HIPOTENSORES

CLASIFICACION

DIURETICOS
1.TIAZIDAS Y FARMACOS RELACIONADOS
2.DIURETICOS DE ASA
3.DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO

SIMPATICOLITICOS

1.FARMACOS DE ACCIN CENTRAL:clonidina, metil dopa, guanabenz,guanfacina

2.BLOQUEADORES GANGLIONARES: trimetafn
3.BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS:guanetidina,guanadrel,reserpina
4.BLOQUEANTES B-ADRENERGICOS: propanolol y otros
5.BLOQUEANTES ALFA ADRENERGICOS:prazosina, terazosn, doxazosn
6.ANTAGONIS ADRENERGICOS MIXTOS: lavetanol

VASODILATADORES

1. ARTERIALES: hidralazina,minoxidil,diazxido
2. ARTERIALES Y VENOSOS: nitroprusiato

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCO

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA 2:

losartn,candesartan, eprosartn, irbesartan,olmesartn,telmisartn, valsartn

HIPOTENSORES
ALFA METIL DOPA, CLONIDINA, PRAZOCINA

HIPOTENSORES DE ACCION CETRAL

CLONIDINA- ALFA METILDOPA GUANABENZ GUANFACINA

CLONIDINA
ORIGEN: derivado imidazlico

FARMACODINAMIA: comparte con el guanabenz y guanfacina el mecanismo de estimulacin

alfa 2 adrenrgicos en el tallo enceflico.
1. efecto sobre el corazn: disminuye la frecuencia y el volumen sistlico.
2. efecto sobre los vasos: disminuye la resistencia vascular arteriolar.
3. efecto hipotensor: con escaso componente ortosttico
4. efecto sobre los reflejos simpticos: disminuidos pero no anulados.
5.sobre el rin: no se modifica el flujo sanguneo ni el filtrado glomerular.
6.sobre los electrolitos: puede haber retencin de sodio y agua.
7. sobre lpidos: habitualmente neutros, aunque pueden ocasionar disminucin
de colesterol total y triglicridos.
8.bloqueo de abstinencia en opiceos: disminuye la actividad neuronal a2 en LC.

CLONIDINA

FARMACOCINTICA:
Adimistrcin: VO y EV
absorcin VO 90%.Biodisponibilidad 65 a 95%.CP en 1 a 3 hrs. VM:9 a 12 hrs.
VD amplio, pasa BHE. Metab. heptica 50%. Elim. urin.

REACCIONES ADVERSAS:
Xerostomia,sedacion,vertigo, nauseas,transtornos digestivos,impotencia,exantema,
Alopecia,urticaria, insomnio, depresin,retencion hidrasalina, hipertensin de
rebote, edema
A sobredosis: hipotensin,bradicardia, depresin respiratoria.

Interacciones
Con antidepresivos triciclicos
Con diureticos

USO ACTUAL
De segunda eleccin en el tratamiento HA.
Diagnostico de feocromocitma
De segunda eleccin despus de beta bloqueantes para disminuir el incremento de
la actividad simptica producido por vasodilatadores.
Tratamiento de deshabituacin rpida en adictos a opiceos.

ALFA METILDOPA

ORIGEN: sintetico, analogo de la DOPA

FARMACODINAMIA:
Metil dopa---alfa metil dopamina (COMT) ----alfa metil noradrenalina (potente agon.
a2)
En nucleo de tracto solitario (regin ponto medular), centro vasomotor,nucleo del
vago, probablemente a nivel pot sinaptico.

1. hipotension arterial: maxima en 4 a 6 hrs y dura 24hrs.

2. no modifica frecuencia ni gasto cardiaco (pac. jov.)
3. poca hipotensin ortosttica.
4.disminuye la resistencia perifrica.
5.disminuye secrecin de renina
6. retiene lquidos
7. reduce la hipertrofia del ventriculo izquierdo

FARMACOCINETICO
Administracin VO y EV
Absorcin es variable e incompleta por un transportador de aminoacido, maxima en
2 a 3 hrs, escasa UP. Su VM es de 2 hrs.Metabolizacin en SNC
(profarmaco).Eliminacion urinaria
50 a 70% como sulfato y 25% sin metabolizar, resto como metildopamina,
metilnoradrenalina.

