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LAXANTES Y ANTIDIARREICOS

Prof. Mariener
Sanchez
Medicina 2015

ESTREIMIENTO
Trastorno ms frecuente en mundo desarrollado
Errores dietticos: Poca fibra
Horarios extraos: Prdida del reflejo
Medicamentos
Estreimiento crnico Predispone cncer colon-rectal
Infancia Ms en nios
Pubertad: ms en nias
Treintena Ms en mujeres
Prdida reflejo
Progesterona, sobre todo en embarazo
Tercera edad
Menor tono muscular
Vida sedentaria

ESTREIMIENTO
Disminucin de la frecuencia de las evacuaciones
intestinales acompaado de esfuerzo prolongado al
defecar heces muy duras seguido de sensacin de
evacuacin incompleta.
Se considera cuando hay menos de 3 a 5 deposiciones
semanales

Variedad de fenmenos segn los enfermos


Evacuacin infrecuente
Dificultad para la evacuacin
Sensacin de evacuacin incompleta

ESTREIMIENTO
Factores
desencadenantes

Hbitos alimenticios
Estilo de vida
Causas psicolgicas
Causas patolgicas
Causas yatrognicas

HECES
COMPOSICIN
Principal determinante volumen heces (H2O)
H2O representa el 75-80% peso heces

Tasa
( lt/dia)
Flujo Reabsorcion

Valvula ileo-cecal
1-1.5

(H2O) Fecal diaria

ESTREIMIENTO
Manejo no farmacolgico
o Si es leve: cambio estilo de vida
o Ejercicio suave

o
o
o
o
o

Dieta rica fibra (20-35g diarios)


Ingestion cantidad suficiente de liquidos, Beber en ayunas
Mnimo: 1,5 litros/da
Entrenamiento hbitos para defecacin
Ajuste dosis frmacos o alternativos

o Desechar alimentos astringentes


o Masticar bien los alimentos
o Comer despacio
o Reposar la comida

LAXANTES
Frmacos que facilitan el trnsito de las heces desde el colon al
recto, aumentando el ritmo intestinal y generando una mayor
frecuencia en el numero de evacuaciones
- Sus efectos no dependen de los niveles plasmticos: Accin local
- Administracin: No ms de 1 semana

Efecto Laxante
Accin Suave
Evacuacin material fecal

Efecto Purgante
Accin Drstica
Materia fecal (no formado)
Agua
Contenido colonico

LAXANTES
CLASIFICACION

Formadores de masa
Emolientes
Lubrificantes
Osmticos
Estimulantes;
purgantes

LAXANTES-CLASIFICACION
AGENTES ACTIVOS LUMINALES
AUMENTAN MASA FECAL

Salvado trigo (Bran, special K)


Preparados psyllium (Metamucil)
Metilcelulosa

LAXANTES OSMOTICOS

Fosfato sodio (Enema Fleet)


Sulfato de Magnesio (Sal de Epson)
Leche de Magnesia (MIL-PAR)
Citrato de Magnesio
Lactulosa (Moderan)

Cloruro de sodio COLAYTE

LAXANTES LUBRICANTES y EMOLIENTES


Docusato
Glicerina
Parafina

LAXANTES-CLASIFICACION
LAXANTES ESTIMULANTES O IRRITANTES
Derivados polifenolicos
Difenilmetano: Bisacodilo
Fenolftaleina (Agarol) Retirado Carcinognico
Picosulfato sodico

Derivados antraquinona:
Cascara sagrada
Sen (Senokot)
Sbila o Aloe

Aceite de Castor (Ricino)


Sintticos
Bisacodilo
(Dulcolax)
Benzoxacina (Regoxal)

LAXANTES-CLASIFICACION
AGENTES PROCINETICOS Y OTROS
AGONISTA 5-HT4 : BENZIDAMIDAS : Pulcaloprida
ANTAGONISTA RECEPTORES OPIODES:
Metilnaltrexona
MOTILIDAS: Eritromicina

