Farmacodinamia: Receptores

Ms.C Jorge Luis Daz Ortega

Definicin y caractersticas de
un receptor farmacolgico
El

Receptor
Farmacolgico:-Molcula,
generalmente proteica, ubicada en la clula en
un rea fisiolgica concreta Lugar de Accin
del Frmaco
Estructuralmente Especfica para un mediador
interno hormona,
autacoide-, al que el
Frmaco mimetiza y con el que compite.
-La
Unin qumica con el Receptor es, en
general
Reversible (enlaces no covalentes
fuerzas de van der Waals, puentes de H,
interacciones hidrofbicas,), y raramente
irreversible (enlace covalente).

Caractersticas
Los receptores determinan en gran medida las

relaciones cuantitativas entre la dosis o la

concentracin del frmaco y los efectos
farmacolgicos.
La afinidad del receptor para su unin con
un frmaco determina la concentracin
requerida de un compuesto para formar
una cantidad significativa de complejos
frmaco-receptor, y el nmero total de
receptores
podra
limitar
el
efecto
mximo que puede tener un frmaco.

Los receptores median las acciones de los

agonistas y antagonistas farmacolgicos.

Algunos frmacos y muchos ligandos
naturales,
como
las
hormonas
y
neurotransmisores, regulan la funcin
agonista
de
las
macromolcuas
receptoras; esto significa que pueden
activar al receptor para que emita una
seal como resultado directo de su unin
con l.
Otros frmacos actan como antagonistas
farmacolgicos; o sea, se unen con
receptores pero no activan la generacin

Interaccin Frmaco-Receptor
Afinidad : capacidad de unin del Frmaco al

Receptor
Actividad Intrnseca : capacidad para producir
la accin, tras la unin al receptor
Accin Farmacolgica: cambio concreto que
provoca el Frmaco
Efecto Farmacolgico: manifestacin
observable de la Accin Farmacolgica
Potencia: cantidad en peso- de Frmaco
requerida para un Efecto
Tolerancia: prdida del Efecto, tras la
administracin de dosis repetidas

RELACION ENTRE LA CONCENTRACION

DEL FARMACO Y LA RESPUESTA

Tipos de frmacos
Agonistas
Agonistas inversos
Antagonistas

Agonistas vs Antagonistas

Receptores de reserva

Demostracin de los
receptores de reserva

Tipos de receptor
RECEPTOR ACOPLADOS A CANALES

INICOS (IONOTRPICOS)
RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEINAS G
(METABOTROPICOS)
RECEPTORES CATALTICOS QUE
FUNCIONAN COMO PROTENQUINASAS
RECEPTORES QUE REGULAN LA
TRANSCRIPCIN NUCLEAR DEL ADN

RECEPTORES
ACOPLADOS
A CANALES INICOS
(IONOTRPICOS) Y RECEPTORES METABOTRPICOS.

Comparacin entre Receptores

Ionotrpicos y Metabotrpicos
1.

Los receptores ionotrpicos producen una

respuesta rpida y corta, los metabotrpicos
respuesta lenta y duradera.

2.

En el caso de los ionotrpicos cada molcula de

neurotransmisor abrir, como mximo, un canal
inico. En los metabotrpicos, en cambio, cada
molcula de neurotransmisor puede abrir
muchos canales

Receptores ionotrpicos
Canales activados x NT
Pueden ser permeables

a cationes Na+, Ca++

o Cl Los que dejan pasar Na
y/o Ca++ despolarizan:
potencial post sinaptico
excitador
excitador
(PPSE)
Los que dejan pasar
cloruro, hiperpolarizan:
potencial post sinptico
inhibidor (PPSI)

A. Receptores Ionotrpicos del SNC

Receptores ionotrpicos: Receptor

Nicotnico de la Ach.

Activacin secuencial de canales inicos

regulados en una unin neuromuscular

Receptor Ionotrpico: Receptor

GABA-A

Receptores acoplados a
Protena G (Metabotropicos)
Las protenas G son llamadas as por su capacidad para unir los

nucletidos de guanina, guanosina trifosfato (GTP) y difosfato de

guanosina (GDP), y poseer una actividad GTPasa
Estos receptores se clasifican :
Receptores acoplados a Protena Gs: Estimulan a la adenilato ciclasa.
Receptores asociados a la Protena Gi: Inhiben a la adenilato ciclasa y
por tanto a la sntesis de AMPc
Receptores acoplados a la Protena Gq ---activan Fosfolipasa C,
enzima PIP2 ---- DAG e IP3.
Receptores acoplados a la Protena Goregulan los canales inicos
del SN (inhiben los canales del K+ y Ca++)
Receptores acoplados a Gt (transducina) que actuiva a a la
fosfodiesterasa GMPc
Receptores de acolpaldos a la protena Golf ---activa a las neuronas
olfatorias.

Protenas G sus receptores y

efectores

Receptores catalticos:

RECEPTORES QUE REGULAN LA

TRANSCRIPCIN NUCLEAR DEL ADN
Tambin se les conoce como Factores de

Transcripcin. Son protenas que se

localizan en el ncleo y actan modulando
el proceso de la transcripcin del ADN y por
tanto la formacin del ARNm que sale al
citoplasma----Sntesis
de
Protena(Traduccin)
Estos receptores son propios de los
frmacos de tipo Esteroide . Estos
frmacos son
derivados del anillo
ciclopentano perhidrofenantreno, de
caracteristica liposoluble, por lo cual
son capaces de atravezar la membrana

Mx de accin de un glucocoticoide

Mecanismos de los frmacos esteroides