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UNIVERDIDAD DE LOS ANDES

FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGA

TRATAMIENTO DE LA
LCERA PPTICA

Prof. Wanda C. Len


Febrero 04, 2015

FACTORES
AGRESIVOS:

FACTORES
DEFENSIVOS

cido

Bicarbonato

Pepsina

LCERA

Prostaglandinas

Helicobacter
pylori 60% UP

PPTICA

Mucus

Otros:
Frmacos
Irritantes
Estrs

Flujo sanguneo
Regeneracin
epitelial

ANTISECRETORES

TRATAMIENTO
LCERA PPTICA

CITOPROTECTORES

NEUTRALIZANTES

ANTISECRETORES GASTRICOS
ANTICOLINERGICOS
BLOQUEADORES DE RECEPTORES H2
INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTONES

Ach
GASTRINA

M3

+
+

PLC, IP3
Va Ca++

K+
HISTAMINA

H2

va AMPc

Inhibidores
de bomba

H+,K+
ATPasa

CLULA PARIETAL

H+
H+

ANTICOLINERGICOS
TELENZEPINA
TELENZEPINA
efecto ganglios intramurales M1
PIRENZEPINA
PIRENZEPINA
Suprime
Suprimeestimulo
estimuloneural
neuralproduccin
produccinacido
acidobasal
basal
40-50%
40-50%
Poco
Pocousados:
usados:EA:
EA:anticolinrgicos
anticolinrgicos++
++
En
Encombinacin
combinacinen
enlceras
lcerasrefractarias
refractarias

BLOQUEADORES H2

BLOQUEADORES H2
MA: Compiten histamina x unin H2
Volmen J. Gstrico
[ ] H+
Pepsina
Factor Intrnseco

Secrecin cida
en 70%

Gastrina

BLOQUEADORES H2
FARMACOCINETICA

o Rpida absorcin, aumenta presencia comidas


o Administracin oral y parenteral
o Baja unin a protenas
o T: 4-5h C, 6-8h R, 10-12 F
o Metabolismo: heptico solo d un 10-35%
o Excrecin: renal
o CRUZAN PLACENTA, LECHE MATERNA

BLOQUEADORES H2

EFECTOS ADVERSOS
CONFUSIN

CEFALEA

SOMNOLENCIA

MAREO

ALUCINACIONES

NUSEAS

DELIRIOS

ERUPCIONES
DIARREA O

LBIDO

ESTREIM.

IMPOTENCIA
GINECOMASTIA
< ESPERMATOZOIDES

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Cimetidina
Prolonga efecto de muchos
farmacos por:
EFECTO INHIBIDOR
HEPTICO
Ranitidina < %

BLOQUEADORES H2 - USOS
FAVORECE CICATRIZAIN:

ULCERA DUODENAL, GASTRICA,

EVITA APARICIN ULCERA POR ESTRES


E.R.G.E.
ESTADOS HIPERSECRETORIOS

INHIBIDORES DE H+,K+,ATPasa
O INHIBIDORES DE BOMBA
OMEPRAZOL
LANSOPRAZOL
RABEPRAZOL
PANTOPRAZOL
ESOMEPRAZOL

H+,K+ ATPasa

INHIBIDORES IRREVERSIBLES
DE LA H+,K+ ATPasa
BENZIMIDAZOLES

LUZ
MECANISMO DE ACCIN

SH

H+,K+
SULFENAMIDA ATPasa

B
PROFRMACO
Bases dbiles

B+
CLULA PARIETAL

INHIBIDORES DE BOMBA
INHIBICIN
INTENSA Y
PERMANENTE

ACIDO

Nueva
sntesis

24-48h

PROPIEDADES FARMACOLGICAS
VOLMEN J. G.
PEPSINA

cido

EN 4-8 SEMANAS:
CICATRIZACIN
PREVENCIN DE
RECURRENCIA
H. PYLORI

F. INTRNSECO

GASTRINA
Proliferacin celular
animales
Hiperplasia, tumores

FARMACOCINTICA
ABSORCIN: VO rpida, con alimentos
CPSULAS (grnulos con cubierta entrica)
DESTRUDOS X pH CIDO
ALTA UNIN PROTECA
ADM. PARENTERAL
BIODISPONIBILIDAD

