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Frmacos Ansiolticos

e Hipnticos

Natureza da Ansiedade
Estados ansiosos reaes ocorrem de maneira
antecipatria, independente de eventos externos
Estado patolgico X Estado Normal = diferena
no ntida
Estado patolgico = sintomas interferem nas
atividades produtivas normais

Natureza da Ansiedade
Transtorno de ansiedade generalizada = estado
constante de excessiva ansiedade sem razo ou
foco claro.
Transtorno do pnico = crises sbitas de medo
incontrolvel com sudorese, taquicardia dores no
peito, tremores e sensao de asfixia
componente gentico?

Natureza da Ansiedade
Fobias = medos intensos de objetos ou situaes
especficas

Transtorno de estresse ps-traumtico


lembrana de experincia estressante passada

Trastorno
obsessivo-compulsivo
=
comportamento
com
rituais
compulsivos
dominado por ansiedade irracional

Introduo
Encontram-se entre as drogas mais prescritas em
todo o mundo

Um frmaco sedativo deve reduzir a ansiedade e


exercer efeito calmante
Uma droga hipntica deve produzir sonolncia e
estimular o incio e a manuteno de um estado
de sono

Classificao Qumica
Principais grupos de frmacos:
Benzodiazepnicos: sedativos e hipnticos
Buspirona: agonista do receptor 5-HT1A
ansioltico; pouco sedativo
Antagonistas de receptores -adrenrgicos
(ex. propanolol): bloqueia respostas
perifricas como sudorese, tremor e
taquicardia

Classificao Qumica
Barbitricos: obsoletos, suplantados por
benzodiazepnicos. Uso confinado a
anestesia e ao tratamento da epilepsia

Zolpidem:
hipntico,
quimicamente
diferente de benzodiazepnicos

BENZODIAZEPNICOS

Diazepam

Clordiazepxido

Triazolam

Benzodiazepnicos
Farmacocintica
So bem absorvidos quando tomados por
via oral
Concentrao de pico em torno de 1 hora
Alguns
absorvidos mais
(oxazepam e lorazepam)

lentamente

Benzodiazepnicos
Farmacocintica
Variam grandemente na durao da ao e
podem ser divididos em compostos de ao curta,
mdia e longa
Muitos so convertidos em metablitos ativos,
como o desmetildiazepam (nordazepam), cuja
meia-vida de 60 h efeitos cumulativos e
ressacas longas em uso repetido

Efeitos dos Benzodiazepnicos


Reduo da ansiedade e da agressividade
Efeito de domesticao sobre animais
Usados para tratar estados agudos de ansiedade
(ansioltico), porm seu uso tm sido substitudo
por antidepressivos

Efeitos dos Benzodiazepnicos


Sedao e induo do sono
Diminuem o tempo que se leva at dormir e
aumentam a durao total do sono
O sono mais importante psicologicamente o
sono REM (intensa atividade cerebral), associado
a sonhos, memria e aprendizado

Efeitos dos Benzodiazepnicos


Sedao e induo do sono
Tratamento da insnia, dificuldades em iniciar o
sono, despertares freqentes, sono de curta
durao, sono no restaurador
Droga ideal: proporcione um incio rpido do
sono, com durao suficiente e efeitos mnimos
de ressaca (sonolncia, disforia e depresso
psquica ou motora)

Efeitos dos Benzodiazepnicos


Reduo do Tono Muscular e da coordenao
O aumento do tono muscular caracterstico de
estados de ansiedade e contribui para a
ocorrncia de dores, inclusive cefalia
O efeito relaxante pode ser clinicamente til
Pode ocorrer dficit de coordenao motora

Efeitos dos Benzodiazepnicos


Efeitos Anticonvulsivantes
Alguns benzodiazepnicos apresentam uma seletiva ao
anticonvulsivante (antiepiltica), sendo usados no
tratamento
da
epilepsia
(clonazepam-Rivotril,
nitrazepam-Nitrazepol, lorazepam-Lorax, diazepamValium)

Diazepam administrado por via IV para controlar crises


convulsivas agudas que coloquem em risco a vida do
paciente

Efeitos dos Benzodiazepnicos


Amnsia Antergrada
Diminuem a memria de indivduos sob sua
influncia
Procedimentos cirrgicos
lembranas desagradveis
Ex: Midazolam - Dormonid

no

deixam

Efeitos Adversos dos Benzodiazepnicos


Toxicidade Aguda
Considerados frmacos razoavelmente seguros

Em superdosagem causam sono prolongado sem


depresso grave da funo respiratria ou
cardiovascular
Podem causar depresso respiratria grave em
conjunto com lcool

Efeitos Adversos dos Benzodiazepnicos


Efeitos colaterais durante uso teraputico
Sonolncia,
confuso,
amnsia
comprometimento da coordenao
Tolerncia e Dependncia

Antagonistas dos Benzodiazepnicos


O composto mais conhecido o flumazenil
Usado para reverter os efeitos da superdosagem
de benzodiazepnicos
Tambm usado para reverter efeitos de
benzodiazepnicos
usados
em
cirurgia
(Midazolam)

Outras Drogas
Buspirona (Ansitec/Buspar)
Atua como agonista parcial dos receptores
serotoninrgicos (5-HT1A)
Alivia a ansiedade sem sedao acentuada e sem
causar efeitos hipnticos, anticonvulsivantes ou
msculo-relaxantes
Seus efeitos ansiolticos podem demorar mais de
uma semana para estabilizar, sendo indicada para
tratar doena do pnico

Outras Drogas
Buspirona
Causa menor grau de distrbio psicomotor que o
diazepam, no afetando a capacidade de dirigir

Tm baixo potencial de dependncia

Outras Drogas
Barbitricos
Pouco usados como sedativo-hipnticos causam
morte por depresso respiratria

Pentobarbital,
Secobarbital

Fenobarbital

(Gardenal)

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