LAXANTES-CLASIFICACION
EFECTO LAXANTE
Ablandador heces
(1-3 d)

Heces suaves o
semifliudas
(6-8h)

Evacuaciones
Liquidas
(1-3h)

AUMENTAN MASA FECAL

LAXANTES ESTIMULANTES

LAXANTES OSMOTICOS

Salvado trigo
Preparados psilium
Metilcelulosa

Bisacodil

LAXANTES lUBRICANTES

LAXANTES ESTIMULANTES
DERV ANTRAQUINONA

Docusato
Lactulosa

Cascara sagrada
Sen

Fosfato sodio (Enema Fleet)


Sulfato de Magnesio (Sal de
Epson)
Leche de Magnesia
Citrato de Magnesio
ACEITE CASTOR (ricino)

AGENTES ACTIVOS LUMINALES


AUMENTAN MASA FECAL
Fibra parte alimentos resistentes a la accion enzimatica
digestiva Carboximetilcelulosa (Diacel)
Cascara de Psyllium (Metamucil) (MELAX)
Salvado de Trigo (Bran, Special K)

o Retienen agua, aumentan volumen de heces, lubrican


o LDL
o Absorcin carbohidratos y grasas
Efectos Colaterales: Impactacin u Obstruccin
Flatulencias
Borborigmos
Alergia (Psyllium)
Contraindicados: Megacolon o megarectum, obstruccin intestinal,
apendicitis, atona colon Nios menores de 6 aos

AGENTES ACTIVOS LUMINALES


AUMENTAN MASA FECAL
PRECAUCIONES
Empleo continuado: dependencia de su uso
Disminuye la funcin intestinal normal

INDICACIONES
Hemorroides, postparto, dietas bajas en fibra,
colon irritable, ancianos y, en general, siempre que se requiera

ADMINISTRACIN
Va oral
Antes de las comidas
Con abundante cantidad de lquidos

AGENTES ACTIVOS LUMINALES


LAXANTES OSMOTICOS
Fosfato sodio (Enema Fleet)
Sulfato de Magnesio (Sal de Epson)
Leche de Magnesia
Citrato de Magnesio

Salinos

Lactulosa (Moderan)

o Atraen agua hacia el intestino, promueven peritaltismo


o Aumenta produccin mediadores inflamacin(colecistoquinina)
fluido y electrolitos intraluminal

o Absorcin: 10-20%
o Catrtico: Evacuacin total liquida
3 Horas

o Dosis ms Baja: Laxante

AGENTES ACTIVOS LUMINALES


LAXANTES OSMOTICOS
Efectos Adversos:
SNC: Depresin, Bloqueo Neuromuscular
Deshidratacin, Hiponatremia, Hipokalemia, hipocalcemia
Contraindicados: PACIENTES DE RIESGO (edad avanzada)
Disfuncin renal
Patologa Intestinal
IECA
AINES

AGENTES ACTIVOS LUMINALES


LAXANTES OSMOTICO
Lactulosa (Moderan)

o Disacrido sinttico: Galactosa y Frutosa


o Hidrolizadas colon a cadenas ac grasos cortas
o Estimulan motilidad, incorporacin osmtica agua
o Soluciones 70% (15-30ml) noche
o Efecto ms lento (24-48h)
o Disminuye absorcin intestinal de amoniaco (encefalopata
hepatica)

Efectos Adversos: Discomfort abdominal


Flatulencia

AGENTES ACTIVOS LUMINALES


LAXANTES LUBRICANTES

Docusato sodico
Aceite mineral
GLICERINA

AGUA
< tension
superficial

HECES

REBLANDECE

ACEITE

Aumentan liquido y electrolitos intestinal


Disminuyen la consistencia del bolo fecal

AGENTES ACTIVOS LUMINALES


LAXANTES LUBRICANTES
Efectos Colaterales

Aceite Mineral:

