Universidad Nacional autnoma de Mxico

Facultad de Estudios superiores Zaragoza

Laboratorio de Evaluacin de Frmacos y
Medicamentos II

Cardiotnicos
EQUIPO 1
Integrantes:
Camacho Gonzales Mario Alberto
Luis Islas Jorge
Martnez Rojas Hugo Oswaldo
Ponce de Len Veaz Noem Guadalupe
Vargas Cisneros Berenice

Anatoma del corazn

Vlvulas:
Tricuspide
Bicspide o mitral
Aortica
Pulmonar
Circulacin sistmica o
mayor: De la vena aorta
hacia
todo
el
cuerpo,
excepto los pulmones.
Circulacin pulmonar: Del
ventrculo derecho a la
auricula izquierda, pasando
por los pulmones.

Anatoma del corazn

Cardiotnicos
Glucsidos cardiacos, digital, digitlicos
Grupo de compuestos que aumentan la contractibilidad del
miocardio
Utilidad:
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva
Aleteo (flutter)
Fibrilacin
Taquicardia paroxstica supraventricular

Insuficiencia cardiaca
congestiva
No hay bombeo suficiente de sangre.
Acumulacin de sangre.
La congestin puede causar: trombosis
venosa, edema pulmonar y arritmias
cardiacas.

Fibrilacin
Las clulas miocrdicas de contraen de forma
desorganizada.

Aleteo (flutter)

Ritmo cardacoanormal que ocurre en la aurcula

cardaca. En sus inicios, el flutter auricular se asocia
con una frecuencia cardaca acelerada otaquicardia,
por lo que cabe dentro de la categora detaquicardia
supraventricular.

uicardia paroxstica supraventricular

Es
unafrecuencia
cardaca
rpidaocasional.
"Paroxstica" significa de vez en cuando.
La frecuencia ventricular puede ser tan alta que la
distole sea muy corta, por lo tanto los ventrculos no
se
llenan adecuadamente en cada contraccin,
consiguientemente el gasto cardiaco se reduce.

Historia
La planta Digitalis purpurea (Scropulariaceae)
descubierta en
1775 por William Withering
Leonhard Fuchs en 1542 descripcin botnica.
Propiedades como agente inotrpico positivo
(Wiggers en 1927).
Escila (Scilla-maritima-Liliaceae)
Adelfa (Nerium Oleander-Apocynaceae)
La Escila era usada por los egipcios
(papiro de Ebers)

Origen y qumica
Existen en la naturaleza cerca de 20 plantas de diferentes
familias de las que puede extraerse principios activos con
efectos farmacolgicos similares
a Semisintticos:
los de la digital
Digitalis purpurea
D. Lanata
Strophantus gratus
Escila
Adelfa
Strophantus comb
Ciertas variedades de sapos:
Buffo vulgaris
B. Maritimus
Ranas:
Phylobates arotaenia

-Metil digoxina
Modificados mediante
procedimientos microbiolgicos.
Digitlicos a partir de la
molcula de testosterona

Origen y composicin de los

glucsidos cardiacos ms
empleados en teraputica
Planta

Glucsido
natural

Pierde por
hidrlisis en
la extraccin

glucsido

Aglicona o
genina

Digitalis
purpurea

Glucsido A
Glucsido B

Glucosa
Glucosa

Digitoxina
Gitoxina

Digitoxineni
na
Gitoxigenina

Digitalis la
nata

Lanastsido
A
Lanastsido
B
Lanastsido
C

Glucosa y
acetilo
Glucosa y
acetilo
Glucosa y
acetilo

Digitoxina
Gitoxina
Digoxina

Digitoxineni
na
Gitoxigenina
Digoxigenina

Composicin qumica
1. Un azcar inactivo de por s, pero
responsable
de
la
solubilidad
y
penetrabilidad
celular, asegurando la persistencia de la
accin cardaca. Es decir, rige la potencia
del preparado.
2. Una genina, esteroide que constituye
el ncleo del glucsido, que rige su
actividad
farmacolgica.
3. Por ltimo, un anillo de lactona
(pentacclico en la digital y el estrofanto,
hexacclico
en la escila), que es fundamental para la
accin cardiotnica, que desaparece
si el anillo se abre.

La estructura qumica de la
aglicona puede ser de dos
tipos:
1. Cardenlido: cuando al carbono 17 del ncleo orgnico se asocia un
anillo lactnico de 5 miembros, como en el caso de la digitoxina.
2. Bufadienlido: cuando se asocia una lactona de seis miembros,
como en el caso de los glucsidos de los batracios y de la escila.

Estructura
de la Escila

Farmacocintica
Todos los glucsidos cardiacos naturales tienen los mismo
efectos sobre el corazn y el mismo margen de seguridad. Las
diferencias entre ellos estn en su capacidad de acumulacin y
en su rapidez de accin y eliminacin y de eliminacin.
En caso de insuficiencia aguda la administracin sigue una
secuencia de:

Digitalizacin (va oral o IV, para producir rpidamente nivel

eficaz)
Dosis de mantenimiento (conserva nivel teraputico)

Farmacocintica
Digoxina
se
elimina
por
orina
principalmente
Digitoxina mas liposoluble, eliminacin por
orina y conducto gastrointestinal
ndice teraputico bajo

Distribucin
La proporcin de contenido que alcanza en hgado, rin y
tracto gastrointestinal es del 30 al 70%
En corazn, pulmones y bazo, el contenido es moderado
En cerebro, msculo esqueltico y sangre es bajo.
Cruzan la barrera hematoenceflica y la placentaria.