70%

METABOLISMO: Heptico
EXCRECIN: Renal

pH

INH. BOMBA: EFECTOS ADVERSOS


*Buena tolerancia
* TGI 1-3% : nusea, diarrea, clico, dolor abd (+++),
* SNC: cefalea, mareo, somnolencia
*Erupciones, Transaminasas
*Riesgo de fracturas: adm crnica
*Proliferacin bacteriana en T. Digestivo
*Hipergastrinemia 5-10% tto crnico (Omeprazol)

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Por Inhibicin heptica
Omeprazol++: metabolismo de frmacos

USOS:
o ULCERA PPTICA

UD x 4 sem
UG x 8 sem

o ESOFAGITIS POR REFLUJO


o Sd ZOLLINGER ELLISON
o ULCERA GASTRICA X AINES: Lansoprazol,
esomeprazol
o ESOFAGITS EROSIVA EN NIOS: Omeprazol
o REDUCIR RECIDIVA ULCERA DUODENAL:
H.pylori

CITOPROTECTORES
Prostaglandinas
Sucralfato
Sulglicotide
Bismuto

PROSTAGLANDINAS
PGE1: MISOPROSTOL
Secrecin de moco, bicarbonato, flujo sang.
Inhibe secrecin basal

(85-95%)

y estimulada cido

(75-85%)

V.O., Ef. 1er paso


M act: misoprostol cido T: 20-40
E. adversos: diarrea, dolor abd contracciones uterinas

Profilaxis U.P. inducida por AINEs 200ug 4v/d

SUCRALFATO
Octasulfato de Sacarosa + hidrxido de Al
Acido del estmago
Gel: capa protectora adhiere a
cls epiteliales hasta x 6h
Secrecin de prostaglandinas, moco,
bicarbonato, flujo sang.

SUCRALFATO

Mnima absorcin
E. adversos: estreimiento +++, sequedad bucal.
Biodisponibilidad de otros frmacos
1 h antes de cada comida y de acost.
Evitar en Insf renal aguda x contenido Al

SULGLICOTIDE
Glicoprotena hipersulfatada, alto P.M., cargas Se adhiere a cargas elctricas de cl. gst.: capa
Secrecin de prostaglandinas, moco, bicarbonato,
flujo sang., cicatrizacin
Administracin TID
E: Adversos: Diarrea o Estre., cefalea

SUBCITRATO DE BISMUTO
Al contacto con el cido: precipitado blanco
Secrecin de moco, bicarbonato, flujo sanguneo
Efecto bacteriosttico contra H. pylori
Mnima absorcin
E. adversos: ennegrecimiento de lengua y heces

ANTICIDOS
Neutralizacin del cido
oAbsorbibles sistmicos:
Bicarbonato de sodio, citrato de sodio

oNo absorbibles accin local


Amortiguadores
Hidrxido AL, Hidrxido AL y Mg

No Amortiguadores
Hidrxido Mg, carbonato Mg+, xido Mg, carbonato Ca++
Magaldrato: aluminato hidroximg

ANTICIDOS:
INCONVENIENTES

o Accin breve
o Distensin
o Hidrxido de aluminio: estreimiento
o Hidrxido de magnesio: diarrea
o Sales de calcio: estreimiento, urolitiasis
o Interacciones medicamentosas
o Adm.: 1 y 3 h despus de comidas y al acostarse

PAUTAS DE TRATAMIENTO: Helicobacter Pylori


Omeprazol 20 mg c/12 h +

Omeprazol 20 mg c/12 h +

Claritromicina 500 mg c/12 h +

Metronidazol 500mg c/8h +

Amoxicilina 1 g c/12 h

Subsalicilato de bismuto 525mg

Metronidazol 500mg

Tetraciclina 500 mg c/6 h

Antihistaminico H2 c/12 h +
Subsalicilato de bismuto 525mg +
Metronidazol 250mg+
Tetraciclina 500 mg c/ 6 h

FIN DE CURSO 2014-2015