Clasificacin general de las formas farmacuticas slidas: Tabletas o comprimidos

no recubiertos, comprimidos recubiertos: con recubrimiento de azcar (grageas)

y con cubierta pelicular (film-coated); comprimidos especiales: efervescentes, de
disolucin en la cavidad bucal (comprimidos bucales y sublinguales); con
recubrimiento gastrorresistente o entrico, de liberacin controlada, masticables;
cpsulas (de gelatina dura); polvos o granulados para uso tpico; polvos o
granulados
para
suspensiones
extemporneas.
Excipientes de uso farmacutico para formas slidas. Excipientes que afectan las
caractersticas de compresin: Diluyentes, aglutinantes, lubricantes,
antiadherentes y glidantes y excipientes que influyen en las caractersticas
biofarmaceuticas, qumicas, fsicas y consideraciones de marketing:
desintegrantes,
colorantes,
saborizantes,
edulcorantes.
Introduccin a la validacin de procesos en la industria farmacutica. Conceptos
de calificacin, calibracin y validacin. Tipos de validacin: validacin
retrospectiva, validacin concurrente y validacin prospectiva. Beneficios de la
validacin. Documentacin de la validacin: plan maestro de validaciones,
protocolo de validacin.

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Clasificacin general de las formas farmacuticas slidas: Tabletas o

comprimidos no recubiertos, comprimidos recubiertos: con recubrimiento de
azcar (grageas) y con cubierta pelicular (film-coated); comprimidos especiales:
efervescentes, de disolucin en la cavidad bucal (comprimidos bucales y
sublinguales); con recubrimiento gastrorresistente o entrico, de liberacin
controlada, masticables; cpsulas (de gelatina dura); polvos o granulados para
uso tpico; polvos o granulados para suspensiones extemporneas.
Excipientes de uso farmacutico para formas slidas. Excipientes que afectan las
caractersticas de compresin: Diluyentes, aglutinantes, lubricantes,
antiadherentes y glidantes y excipientes que influyen en las caractersticas
biofarmaceuticas, qumicas, fsicas y consideraciones de marketing:
desintegrantes, colorantes, saborizantes, edulcorantes.

Puuufff!!!

Introduccin a la validacin de procesos en la industria farmacutica. Conceptos

de calificacin, calibracin y validacin. Tipos de validacin: validacin
retrospectiva, validacin concurrente y validacin prospectiva. Beneficios de la
validacin. Documentacin de la validacin: plan maestro de validaciones,
protocolo de validacin.

F.F. Slidas
Comprimidos
S/
cubierta

C/
cubierta

Azcar

Cpsulas
Duras

Comp. Especiales

Pelicular

Liberacin
Controlada

Masticables

Bucales

Sublinguales

Gastro resistentes

Efervescentes

Polvos /
Granulados
Tpicos

Validacin

Calibracin

Tipos
Retrospectiva

Concurrente

Beneficios
Prospectiva

Susp.
Extemp.

Calificacin

Documentacin
Plan
Maestro

Protocolo

Formas Farmacuticas Slidas

Excipientes

Diluyente

Dar volumen a la forma farmacutica.

Desintegrante

Absorber agua y por presin de hinchamiento

disgregar el comprimido.

Glidante

Redondear partculas amorfas para facilitar su

flujo y mezclado.

Aglutinante
Lubricante

Ligar las partculas entre s.

Puede ser para CD o GH.

Reducir adherencia con superficies del equipo.

Puede ser hidroflico o hidrofbico.

Diluyente
Glidante
Lubricante

Desintegrante

p.
a.

Aglutinante

Excipientes para
Liberacin
Sostenida

Retrasar la liberacin del principio activo.

En su mayora son excipientes insolubles a
los que se adiciona un porgeno.

Mejorador de
disolucin

Facilitan la humectacin y disolucin de

principios activos poco solubles o
insolubles.
En su mayora son tensoactivos no inicos
o desintegrantes.

Recubrimientos

Mejorar las caractersticas organolpticas.

Proteger al activo de las condiciones
ambientales.
Controlar la liberacin del principio activo:
pH Dependientes.
pH No Dependientes.

