GLICOPPTIDOS

Dr. Leoncio Daz Daz

Marzo, 2014

GLICOPPTIDOS
I)

Definicin
Es un grupo de antibiticos de estructura qumica
compleja, naturaleza glucdica asociada a cidos
animados.

II)

Principales Compuestos
1.- Vancomicina
2.- Teicoplanina
3.- En desarrollo: Derivados Lipoglucopptidos
- Telavancina
- Ontovancina
- Dalbavancina

VANCOMICINA
A) ORIGEN:

*Antibitico bactericida de espectro reducido

*Producido por STREPTOMICES ORIENTALIS

*Actinomiceto-sueloIndonesia y la India

B) ESTRUCTURA:
*Glucopptico Tricclico complejo
*Soluble
*PM:1.450
* Inicio: 30% sustancia desconocida > toxicidad
Actual: ms puras menos txicas

VANCOMICINA
C) MECANISMO DE ACCIN:
* Son bactericidas: Fase Multiplicacin
* Inhiben sntesis de pared celular
* Alteracin permeabilidad membrana citoplasmtica
* Puede inhibir selectivamente sntesis de ARN
* Principal mecanismo: inhibicin sntesis de
PEPTIDOGLICANO

VANCOMICINA
D) MECANISMO DE ACCIN:
- Absorcin: * Deficiente v.o. Altas concentraciones en
heces
* Excelente: V.E. D: 500mgConcentraciones(p)
6-10mg / a00ml-(1-2horas)
- Distribucin: * 30-55% se une protenas (10g)
* Difunden muy bien lquidos corporales
Pleural, peritoneal, LCR(MI), bilis
pericardio, sinovial, asctico.

VANCOMICINA
- Metabolismo y excrecin:
* Excreta inalterada 90% filtracin GL (90g)
1 24h en orina: 75-90% D.A.
* Pequea cantidad: Hgado y V. biliar.
* Anuria: TVM = 7.5 das
* Disfuncin heptica: eliminacin ms lenta
* No es removida por hemodilisis o dialis
peritoneal
convencional.

VANCOMICINA
E) ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
)
)
)
)
)

Surge 1956. Tx sepsis: Estafilococo. Relegado por toxicidad

ltima dcada aumento infeccin Estafilococo meticilino resistente
necesaria utilizacin.
Es un antibitico de aspecto reducido
Accin se limita a: microorganismos grampositivos aerbicos y
anaerbicos.
Microorganismos sensibles:
- Estreptococo pijogenes -Estreptococo bovis
- Estreptococo neumonial - Estreptococo falcalis
- Estreptococo anaerobios- Especial de clostridium
- Estreptococo Viridans
- Bacillus antrancis
- Actinomyces -Corynebacterium dipliterial
- Neisseria
gonorrenoeal

VANCOMICINA

Bacteriosttico a mayora cepas enterecocos

Bactericida sobre > 50% cepas asociado a SM
100% cepas asociado a Genta
Las bacterias gram (-) generalmente son resistentes.
Resistencia bacteriana:
- Por uso prolongado raro.
- No existe resistencia cruzada con otros
- Resistencia se asocia a protena citoplasmtica nica
reduce acceso a lugar accin.
-Sntesis mediado por plasmidos transferibles entre
ttbacterias

VANCOMICINA
F) USO CLNICO:
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)
)
)
)
)
)
)
)

Sepsis graves por grmenes aerobios gram (+).

Infeccin por Estafiloco metilincorresistente.
Infecciones graves StMR asociar a genta, Amika RFP.
Neumona por Estafilococos aureua (NAC 10 %).
Eficaz en altgicos a la penicilina y
meticilinoresistentes.
Sepsis oftlmica grave por bacterias susceptibles.
Blefaro conjuntivitis.
Infecciones del SNC.
De eleccin en sepsis de SNC. Estafilococo coagulasa
negativa.
Uso profilctico en derivaciones ventrculoperitoneales.