Glucsidos cardiacos de uso comn

Medicamento

Va

Dosis oral
de
mantenimie
nto

Efecto
mximo
(horas)

Vida media
(das)

Digitoxina

Oral, IV

0.05 a 0.2
mg

8 a 12

5a7

Digoxina

Oral, IV

0.125 a 0.5
mg

1.5 a 2

Potencial de accin cardiaco

El mecanismo bsico mediante el cual se logra la
transmisin de la informacin entre un sistema
nervioso y en todo tipo de msculo.
En el caso del msculo cardiaco la activacin
elctrica es el potencial de accin cardiaco, el
cual normalmente se origina en el SNA.
Los potenciales de accin se conducen a lo largo
de todo el miocardio en una secuencia temporal
especfica.

Potencial de accin cardiaco

Potencial de accin cardiaco

Electrocardiograma

Propiedades del miocardio

Batmotropismo o Excitabilidad:Es
la capacidad de despolarizarse ante
la llegada de un estmulo elctrico.
Cronotropismo
o
Automatismo:
Propiedad
de
algunas
fibras
cardiacas
miocrdicas
para
excitarse as misma de forma
rtmica y automtica ( Nodo sinusal
y AV)
Dromotropismo
o
conductividad:capacidad
de
transmitir potenciales de accin
siguiendo la ley del todo o el nada y
coordinadamente
mediante
un
sistema de celulas. Especializadas.
Inotropismo o Contractibilidad::
Prop. mediante el cual la fibra
miocrdica desarrolla fuerza o
tensin
permitiendo
su

Mecanismo de accin
1.- Los glucsidos inhiben la bomba
de sodio Na+/ K+
2.-El aumento de iones sodio en el
musculo
cardiaco
estimula
un
mecanismo de intercambio, con lo
cual las celulas se deshacen del
exceso
de
iones
sodio,
al
intercambiarlos por iones calcio. Por
consiguiente, los niveles de calcio se
incrementan al interior del musculo
cardiaco y esto aumenta la formacion
de actinomicina lo cual produce una
mayor contraccion del miocardio
3.- El [Ca2+] aumentado se almacena
en el retculo sarcoplsmico, con lo
que se eleva la cantidad ce Ca2+
liberada por cada potencial de accin.

Efectos del mecanismo de

accin
Efecto inotropo positivo: aumento de la energa de
contraccin.
Efecto cronotropo negativo: disminuyen la capacidad del
miocardio para producir su propio impulso. Tiene lugar
por accin directa, sensibilizando el vago, y
secundariamente a la accin inotropa por disminucin
de la presin venosa.
Efecto
dromotropo
negativo,
disminuyendo
la
conductibilidad,
especialmente
en
el
ndulo
auriculoventricular por aumento del perodo refractario.
Efecto
batmotropo
positivo,
aumentando
la
excitabilidad. A dosis teraputicas esto no tiene lugar, y
es en realidad un efecto de sobredosificacin.

Toxicidad
El margen de seguridad de estos compuestos es uno de los menores
de todos los medicamentos
factores:
Los nios son menos susceptibles que las personas de edad
avanzada.
La miocarditis activa aumenta la sensibilidad a los efectos txicos
de los digitlicos.
Los diurticos, si no se previene la prdida de potasio
administrando sales de este ion, hacen ms susceptible al corazn a
las arritmias.
Otros factores que aumentan el riesgo de intoxicacin:
Disminucin de la velocidad de eliminacin.
Actividad simptica aumentada
Edad avanzada (aumento de vida media)
Hipercalemia en la insuficiencia renal crnica
Hipotroidismo.
Hiperpotasemia (incrementa accion de glucosidos)
Hipopotasemia (sensibiliza al corazon de los efectos toxicos de los

Sntomas

En un inicio:
Prdida de apetito
Nausea
Vmito
Se pueden presentar sntomas intestinales como:
Dolor abdominal
Diarrea
Al avanzar la intoxicacin se presenta:
Mareo
Visin confusa
Alucinaciones

Sntomas derivados de los efectos cardiacos

Extrasstoles, generalmente ventriculares, aisladas o en forma de
pulso bigmino.
Bloqueos senoauricolares
Bradicardia
Arritmia
Paro cardiaco

Contradicciones
Estn contraindicado en:
Arritmias supraventriculares (flutter o
fibrilacin auricular)
Previa confirmacin de sensibilidad a los
digotlicos.
Miocardiopata hipertrfica obtructiva
Derrame pericardico
Aneurisma aortico

eracciones Farmacolgic
Anticidos
Laxantes
Caoln-pectina
Colestiramina
Reducen la absorcin
de glucsidos del
conducto GI

Quinidna
(antirritmico): aumenta
los niveles plasmticos
de cardiotnicos

Interacciones
Farmacolgica
Verapamil
y
diltiazem
Tiacidas y acidos
(Bloqueadores
de
organiscos
los
canales
de
(diureticos)
calcio)
Causan perdida de
Bloqueadores beta
potasio, por lo que
hay
mayor
toxicidad
por
Reducen fuerza de
hipopotasemia
contraccion
y
frecuencia
cardiaca,

Anatoma
de la
pulga

Anatom
a de la
pulga

Metodologa

Referencias BIBLIOGRAFICAS
HITNER, Henry, BARBARA Nagle. Introduccin a la
Farmacologa. 5 ed. Mc Graw-Hill. Mxico. 2007.
pp238-242