Prurito anal
Evacuacin Incompleta
Neumona lipoidea
Alteracin de la absorcin

Docusato Sdico:
Altera funcin biliar
Gastritis

AGENTES ACTIVOS LUMINALES


LAXANTES LUBRICANTES

GLICERINA (supositorios)
Muy utilizados
Mecanismo de accin de su accin evacuante
- Actividad higroscpica: atrae agua
- Ligero efecto irritante
Reacciones adversas Mnimas
Uso prolongado: irritacin rectal
Pueden producir dependencia

LAXANTES ESTIMULANTES O IRRITANTES

Bisacodil
Cascara sagrada
Sen (Senokot)
Sabila o Aloe

o Enterocitos, neuronas entericas, y ms liso intestinal


oSNE: plexo mienterico (auerbach) capa ms circular y longitudinal (motor)
Plexo submucoso ( Meissner) secrecion, transporte liquido y flujo

o Estimula secrecion intestinal y motilidad del colon


oAcumulacion H2O y electrolitos ( motilidad)
o Activacion AMPc y via NO-GMP, inh sodio-potasio ATPasa,

LAXANTES ESTIMULANTES O IRRITANTES


Bisacodil

(Dulcolax)

o Derivado difenilmetano

Antraquinona: Cascara sagrada


Sen (Senokot)
Sabila o Aloe

o Contracciones gigantes y secrecion

o Requiere ser hidrolizado esteresas o Absorcion pobre


o Excretado heces

o Requieren ser hidrolizados

oEA: Colon no funcionante atonico

o Excretan: bilis, saliva,leche, orina


oEA: Melanosis colonica

LAXANTES ESTIMULANTES O IRRITANTES


Aceite de castor (1-3h)
Deriva semilla castor : ricinus communis
Ricino extremadamente toxico
Convertido a triglicerido y Ac ricinoleico
Lipasas
Glicerol

Estimula secrecion liquidos


Electrolitos
Velocidad transito

EA: Sabor desagradable

LAXANTES ESTIMULANTES MOTILIDAD


AGENTES PROCINETICOS y OTROS CONSTIPACION
AGONISTA 5-HT4 : Pulcaloprida
MOTILIDAS: Eritromicina
ANTAGONISTA RECEPTORES OPIODES :
Metilnaltrexona,
Alvimopan

oAumenta transito GI receptores especificos


oPulcaloprida: constipacion cronica
oAnticolinestersicos: Neostigmina
oUso: lleo Post-operatorio

LAXANTES INDICACIONES

o Estreimiento Funcional
o Prevenir Esfuerzos
o Hemorroides y trastornos anorectales
o Diverticulitis, Colon Irritable
o Estudios radiolgicos, Ciruga intestinal de colon
o Favorecer la evacuacin por ileostoma y colostoma
o Intoxicaciones por drogas alimentos
o Evacuaciones durante el preparto

DIARREA
Alteracin funcional del trnsito de la
materia fecal rpida y frecuente con
evacuaciones poco formadas e incluso
liquidas

Osmtica
Malabsorcin

Secretorias

Infeccin
Inflamacin
Alrgicas

DIARREA
TRATAMIENTO DE LA DIARREA
PRIMER TRATAMIENTO Y MUCHAS
VECES EL NICO
EVITAR LA
DESHIDRATACIN

DIARREA
REHIDRATACIN ORAL
Primer tratamiento de la diarrea y muchas veces el nico
No suprime la diarrea, pero constituye elemento teraputico ms
importante
Finalidad
Evitar la deshidratacin
Para conseguirlo
Reponer las prdidas de Agua y Electrolitos

DIARREA
REHIDRATACIN ORAL
Rehidratacin oral
(solucin recomendada por la OMS)
- 20 g de glucosa
- 3,5 g de cloruro sdico
- 1,5 g de cloruro potsico
- 2,9 g de citrato trisdico, dihidratado
1 L de agua
Tomar en pequeas cantidades
Otras frmulas:
Hidraplus
Enterolyte
Pedialyte