VANCOMICINA

Endocarditis infecciosa por Estafilo aureaus y

epidermidis.
Mejor sinergismo con rifampicina o aminogluclidos.
Infecciones en pacientes Neutropnicos
Penicilina antipseudomona
Amino glucsido o ceftazidima, aadir V si fiebre
persiste.
Enfermos sometidos a transplante de MO.
Tx quimioterapia: V ms quinolona: profilctico de
sepsis grave.
Colitis pseudomembranosa por CLOSTRIDIUM DIFFICILE
Vinco oral al inicio es tx indicado (uso EV no efecto)
D: 500 mg c /8h.

VANCOMICINA
til en:

- Infecciones Intraperitoneales
Dilisis peritoneal ambulatoria Infeccin por
SMR
- Peritonitis por grmenes sensibles intra
peritoneal
- Infecciones spticas, ostearticulares, piel y tejidos
blandos.

VANCOMICINA
G) EFECTOS ADVERSOS
)
)
)
)
)

El ms frecuente: Flebitis
IR considerable en el pasado
Casos
aislados
Nefritis
Intersticial
granulomatosa.
Nefrotoxicidad aumenta: aminglucsidos
o AC etacrnico
Sndrome de hombre rojo relacionado
con liberacin de Histamina y no con
hipersensibilidad. Dosis velocidad.

VANCOMICINA

Disminucin de la audicin aumento de

Transaminasas cierta hepatotoxicidad
Sindrome de dolor y espasmo musculares
- torax
Hipotensin A.S. infusiones rpidas
Facilidad de Infeccin nosocomial por
candida

VANCOMICINA
. H) DOSIS Y MTODO DE PRPEARACIN
15 mg x kg/da
No sobrepasar de 2g en 24h.
Intervalos 6, 8 y 12 h.
Administracin en infusin de 150 a 200cc
de Dext 5% o solucin salina
Tiempo de Infusin: 35 - 40 minutos.
Duracin 14 das segn entidad clnica

VANCOMICINA
I) CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Gestante: Nefro y ototoxicidad de afecto.
Lactancia: Puede cesarse si es necesario
RN: funcin renal
Geritrico: Funcin renal
Peditrico: permitido.

QUINOLONAS

QUINOLONAS
I)

Definicin
* Son derivados sintticos obtenidos a
partir de la cloroquina.
*
Lesher
(1962):
sintetiza
cido
Nalidxico, el primer representante.
* Son drogas cidas con capacidad de
quelariones como: cobre, hierro, zinc,
magnesio, calcio y aluminio determina
sus propiedades

QUINOLONAS DE

II)

Clasificacin:

PRIMERA GENERACIN
Activos frente a enterobacterias
causales de infecciones urinarias

NO FLUORADAS

FLUORADAS

cido nalidxico
Cinoxacina
cido pipemdico
cido oxolnico

SEGUNDA GENERACION
Activos frente aerobios gram
negativos (Campilobacter fetus, C.
jejuni y C. coli- H. Pylori)

Norfloxacina
Ciprofloxacina
Nadifloxacina
Levofloxacina
Enoxacina
Pefloxacina
Ofloxacina

TERCERA GENERACIN
Activos frente aerobios gram negativos
y cocos gram positivos (stafilo, strepto,
micrococos y enterococos)

Lomefloxacina
Esparfloxacin
Tosufloxacina
Clinafloxacina

CUARTA GENERACION
Activos frente aerobios gram
negativos y cocos gram positivos
Anaerobios.

-----Gatifloxacina
Moxifloxacina

QUINOLONAS
III)Mecanismo de Accin
) Acta sobre los cidos nucleicos de los microorganismos.
) Ingresan a travs de las protenas porinas de la

membrana.
) Dentro de la clula inhiben una enzima que prepara el
ADN la ADN girasa.
) Los compuesto ms antiguos: espectro contra bacterias
gram negativas
) Nuevos
componentes fluorquinolnicos: gram (+)
anaerobicos y microbacterias

QUINOLONAS
IV) Caractersticas Farmacocinticas
1.- Quinolonas de 1 generacin buena absorcin oral
niveles plasmticos insuficientes para tx E. Sistmicas
Concentracin en el rin y orina: Tx ITU
2.- Las Fluoquinolonas buena absorcin oral; baja unin a
protenas plasmticas, concentraciones mayores en
bronquios.
Riones, pulmones, estmago y lquido sinovial.
Menor LCR Tejido adiposo, ojo.
F. Q. a traviesan la placenta, concentracin lquido
amnitico.

