CICLOBENZAPRINA

CICLOBENZAPRINA: Qu
es?
* Es un relajante muscular,
adems tiene propiedades
farmacolgicas
de
los
antidepresivos
tricclicos(amitriplina).
PRESENTACIONES:
Envase conteniendo 10
comprimidos recubiertos

MECANISMO DE ACCION
La ciclobenzaprina muestra algunos de los efectos
farmacolgicos de los antidepresivos tricclicos incluyendo
efectos anticolinrgicos, potenciacin de la norepinefrina y
antagonismo a la reserpina.
La ciclobenzaprina alivia los espasmos musculares a travs de
un efecto central, probablemente en el tronco enceflico,
mientras que no tiene ningn efecto sobre la unin
neuromuscular o sobre el msculo. Tampoco es un bloqueante
neuromuscular perifrico. La ciclobenzaprina reduce el dolor
asociado a las contracturas y espasmos musculares y mejora la
movilidad. Es ineficaz en los espasmos musculares debidos a
lesiones cerebrales o espinales.

FARMACOCINETICA
ABSORCIN(oral): Se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Probablemente el frmaco
experimenta un metabolismo de primer paso,.La biodisponibilidad es del 35-55%. Los efectos
relajantes musculares se muestran al cabo de una hora y se mantienen entre 12 y 24 horas.
DISTRIBUCIN: las concentraciones de equilibrio se alcanzan a los 3 o 4 das. El grado de unin a
las protenas plasmticas es del 98%. Se desconoce si este frmaco atraviese la barrera
placentaria o de que se excrete en la leche materna.
METABOLISMO: Es extensamente metabolizada por el citocromo P450, isoenzimas CYP 3A4, CYP
1A2 y en menor grado la CYP 2D6.
ELIMINACIN: Se excreta mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos inactivos
conjugados., una pequea parte se excreta en las heces sin alterar. La vida media de eliminacin
es de 1 a 3 das. El aclaramiento plasmtico es de 0.7 L/min.
- Las concentraciones plasmticas aumentan en los ancianos y en los pacientes con disfuncin
heptica, siendo necesarios reajustes de las dosis

POSOLOGIA
Tratamiento de espasmos musculares y condiciones
dolorosas musculoesquelticas:
Las dosis recomendadas son de 20 a 40 mg al da, divididos en
3 o 4 administraciones. La dosis mxima es de 60 mg. El
tratamiento no se debe prolongar ms all de 2 o 3 semanas
Tratamiento de la fibromialgia:
Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 10
mg
aumentndolas a 10 mg 3 o 4 veces al da.
Los pacientes con disfuncin renal no requieren reajustes en la
dosis

PROPIEDADES
Ciclobenzaprina acta a nivel del sistema nervioso central provocando
efectos sedativos y relajantes sobre la musculatura esqueltica.
Estudios han demostrado que la ciclobenzaprina no parece actuar
directamente sobre la musculatura esqueltica, ni la unin
neuromuscular, sino que su mecanismo de accin estara relacionado
con una reduccin en la actividad motora somtica tnica.
Debido a que la ciclobenzaprina est relacionada estructuralmente con
los antidepresivos tricclicos, su administracin puede causar efectos
anticolinrgicos perifricos y centrales junto con sedacin.
Presenta una alta unin a protenas plasmticas y es metabolizada
extensamente a glucurnidos conjugados. Se excreta principalmente
va renal

EFECTOS COLATERALES
Somnolencia
Sequedad bucal
Mareo.
Otros efectos adversos menos frecuentes son

Fatiga
Nuseas,
Trastornos en la percepcin del sabor
Visin borrosa
Cefalea
Confusin e inquietud.

CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad a la droga
Pacientes en terapia con inhibidores de la MAO o que han
discontinuado su terapia en un perodo inferior a 14 das
Pacientes en perodo de recuperacin de infartos al
miocardio
Pacientes que presenten arritmias, bloqueos cardacos o
desrdenes en la conduccin
Pacientes con insuficiencia cardaca congestiva
Pacientes que presenten Hipertiroidismo.

ADVERTENCIAS
Ciclobenzaprina est relacionada estructuralmente con los antidepresivos
tricclicos Se debe evitar administrarla en dosis superiores a la recomendada,
Ciclobenzaprina no debe administrarse conjuntamente con inhibidores de la
MAO. Pueden darse ciertas reacciones adversas similares a las vistas con
antidepresivos tricclicos como arritmias, taquicardia, prolongacin del tiempo
de conduccin cardaca. Ciclobenzaprina puede potenciar los efectos del
alcohol, barbitricos y de otros depresores del sistema nervioso central.
Debido a su accin tipo atropina, ciclobenzaprina debe ser utilizada con
precaucin en pacientes que presenten historia de retencin urinaria,
glaucoma de ngulo cerrado, aumento de la presin intraocular y en
pacientes que estn en terapia con anticolinrgicos.
Embarazo y lactancia: slo deber administrarse cuando los beneficios
superen los riesgos potenciales para el paciente, debe ser administrado con
precaucin durante la lactancia. Categoria B de la FDA
Uso peditrico:no se ha establecido la seguridad y eficacia para este grupo

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Ciclobenzaprina puede potenciar los efectos del alcohol,
barbitricos y de otros depresores del SNC. Con eI MAO se han
reportado casos graves y fatales, por lo cual deben existir a lo
menos 14 das entre la instauracin de las terapias. Con
agentes como la guanitidina se puede bloquear la accin
hipotensora. Con antidepresivos tricclicos se pueden potenciar
los efectos secundarios anticolinrgicos, cardacos o del SNC

SOBREDOSIFICACIN
La sobredosificacin produce:

Confusin temporal
Alucinaciones visuales transitorias
Agitacin
Reflejos hiperactivos
Rigidez muscular
Vmitos
Somnolencia
Hipotermia
Taquicardia
Ritmos cardacos anormales

TRATAMIENTO DE LA
SOBREDOSIFICACION
El tratamiento de la sobredosificacin de ciclobenzaprina es
sintomtico.
Se debe provocar vaciamiento gstrico induciendo la
emesis(vmito), efectuando posteriormente un lavado gstrico.
Se debe administrar carbn activo en dosis repetidas las
primeras 24 a 48 horas despus de la ingestin.
Se debe monitorizar la funcin cardaca, asegurar la hidratacin,
ventilacin y temperatura corporal si fuera necesario. Se ha visto
que la administracin I.V. de 1 - 3 mg de fisostigmina es capaz
de revertir los sntomas de sobredosis de la ciclobenzaprina y de
otros agentes con actividad anticolinrgica.