CARACTERSTICAS DE LOS

AGONISTAS ADRENRGICOS
La mayora de los frmacos adrenrgicos son
derivados de la -feniletilamina.
Las sustituciones en el anillo de benceno o en
las cadenas laterales de etilamina producen
una variedad de compuestos con capacidad
de diferenciar entre los receptores y para
penetrar en el SNC.

Catecolaminas
Se les denomina as a las aminas
simpaticomimticas que contienen un
grupo 3,4-dihidroxibenceno.
Alta potencia
Rpida inactivacin: las catecolaminas son
metabolizadas postsinpticamente por la COMT e
intraneuronalmente por la MAO.
Escasa penetracin en el SNC

Frmacos no
catecolamnicos
Son compuestos que carecen de los grupos
hidroxilo y catecol tienen una semivida mas
prolongada, ya que no son inactivados por
la COMT.
Fenilefrina: posee solo un grupo OH en la
posicin 3 del anillo bencnico.
Efedrina: carece de hidroxilos en el anillo, y
presenta una sustitucin metilo en el carbono .
Anfetamina.

Sustituciones en el
nitrogeno
La afinidad por los receptores se
aumenta a media que aumenta el
tamao o cambia la naturaleza del
grupo situado sobre el nitrogeno
amnico.

Mecanismo de accion de los

agonistas
Agonistas de accion directa:
Actan directamente sobre los receptores
alpha y beta.
Sus efectos son similares a los de la
estimulacin de los ns simpticos o a la
liberacin de la hormona adrenalina.
Ej: epinefrina, norepinefrina , isoprenalina y
fenilefrina.

 Agonistas de accion indirecta

Bloquean la captacin de noradrenalina o
ser captados en la neurona presinptica y
provocar la liberacin de noradrenalina.
Algunos bloqueadores de la captura y de
sustancias que causan la liberacin de
noradrenalina estn: cocana y las
anfetaminas.

 Agonistas de accion mixta

Tienen la capacidad de estimular
directamente los adrenorreceptores y de
liberar noradrenalina.
Ej: pseudoefedrina y metaraminol.

AGONISTAS ADRENRGICOS DE
ACCIN DIRECTA.
Se unen a los receptores de
adrenrgicos sin interactuar con la
neurona presinptica.
El receptor activado inicia la sntesis
de segundos mensajeros y sus
subsiguientes seales intracelulares.

Epinefrina (adrenalina)
Se encuentra de modo natural en el
organismo como neurotransmisor.
Se sintetiza en la medula suprarrenal.
Interacta con los receptores y .
Dosis baja: predomina los efectos ,
vasodilatacin.
Dosis alta: predominan los efectos ,
vasoconstriccin.

Acciones de la epinefrina
Cardiovascular
Favorece la contractilidad del miocardio,
y aumenta su ritmo de contraccin.
Aumenta le gasto cardiaco.

Respiratoria
Da lugar a una bronco dilatacin por su
accion sobre el musculo liso bronquial.

 Hiperglucemia
Aumenta la glicogenlisis heptica (efecto B2) y
a la liberacin de glucgeno (efecto b2), y la
reduccin de la liberacin de insulina (efecto a2)

Lipolisis
Inicia la lipolisis por su actividad agonista sobre
receptores del tejido adiposo, que al
estimularse, activan la adenilato ciclasa para
aumentar la concentracin de AMPc, el cual
estimula a una lipasa que hidroliza a cidos
grasos libres y glicerol

Biotransformacion de la
epinefrina
Se metaboliza a travs de dos vas
enzimticas:
MAO (monoamino oxidasa)
La COMT, con la S-adenosilmetionina
como cofactor.

Usos teraputicos de la
epinefrina
Broncoespasmo
Mejora el intercambio respiratorio.

Choque anafilctico
Se usa para el tratamiento de las
reacciones de hipersensibilidad tipo I en
respuesta a los alrgenos.

 Paro cardaco
Se usa para recuperar el ritmo cardiaco.

Anestsicos
Las soluciones anestsicas contienen
epinefrina 1:100000, dado que aumenta
la duracin de la anestesia local por
vasoconstriccin.

Farmacocintica
Se administra por va intravenosa
para una mayor rapidez de accion.
Su administracin oral es ineficaz,
dado que las catecolaminas son
inactivadas por enzimas intestinales.

Efectos adversos de la
epinefrina
Trastornos del SNC
Ansiedad, temor, tensin, cefalea y temblor.

Hemorragias
Por el aumento en la presin arterial

Arritmias cardiacas
Edema pulmonar

Interacciones de la
epinefrina
Hipertiroidismo
La epinefrina puede aumentar sus acciones
cardiovasculares en pacientes con
hiperparatiroidismo.

Cocana
Provoca acciones cardiovasculares
exacerbadas debido a la capacidad de la
cocana para impedir la recaptacin de
catecolaminas en la neurona adrenrgica

 Diabetes
Aumenta la liberacin de los depsitos
endgenos de glucosa.

- bloqueadores
Bloquean los efectos de la epinefrina sobre
receptores , y as conduce un aumento en la
resistencia perifrica y de la presin arterial

Anestsicos por inhalacin:

Sensibilizan al corazn, y puede causar
taquicardia

Norepinefrina
(noradrenalina)
Es el neuromediador de los nervios
adrenrgicos.
Al administrarse en dosis
teraputicas afecta mas a los
receptores -adrenrgicos.

Acciones cardiovasculares de la
norepinefrina
Vasoconstriccin:
Aumenta la resistencia perifrica a
travs de una vasoconstriccin
Aumenta la presin sistlica y diastlica

Reflejo barorreceptor:
Estimula la contractilidad cardiaca

 Efecto del tratamiento previo con

atropina:
La atropina bloquea la transmisin de
los efectos vgales, la estimulacin
cardiaca de la atropina se manifiesta
como taquicardia.

Uso teraputico de la
norepinefrina
Se usa para tratar el chock, dado que
aumenta la resistencia vascular, y
por lo tanto la presin arterial.
Es un potente vasoconstrictor y
causa extravasacin de sangre en el
lugar de la inyeccin.

Farmacocintica
Se administra por va intravenosa.
Su accin dura de 1 a 2 minutos
Su metabolismo es similar al de la
epinefrina.

Efectos adversos
Similares a la epinefrina.
Su uso puede causar palidez y
esfacelacin cutnea a lo largo de la
vena inyectada.