QUINOLONAS
Se excretan por la leche.
La ciprofloxacina, norfloxacina: se

metabolizan en el hgado por el sistema

citocromo P-450.
Los metabolitos como la droga: excretan
orina, bilis
- Circulacin enteroheptica heces.
Oxoflacina y esparfloxacina: eliminadas por
orina sin modificarse.

QUINOLONAS
V)Efectos Adversos
1.- Alteraciones gastrointestinales
Por desbacterosis: colitis ulcerativa x clostridium
2.- Alteraciones Hematlgicas
- Leucopenia, Eosinofilia, Trombocitopenia
- A. Hemoltica en deficiencia G.G.P.D.
3.- Alteraciones Urinarias:
- Cristaluria en orinas alcalinas
- Hiperazoemia y nefritis intersticial
4.- Reacciones alrgicas
- Prurito, urticaria, fotosensibilidad Shock anafilctico.
5.- Alteraciones Neurolgicas
- Mareos, cefalea, ansiedad.
- Reacciones maniacas, psicticas.
- Crisis convulsivas en pacientes epilpticos

QUINOLONAS
6.- Ac. Nalidixico: - Depresin
- HTIC en nios
- Anomalas en la percepcin al color o
acomodacin.
7.- Toxicidad Articular: Afeccin cartlago articular.
- No se recomienda administrar en perodos de
crecimiento: nios y adolescentes.
8.- Toxicidad cardiovascular
- Por hipomagnesemia: Prolongacin intervalo QT
Contraindicados: Sind QT largo medicados con
antiarrtmicos

QUINOLONAS
VI) Usos Terapeticos
1 Generacin ITU bajas no complicadas gram (-)
2

Generacin o fluoquinolonas: Cistitis, pielo nefritis

aguda no complicada, uretritis, prostatitis,
Infecciones respiratorias producidas por gram (-)
Ciprofloxacino: Infeccin por Legionella
Quinolonas Fluoradas: I. tracto gastrointestinal
(Salmonella, Striguella, E. Coli y Campylobacter)
Tx Infecciones Osteoarticulares
Infecciones de piel y tejidos blandos
Asociado a Metronidazol: infecciones ginecolgicas
Fluoquinolonas se puede emplear, en la profilaxis de
inmunosuprimidos, solas o asociadas a glucopptidos.

QUINOLONAS
VII) Interacciones
No deben asociarse a antibiticos bacteriostticos
cido Nalidixico-Warfarina: riesgo de hemorragias
Hidrxido de aluminio, calcio, magnesio disminuye su

absorcin.
Antagonistas H2 reducen su velocidad absorcin.
Aumenta los niveles plasmticos de muchos frmacos al
inhibir funcin citocromo P450
Los antiinflamatorios no esteroideos pueden causar
convulsiones por quinolonas.
Lista larga de frmacos que aumentan sus niveles por
accin de quinolonas

QUINOLONAS
VII) Principales Quinolonas segn generacin
1 Generacin

- cido Nalidixico
- cido Pipemidico
2 Generacin
- Ciprofloxacino
- Norfloxacino
- Levofloxacino
3 Generacin
- Amifloxacina
- Difloxacina
4 Generacin
- Clinafloxacina
- Gemifloxacina

QUINOLONAS
VIII)Dosis
1.- cido Nalidixico
2.- Norfloxacina
TAB 400MG 1TABC/12 h x 3d, 5d, 7d, 10d, 21d,
28d.
3.- Ciprofloxacino
200mg/100ml INY Ev C/12h. c/8h
4.- LevofloxacinoI
TAB 500mg
1 TAB x 24h 5 7 10 21d
500mg Ev C/12 h.

MUCHAS GRACIAS