e cicloplegia

Intoxicao atropnica
boca seca
midrase
taquicardia
pele quente e vermelha
agitao e delrio

Anticolinrgicos de ao indireta
Toxina Botulnica do tipo A
Clostridium botulinum
Protease dependende de Zn exocitose

Sistema Nervoso Autnomo Simptico

38

NA

Adr,
NA

NA

Localizao dos neurotrasmissores


envolvidos em sinapses do SNA.

Exceo: no
tem
gnglio; sinapse
colinrgica
direta.

Biossntese da Noradrenalina

NA

Drogas com ao no SNA -Simptico


Adrenrgicas (simpaticomimticas)
Ao direta
Ao indireta
Mistos

Antiadrenrgicas (simpaticolticas ou
adrenolticas)
Ao direta
Ao indireta

Drogas adrenrgicas
1
Agonista

2
1; 2

Ao Direta
Agonista

1
2
1; 2

Liberao de NA
Ao Indireta

Metabolizao
Captao de NA

Ao Mista

[NA]

Efeitos da estimulao de receptores adrenrgicos


sobre rgos inervados pelo SN simptico
rgo
Receptor
Corao
1
Vasos
Pele e
1/2
mucosas
musc. esq. e
2
vsceras
Pulmes
2
TGI
musc. liso
1/2
esfncter
1
Bexiga
musc. detrusor
2
esfncter
1
Metabolismo
Fgado
1/2
Tecido adiposo 1/3

Efeito
frequncia e FC
Vasoconstrio
Vasodilatao
Broncodilatao
Relaxamento
Contrao
Relaxamento
Contrao
glicogenlise
liplise

Drogas
adrenrgicas
mimetizam, total
ou parcialmente,
os efeitos da
estimulao do
sistema nervoso
simptico

SIMPATICOMIMTICOS DE AO DIRETA
Droga
Adrenalina

Receptor
Aes

SCV: PA (dose)
TGI: relaxamento

Contrao (esfncter)
TR: broncodilatao
Metab: glicemia,
basal
consumo oxignio
Noradrenalina

SCV: PA
Bradicardia reflexa
1
Outros: ADR
Metoxamina

SCV: PA
Fenilefrina

Isoprenalina

Dobutamina

Terbutalina
Salbutamol

SCV: PA
Bradicardia reflexa
SCV: PA (pouco)
TR: broncodilatao
Corao: freq. e FC
SCV: PA
TR: broncodilatao

Uso
Broncodilatador
Manuteno da PA
Parada cardaca

No utilizada na
clnica
Estados
hipotensivos
Descongestionante
nasal e arritmias
Broncodilatador
Parada cardaca
Insuficincia
cardaca
Asma

SIMPATICOMIMTICOS DE AO INDIRETA
Droga
Tiramina
Cocana

Mecanismo de ao
Aes
Liberao de NOR ~ NOR
Inibidor de captao SNC:
estimulante
Desipramina Inibidor de captao SNC:
estimulante

Uso
Antidepressivo

SIMPATICOMIMTICOS DE AO MISTA

Droga
Efedrina

Mecanismo de ao Aes
Liberao de NOR ~ ADR

Dopamina

D1, 1, 1

PA

Uso
Descongestionante
nasal e asma
Choque hipovolmico
e sptico

Drogas com ao no SNA -Simptico


Adrenrgicas (simpaticomimticas)
Ao direta
Ao indireta
Mistos

Antiadrenrgicas (simpaticolticas ou
adrenolticas)
Ao direta e bloqueadores
Ao indireta

Drogas antiadrenrgicas - Bloqueadores


Henry Dale, 1897
Reverso do efeito
pressor de extratos de
adrenais
Claviceps purpurea
(alcalides de ergot)

Receptores adrenrgicos

Receptores adrenrgicos
Receptor alfa
Vasoconstrio
Dilatao da ris
Relaxamento intestinal
Contrao do esfncter intestinal
Contrao pilomotora
Contrao do esfncter vesical

Receptor beta
Vasodilatao (beta2)
Taquicardia (beta1)
Fora miocrdica aumentada (beta1)
Relaxamento intestinal (beta2)
Relaxamento uterino (beta2)
Broncodilatao (beta2)
Termognese (beta2)
Glicogenlise (beta2)
Liplise (beta1 e beta3)
Relaxamento da parede vesical (beta2)

Bloqueadores
Haloalquilaminas

Prazosina

Imidazolinas

Indoramina

Alcalides de Ergot

Teraputica da
hipertenso arterial

Bloqueadores
Antagonismo especfico
aos receptores
(estmulos) Beta

Estrutura qumica
semelhante ao
Isoproterenol

Bloqueadores
Antagonismo
especfico: Pontos
importantes

No existe bloqueio
total
Efeitos podem ser
superados pelo agonista
Efeitos s avaliados na
presena de estmulo
simptico

Bloqueadores - Classificao
ASI Atividade simpaticomimtica intrnseca
Cardiosseletividade
Lipossolubilidade

Bloqueadores Uso clnico


Angina de peito
Hipertenso arterial
Arritmias cardacas

Propranolol
Oxprenolol
Metoprolol
Atenolol
Sotalol
Pindolol
Timolol
Acebutolol
Nadolol
labetolol

Antiadrenrgicos de ao indireta

Antiadrenrgicos de ao indireta
Reserpina

Hipertenso arterial

Guanetidina

Reaes adversas

Debrisoquina
Clonidina
metildopa

Drogas com ao no SNA


1

2
3

Muito obrigado!

elucacin@ibb.unesp.br

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