ANTIMICTICO

S
O
ANTIFNGICOS
Integrantes: Algaraaz Jhonny
Ayala Carlos E.
Gutierrez Erlan
Marquez Florentino
Martinez Bladimir
Martinez Ivan
Tosube Katerine J.
Zabala Daniela
Zambrana Elizabeth
Materia:

Farmacologia

FUNGICIDAS ANTIMICOTICOS
ANTIMICOTICOS
Frmacos que impiden el crecimiento de los hongos
y los mata.
MICOSIS:
Se le designa a las infecciones causadas por hongos
microscpicos.
Provocada
por
estos
que
son
microorganismos que forman parte de la microflora en
animales y personas, se encuentran en los vegetales y en
materia orgnica en descomposicin.
Algunas:
Micosis de hongos saprofitos que se vuelven patgenas
cuando la resistencia del husped o cuando existen
condiciones locales o generales para su desarrollo.

OCALIZACION

TIPO DE HONGO

PATOLOGIA

Malassezla fur fur

Petiriasis versicolor

tnea

Tycophython, epidermiphyton,
microsporum, candida
albicans

Dermatofitosis ( tia
piel, cuero cabelludo y
uas)
Candidiasis cutnea, y
de membranas mucosas.

bcutnea

Sporothrix schenkil

esporotricosis

ofunda

Blastomisyces
deercabmatitides, coccidiodes
inmitis, hystoplasma
capsulatum, paracoccidiodes
brasilensis

Blastomicosis,
coccidiodimicosis,
histoplasmosis,
paracoccidiodomicosis

ofunda oportunista

Crypotoccocus neoformans,
especies de mucor y rhisopus

Criptococosis
cigomicosis

perficial

POLIENOS
Los polienos son un gripo de antibiticos macrolidos
sintetizados por varias especies del genero
steptomyces, especial mente del genero s.nodosus,
cuyo aspecto y mecanismo de accin es muy similar
entre si.
Con base a su estructura, los polienos anti fngicos se
dividen de la siguiente manera:
Tetraenos: anfotericina A, nistatina, primacina y
rimodicina
Pentaenos: filipinas y legocina
Hexaenos: flavicid y mediocina
Heptaenos: anfoterisina B.

ANTIMICTICOS
Los

frmacos son clasificados como:

Antimicticos locales o tpicos y
Antimicticos sistmicos
Algunos:
imidazoles,
triazoles,
polienos pueden utilizarse en forma
local o sistmica
Algunas micosis superficiales pueden
tratarse por va sistmica, con
griseofulvina o ketoconazol.

MICOSIS
Tratamiento ms complicado que en infecciones
bacterianas
Las micosis superficiales se encuentran en piel y
con escasa o nula vascularizacin
Las micosis profundas producen respuestas
granulomatosas que impiden una buena
penetracin del frmaco.
Los antimicticos son poco solubles y los hongos
son de crecimiento lento, con pared celular,
polisidos, fosfolpidos y esteroles, ausentes
generalmente en bacterias.

MICOSIS PROFUNDAS
Se

han incrementado en forma secundaria a la

utilizacin de antibiticos de amplio espectro,
corticoides,
citostticos
o
inmunosupresores(trasplantes de rganos) o en
pacientes comprometidos (SIDA)
Las micosis generalizadas producen un cuadro
clnico poco caracterstico, haciendo muy difcil el
diagnstico.
Existen mtodos para la deteccin del hongo,
como por ejemplo examen microscpico directo,
cultivos, tinciones especiales, etc.
Estos cuadros se deben tratar en general en el
clinica.

ANTIMICTICOS
Los

frmacos ms efectivos son los que afectan

la membrana celular del hongo como los
macrlidos polinicos y los azoles.

QUIEN LO ELIMINA Y PORQUE VA

Por

la va renal unas ves pasando por el organismo

cierta cantidad se absorbe y posterior mente
eliminada por esta va.
Excrecin biliar: el frmaco se metaboliza en el
hgado, pasa al sistema biliar, luego al intestino y
sale por las heces.
En algunas ocasiones parte del frmaco que va por
el intestino vuelve a reabsorberse y pasa como
consecuencia de nuevo a la circulacin dando lugar
a la circulacin entero heptica (frmaco sale por la
bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por el
sistema porta y de nuevo al hgado, producindose
un crculo vicioso).