DIARREA
PROBITICOS
son organismos vivos que afectan al husped mejorando su
barrera microbiana.
hay evidencia de seguridad en su uso y de su eficacia
Pueden tener cierto inters en alteraciones de la flora
intestinal por antibiticos
clases :
Lactobacillus rhamnosus , o GG , o Casei: disminuye la carga
viral del rotavirus en heces
Saccharomices boulardii: tiene efectos en diarreas inducidas
por antibiticos
otros: bifidobacterium bifidum ( yogur)

ANTIDIARREICOS
ANTIPERISTALTICOS
Opiodes: Codeina
Difenoxilato

(Lomotil)

M actv:

(Difenoxina)

Loperamida

(Loperan)

Inhibidores de la secrecin hormonal


Octreotide
Subsalicilato de bismuto ( Pepto-bismol)
Racecadotril (hidrasec)

ANTIDIARREICOS- ANTIPERISTALTICOS
Loperamida

(Loperan)

Farmaco opiode : motilidad GI ( )


Secrecion ()
Absorcion

o Derivado piperidina con actividad receptores ( )


o Aumenta tono esfinter anal (incontinencia)
o Efecto antisecretorio( toxina x colera, E. coli)

ANTIDIARREICOS- ANTIPERISTALTICOS
Loperamida

(Loperan)

o FARMACOCINTICA
o absorcion por via oral
oT1/2: 11h,
oMetabolismo hepatico
Efectos Adversos:
Dolor abdominal y estreimiento
Depresin SNC
leo paralitico, megacolon toxico (enf imflamatoria Inst)
USO: Diarrea viajero ( combinada TMP-SMZ)
CONTRAINDICACIONES:
Oclusin Intestinal.
Diverticulitis
Sndrome de intestino irritable

ANTIDIARREICO-INH SECRECION HORMONAL


Octreotide

(Sandostatin)

o Octapeptido anlogo somastotatina

o Inhibe diarrea secretoria x tumores secretores hormonas (pncreas),GI


o MA: Inhibe secrecin de acido y pepsinogeno en el estomago y de
hormonas( 5-HT, PVI, insulina, secretina)

o T1/2: 1-2h, VEV, SC, IM ( lib prolongada)


o EA: Corto Plazo: nauseas, flatulencias, dolor sitio inyeccin
Largo Plazo: Clculos biliares, hipo o hiperglicemia (10-20%)
USOS: Diarrea x tumores carcinoides o secretores PVI
Hemorragias x varices
Prevencin pancreatitis aguda

ANTIDIARREICO-SUBSALICILATO BISMUTO

oComplejo trivalente bismuto y salicilato suspendido silicato Al y Mg +

opH bajo: subsalicilato bismuto forma oxicloride bismuto + Ac saliclico


oAc saliclico se absorbe ( intestinal ) (inhibe sntesis de PG)

oPosee efecto anti secretor, anti-inflamatorio, antimicrobiano (H. Pylor


oEFECTOS ADVERSOS:

Heces oscuras (melena)


Coloracin oscura lengua

oUSOS: Diarrea viajero

Diarrea episdica
Gastroenteritis aguda

ANTIDIARREICO
RACECADOTRILO

(HIDRASEC )

MECANISMO DE ACCION:
inhibe la encefalinasas
potencia la encefalina (es un neuropptido de la pared intestinal que
se opone a la produccin de AMP cclico (opiodes endgenos))
ejerciendo accin antisecretora
acta sobre los receptores delta que inhiben el paso de ATP a AMP
Bacterias y virus aumentan el AMP-cclico

Farmacocinetica:

Hidrlisis rpida. Su metabolito activo es el tiorfan


Se elimina va renal, fecal y pulmonar
Accin mxima a los 60 minutos (empieza a los 30) y dura 4-8 horas
La comida retrasa la accin a 90 minutos

ANTIDIARREICO
RACECADOTRILO

(HIDRASEC )

Efectos sobre la diarrea :


oDisminuye el volumen y el nmero de deposiciones
oAcorta la duracin de la diarrea
oReduce el riesgo de deshidratacin

G
R
A
C
I
A
S