Recubrimientos
pH dependientes

Agentes
Solubilizantes

Colorantes
Matrices de
Liberacin
Sostenida

Recubrimientos
Coloreados o
Saborizados

Conservadores

Estabilizantes de
Suspensiones

Formas Farmacuticas Slidas

Polvos y Granulados

Polvos y Granulados
Directo
(Tpico)

Suspensiones / Soluciones
Extemporneas
Oral

Parenteral

Excipientes para Granulados y Polvos

Diluyente
Glidante
*Saborizante,
Colorante

*Estabilizante
para suspensiones

p.
a.

Aglutinante

Formas Farmacuticas Slidas

Comprimidos

Excipientes para Comprimidos

Diluyente
Glidante
Lubricante

Desintegrante

p.
a.

Aglutinante

Masticables
Sublinguales
Orodispersables

Gstrica
Entrica
Colnica

Dispersable

Efervescente

Comprimidos Masticables

Diluyente?
Lubricante?

Glidante?
Aglutinante?

Desintegrante?

Comprimidos Masticables

Problemas
Comunes

Soluciones

Mal sabor

Sustituir
componentes
de mal sabor
Aadir
edulcorantes
y saborizantes

Tabletas masticables de Magaldrato (G.H.)

Magaldrato (500 g)
Lactosa monohidratada (400 g)
Saborizante en polvo (50 g)
PVP K90 (20 g)
Saborizantes y edulcorante (12 g)
Agua (180 g)
Aerosil 200 (5 g)
Estearato de Magnesio (3 g)

1. Granular mezcla I con solucin

aglutinante II.
2. Pasar mezcla por malla 0,8 mm.

3. Secar y mezclar con fase III.

4. Comprimir.

Tabletas masticables de
Magaldrato (C.D.)
Magaldrato (1000 g)
Ludipress LCE Lactosa + PVP
K30 para CD (930 g)
PEG 4000 fino (60 g)
Saborizantes y edulcorante (12 g)
1. Pasar todos los componentes
por malla de 0,8 mm.

2. Mezclar y comprimir.

Comprimidos Efervescentes

Diluyente?
Lubricante?

Glidante?
Aglutinante?

Desintegrante?

Comprimidos Efervescentes

Problemas
Comunes

Soluciones

Turbidez

Sustituir
compuestos no
hidrosolubles

Tabletas efervescentes de Crospovidona (G.H.)

Crospovidona (1000 g)
cido ctrico (150 g)
Aerosil 200 (25 g)
Sucrosa (100 g)
Agua (c.s.)
Lubricante (5 g)
Bicarbonato de Sodio (125 g)
Saborizantes (65 g)
Mximo 30% H.R.

1. Granular mezcla I con II.

2. Pasar por malla y secar.

3. Mezclar con Fase III.

4. Comprimir.

Tabletas efervescentes de Paracetamol (G.H.)

Paracetamol (500 g)
Bicarbonado de Sodio (500 g)
cido tartrico (430 g)
Dextrosa (200 g)
Saborizante (c.s.)
PVP K30 (20 g)
Isopropanol (100 mL)
PEG 6000 fino (60 g)
Mximo 30% H.R.

1. Granular mezcla I con II.

2. Pasar por malla 0.8 mm.

3. Secar y mezclar con Fase III.

4. Comprimir.

Tabletas efervescentes de Acetilcistena

(C.D.)

Acetilcisteina (600 g)
Ludipress LCE Lactosa + PVP K30 para CD
(400 g)
Bicarbonato de sodio (450 g)
cido tartrico (350 g)
PEG 6000 polvo fino (75 g)
Saborizantes y edulcorante (25 g)
Mximo 30% H.R.
1. Mezclar todos los
componentes.

2. Pasar por malla de 0,8 mm.

3. Comprimir.

Comprimidos Sublinguales

Diluyente?
Lubricante?

Glidante?
Aglutinante?

Desintegrante?

Comprimidos Sublinguales

Problemas
Comunes

Soluciones

Sensacin
arenosa

Compuestos
insolubles
super-finos

Tabletas muy
grandes

Excipientes con
mayor rea
superficial

Comprimidos Sublinguales

Diluyente o activo

Diluyente o activo

Aglutinante, desintegrante

Aglutinante, desintegrante

Comprimidos Dispersables

Diluyente?
Lubricante?

Glidante?
Aglutinante?