 Excrecin

pulmonar: algunos frmacos se

eliminan por la respiracin, como por
ejemplo el alcohol y los anestsicos
generales.
Excrecin
por leche materna: esta
excrecin es importante porque ese
frmaco puede pasar al lactante y
producir toxicidad.
Suelen ser frmacos muy liposolubles.

ANFOTERICINA
Despus

de mas de 30 aos de uso aun sigue

siendo el medicamento de eleccin para la
mayora de las infecciones fngicas.
Usos sistmico (i.v): se utiliza una preparacin
coloidal, es un polvo amarillo que contiene 0,8
mg de oxicolato sdico por cada mg de
anfotericina se disuelve en solucin de glucosa
al 5%, no utilizar con soluciones de electrolitos,
acidas o conservadores porque pueden causar
la precipitacin del agente.

AMPLIO ESPECTRO SOBRE MICOSIS

PROFUNDAS
Por

patgenos: Histoplasma, Coccidiodes,

Paracoccidioides
braziliensis,
Blastomices,
Esporotrichum schenkii
Por oportunistas: Cndida albicans y otras
cndidas, Aspergillus, Criptococo y mucormicosis.
Actividad limitada contra protozoarios como
Leishmania braziliensis y Naegleria fowleri.
No tiene actividad contra dermatofitos, virus o
bacterias. Fungicida o fungisttica.

FARMACOCINETICA
Va

de eleccin goteo i.v. lento. Se absorbe mal

por va G.I y la v.i.m. es irritante.
Va oral: p/ colonizacin intestinal por Cndida.
Se excreta por rin. Se elimina sin cambios en
pacientes con hemodilisis.
Concentracin en lq. pleural, peritoneo, sinovial
y humor acuoso.
Atraviesa la placenta. Escasa cantidad en humor
vtreo, lquido amnitico normal.
Por su extensa unin a los tejidos la anfotericina
tiene una fase terminal de eliminacin de15 das.

NISTATINA
Macrlido

tetranico producido por Streptomiyces

noursei
No se absorbe en vas GI, piel o vagina.
til solo en candidiasis. En preparados para
aplicacin cutnea, vaginal o para ingestin
(pomadas, cremas y polvos, tabletas vaginales,
suspensin oral con 100.000U/g- 2 veces/da)
Lesiones de uas o cutneas hiperqueratinizadas
o con costras no mejoran.
Efectos adversos: Nauseas, vmitos, diarrea,
sabor amargo. Vaginitis, irritacin de piel,
dermatitis de contacto.

DOSIS
Depender

del producto y la especie ejemplo

en CABALLOS se utilizo anfoterisina dosis
de 0.5-1.5mg/kg cada tercer da por va IV en
1L de dextrosa al 5% y en dosis altas es de
(2ml/kg/dia/8 semanas)
En GATOS 0.15-0.4 mg/kg de anfotericina
va IV 3 veces ala semana y en dosis altas
seria 2ml/kg/ diarias esto depender de la
concentracin del producto con el que se
esta tratando al paciente.

 En

BOVINOS: Por va oral terapia de mastitis mi

cotica, de tiabendazol, una concentracin de
200-500 mg/g y la dosis letal puede ser con una
aplicacin doble del producto va oral.
En PERROS: El alcohol como tratamiento tpico
de dermatomicosis es de 20 mg/kg/da/3-6
semanas.
La dosis depender de su porcentaje de
concentracin administrado horas seguidas
En VES: El fluconasol en dosis de 510mg/kg/da/6 semanas va oral y que en dosis
repetidas a cada hora pueden ser toxico o mortal

ANFOTERISINA B
Es

un antibitico macrlido polieno derivado del

Streptomyces nodosus, permanece como la
droga de eleccin para la mayora de las micosis
profundas
El ANB acta alterando la permeabilidad de la
membrana celular de los hongos sensibles y se
une a los esteroles celulares de la misma,
principalmente al ergosterol.