Metil dopa

EFECTOS ADVERSOS:

Sedacin, somnolencia, cefalea, vertigos, extrapiramidalismo,impotencia, visin

borrosa,obstruccin nasal, sequedad de boca. Test de Coombs + (10 a 20 %)
fiebre,toque heptico (necrosis).Prurito, miocarditis, sincope,pancreatitis,carcinoma
biliar, colitis,hiperprolactinemia, hipertension de rebote.Disminucin de la
lbido,ginecomastia, galactorrea.
Sindrome lupoide, leucopenia, trombocitopenia.

Interacciones

Con diuretico

USO ACTUAL
Hipotensor de segunda linea
De primera eleccin durante el embarazo

PRAZOCINA

ORIGEN: derivado quinazolinico

FARMACODINAMIA:
Hipotensin: mecanismo:antagonismo competitivo adrenoreceptores alfa 1
postsinapticos vasculares-----disminucin de resistencia vascular periferica
Tanto en reposo o en ejercicio.
Renal: no altera flujo sanguneo. Aumenta renina
Cerebral: no altera su flujo.
Vasos sanguineos: disminuyen la resistencia tanto arterial como venoso.
Cardiaco:incremento reflejo de la frecuencia (inicial).Disminucin discreta
de la masa ventricular izquierda.
Retiene sal y agua
Disminuyen concentracin de triglicridos y el colesterol total.

PRAZOCINA

FARMACOCINTICA:
Se administra VO variable, efecto de primer paso hepatico, CPM 1 a 3
hrs.Duracin de efectos
10 a 24 horas.Biodisponibilidad oral 43 a 82%
UP:92 a 97% (ALFA 1 glicoproteinas acidas).Su VM plasmtica es de 2 a 3
hrs.Metabolizacion heptica amplia a metabolitos activos, solo 1 a 2 % inalterado
se elimina por la orina.

EFECTOS COLATERALES:
Efecto de la primera dosis (vrtigo, debilidad, palpitaciones,
desvanecimiento)
Cefalea, somnolencia, debilidad, palpitaciones, nauseas, sequedad de boca,
congestin nasal, poliaquiuria, nerviosismo, depresin, diarrea, estreimiento
Erupciones cutneas, agravacin de la angina de pecho, disfuncin sexual,
priapismo

INTERACCIONES
Con AINES disminuye el efecto hipotensor
Con diureticos, BB, aumenta efectos hipotensores
USO ACTUAL
Hipotensor de alternativa en hipertension arterial leve o moderada
tto de la insuficiencia cardiaca congestiva refractaria severa

TERAZOCINA DOXAZOSINA
FARMACODINAMIA: hipotensor. Tratamiento de la hiperplasia
benigna de prostata (hbp)
Mecanismo:bloqueo competitivo reversible a nivel alfa 1 adrenergico
postsinaptico, lo que produce relajacin venosa y arteriolar
Farmacocinetica: se administra vo, buena absorcin.Metabolizacin
hepatica, eliminacin renal
Efectos colaterales:
Mas 10 %:arritmia, palpitaciones, vertigos, mareos,somnolencia
ansiedad,disminucin de la lbido,nauseas,
vmitos,xerostoma,diarrea, constipacin,transtorno visual,rinitis
Menos de 1% hipotensin, taq., flatulencia,poliuria,incontinencia,
conjuntivitis,tinitus,disnea,sinusitis,epistaxis, efecto de primera dosis
Interacciones: con aines disminuye efecto hipotensor.Con
hipotensores se potencia .
USO: como hipotensor de alterativa, solo o asociado.En tto de HBP

DOXAZOSINA

FARMACODINAMIA: igual a terazocina

Farmacocintica:se absorbe via oral, con pico plasmatico en 1 hora.
UP: 90 A 95%. Metab. hep. amplia, VM 9,2 a 12 hrs. Se elimina por
heces en 60% y por orina 40%
Efectos colaterales: igual a terazosina
Interacciones igual a terazosia
Dosis: una vez por dia.