Desintegrante?

Comprimidos Orodispersables

Diluyente?
Lubricante?

Glidante?
Aglutinante?

Desintegrante?

Problemas
Comunes

Soluciones

Sensacin
arenosa

Compuestos
insolubles
super-finos

Mal sabor

Reemplazar
compuesto
de mal sabor
Recubrir
activo de
mal sabor

Tabletas orodispersables de
Loperamida (C.D.)
Loperamida HCl (2 mg)
Ludiflash Manitol + Crosposivona
Super Fina CD (94,5 mg)
Crospovidona Super Fina (1 mg)
Saborizante, aroma (c.s.)
Sodio Estearil Fumarato (1 mg)

1. Mezclar y pasar por malla 2. Comprimir.

de 0.8 mm

Comprimidos de Liberacin Inmediata (Gstrica)

Diluyente?
Lubricante?

Glidante?
Aglutinante?

Desintegrante?
Recubrimiento
Cosmtico?

DESAFO

SOLUCIONES

Obtener un
comprimido
de liberacin
gstrica

Balancear
proporciones de
componentes
(desintegrante,
lubricante,
aglutinante,
cubierta)

Comprimidos Entricos (Gastro-resistentes)

Diluyente?
Lubricante?

Glidante?
Aglutinante?

Desintegrante?
Recubrimiento
Entrico?

DESAFO
Obtener un
comprimido
de liberacin
entrica

SOLUCIONES
Dar una cubierta
gastro-resistente
al activo
Dar una cubierta
gastro-resistente
al comprimido

Comprimidos de Liberacin Colnica

Diluyente?
Lubricante?

Glidante?
Aglutinante?

Desintegrante?

DESAFO

SOLUCIN 1

Obtener un
comprimido
de liberacin
colnica

Combinar
sistema pH
dependiente
con tiempodependiente

1. Ncleo de liberacin inmediata

2. Cubierta de Liberacin tiempo-dependiente (HPC)
3. Cubierta pH dependiente (gastro-resistente)

Estmago

Intestino
Delgado

Intestino
Delgado

Intestino
Grueso

Intestino
Grueso

Intestino
Grueso

DESAFO

SOLUCIN 2

Obtener un
comprimido
de liberacin
colnica

Uso de
prodrogas que
se
transforman
en activas por
accin
enzimtica

Comprimidos de Liberacin Sostenida

(Efecto Prolongado)

DESAFO
Obtener un
comprimido
de liberacin
sostenida

SOLUCIONES
Recubrir al
principio activo con
polmero pH-no
dependiente
Emplear
excipientes que
permitan una
liberacin
sostenida del activo

Comportamiento de un principio activo

recubierto con Polmeros de Liberacin Sostenida

Liberacin del principio activo (%)

100

80

60

40

5% Cubierta
10% cubierta
15% cubierta
20% cubierta

20

12
Tiempo (h)

16

20

Liberacin de un principio activo

en una matriz de Liberacin Sostenida
A) Sin porgeno adicional
B) Con porgeno adicional

Formas Farmacuticas Slidas

Cpsulas Duras

Excipientes para Cpsulas Duras

Diluyente
Glidante

Cpsula de
Gelatina
Desintegrante

p.
a.

Aglutinante

Excipientes para Cpsulas Duras

p.
a.
Cpsula de
Gelatina
Desintegrante

p.
a.

p.
a.

Glidante

DESAFO

SOLUCIONES

Obtener una
cpsula de
liberacin
gstrica

Balancear
proporciones de
componentes
(desintegrante,
aglutinante)

DESAFO

SOLUCIONES

Obtener una
cpsula de
liberacin
entrica

Dar una
cubierta
gastroresistente al
activo

DESAFO

SOLUCIN 1

Obtener una
cpsula de
liberacin
colnica

Uso de
prodrogas que
se
transforman
en activas por
accin
enzimtica

DESAFO

SOLUCIN 2

Obtener una
cpsula de
liberacin
colnica

Emplear
tabletas de
liberacin
colnica para
llenar la
cpsula

DESAFO
Obtener una
cpsula de
liberacin
sostenida

SOLUCIONES
Recubrir al
principio activo con
polmero pH-no
dependiente
Emplear tabletas
matriciales
pequeas para
llenar la cpsula