 Es

una droga fungisttica y activa contra

especies de Absidia, Aspergillus,
Candidas, Blastomices dermatitidis,
especies de Basidiobolus, Coccidioides
immitis, Conidiobolus, Criptococcus
neoformans, Histoplasma capsulatum,
especies Mucor, Paracoccidioides
braziliensi, especies Rhisopus,
Rhodotorulas y Sporothrix schenkii.

Administracin y dosis
El tratamiento se inicia con una
dosis diaria de 0,25 mg/kg de peso a
pasar en 6 horas. Las dosis
siguientes se aumentan
paulatinamente hasta lograr un
mximo de 1 mg/kg, aunque en
pacientes severamente enfermos
hasta 1,5mg/kg puede necesitarse.

Hay

autores que pasan a dosis

topes de forma rpida. Algunos
centros realizan una prueba de
infusin previa con 1 mg/kg a pasar
en 20 minutos, 4 horas antes de
comenzar el esquema clsico. Otros
autores recomiendan usarlos en
das alternos. El tratamiento puede
durar desde semanas hasta meses
en dependencia de la infeccin.

MICONASOL
Es

un derivado imidazlico surgido al principio

de los 70, est disponible en forma parenteral
y oral, esta ltima obviada con el surgimiento
del ketoconazol.
ACCIN Es til contra especies de
Aspergillus, Candidas, Coccidioides,immitis,
Criptococcos neoformans, Histoplasma
capsulatum, Paracoccidioides braziliensis y
Pseudallescheria boydi. Muchos autores lo
consideran un antifngico de segunda lnea.

 Actualmente

no se recomienda para candidiasis

ni criptococosis y es inefectivo contra algunos
Aspergillus y Mucormicosis, sin embargo es
ms activo que el ANB contra Pseudallescheria
boydi, ahora Monosporium apiospermun, as
como algunos tipos de coccidioidomicosis.
PRECAUCIN Se usan dosis de 15 mg/kg/da y
est disponible en solucin parenteral al 1 %
(10 mg = 1 cc ).

KETOCONASOL
Es

activo contra Blastomices dermatitidis,

Candidas, Coccidioides immitis, Histoplasma
capsulatum y Paracoccidioides braziliensis,
moderadamente efectivo en criptococosis e
inefectivo contra Aspergillus y Mucormicosis. Se
usa en dosis de 200 a 600 mg diarios (Tab. 200
mg) repartido en 2 tomas.
El ketoconasol ha sido usado adems como
profilctico en pacientes inmunocomprometidos.
No debe usarse en infecciones micticas graves,
especialmente en cuadros menngeos.

INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS

Rifampicina: reduce su concentracin
sangunea. Ciclosporina: el ketoconazol
prolonga la vida media de sta y eleva su
concentracin sangunea.
Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante.
Adems, el ketoconazol inhibe la sntesis
adrenal y testicular de esteroides hormonales
y se ha empleado en algunas enfermedades
endocrinas y tumores endocrinos
dependientes como el carcinoma prosttico.

FLUCONAZOL
Es

hidrosoluble y difunde a travs delas

meninges, se elimina por la orina en su forma
activa.
ACCIN: En estudios con animales ha
mostrado ser activo contra.
Aspergillus,Blastomices dermatitidis, Candidas,
Coccidioides immitis, criptococcos neoformans
e Histoplasma capsulatum, puede usarse en
Criptococosis menngea.

En

estudios que comparan el ANB, y el

fluconazol, ninguno ha mostrado una
superioridad evidente, aunque este
ltimo s ha sido mejor como
profilctico, por su amplio espectro de
accin, su uso oral y sus menores
reacciones secundarias. Las dosis
teraputicas del fluconazol oscilan entre
50 y 400 mg diarios, las profilcticas
son de 50 y 100 mg al da.

ITRACONAZOL
Es

otro de los nuevos triazoles, se ha

usado en micosis sistmicas contra
Aspergillus,
Blastomices,
Cromoblastomicosis,
Candidas,
Coccidioides,
Criptococcos,
Histoplasmosis, Paracoccidioides y
esporotricosis.
Est disponible en tabletas de 100 mg y
se usa 1 2 veces al da.

 El

itraconazol se difunde poco por las

meninges, no obstante se usa como
alternativa del ANB y para la
Criptococosis menngea, que son
muchos ms txicos.

GRACIAS
Preguntas?