FARMACOS

SIMPATICOLITICOS

Antagonistas de
adrenorreceptores.Dra Marcia Sanjins Paz
1

DROGAS SIMPATICOLITICAS:
CLASIFICACION
I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
a. Axoplasmticos
b. Agonistas alfa 2 (Adrenolticos de accin central)
II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS:
ALFA BLOQUEANTES
a. Bloqueadores alfa 1 adrenrgicos
b. Bloqueadores alfa 2 adrenrgicos
c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenrgicos
BETA BLOQUEANTES
I)- Bloqueadores beta 1 y beta 2 (no selectivos)
II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)
III)- Bloqueadores beta 2
IV)- Bloqueadores y

DROGAS SIMPATICOLITICAS: CLASIFICACION

I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS
a. Axoplasmticos
Reserpina
Guanetidina
Betanidina
Debrisoquina
b. Antagonistas alfa 2 (Adrenolticos de accin
central)
Alfa metil dopa
Clonidina
Guanabenz
Guanfacina
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II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS.- bloqueadores alfa

CLASIFICACIN.Por su mecanismo de accin:

1- De accin reversible
2.- De accin

irreversible
a. Bloqueadores alfa 1 adrenrgicos
Prazosin Terazosin
Doxazosin Trimazosin
Alfuzosina Tamsulozina
b. Bloqueadores alfa 2 adrenrgicos
Yohimbina
c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenrgicos
Fentolamina
Fenoxibenzamina- irreversible
Alcaloides dihidrogenados del ergot
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II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS.- CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA - BLOQUEANTES

I)- Bloqueadores beta 1 beta 2 (no

selectivos)
- Propranolol - Timolol
- Nadolol - Pindolol
- Oxiprenolol - Alprenolol
Sotalol Penbutolol
II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)
- Atenolol - Bisoprolol
- Metoprolol - Celiprolol
- Acebutolol - Betaxolol
- Esmolol
III)- Bloqueadores beta 2
- Butoxamina (sin utilidad teraputica)
IV)- Bloqueadores y
Carvedilol
Labetalol
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ESPECIFICIDAD Y POTENCIA DE
FARMACOS ANTAGONITAS SOBRE
RECEPTORES ADRENRGICOS

ANTAGONISTAS
1
PRAZOSIN
+++
FENTOLAMINA
+++
FENOXIBENZAMINA
+++
DIHIDROERGOTAMINA ++
YOHIMBINA
+
PROPRANOLOL
ATENOLOL
METOPROLOL
LABETALOL
+++
+

2
+
+++
+++
++
+++
+

2
-

+++
+++
+++
++

+++
+
+

CONSECUENCIAS DEL BLOQUEO

ALFA 1
Cardiovasculares:
- Territorio arteriolar: - disminucin R.V.P
- disminucin Poscarga
- Hipotensin arterial-taquicardia
- Territorio venoso:
venoso

- disminucin del Retorno

- disminucin de Precarga
- disminucin del Gasto

cardiaco
Hipotensin postural con prdida reflejo
compensador
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CONSECUENCIAS DEL BLOQUEO ALFA 1

No Cardiovasculares:
Inhiben contraccin trgono,
esfnter vesical y msculo liso
uretra proximal y prosttica.
Inhiben eyaculacin.
Reducen la sudoracin
simptica.
Facilitan congestion nasal.
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APLICACIONES TERAPEUTICAS: antagonistas 1

Hipertensin Esencial:- > duracin efectos

- disminucin del
colesterol
HPB: Tamsulosina, alfuzosina para pacientes
quirrgicos o en espera.
Feocromocitoma: cuando no es posible ciruga
Crisis Hipertensivas: Fentolamina IV 0,5 a 5 g.
Enf. Raynaud, va mejor el tratamiento con
antag. calcio
Insuficiencia cardiaca.
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ALFA BLOQUEADORES
LOS REPRESENTATIVOS

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EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE OBSERVADOS CON BLOQUEANTES

hipotension ortosttica

taquicardia

mareos

disfuncin sexual

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EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE

OBSERVADOS
CON BLOQUEANTES

REACCIONES ADVERSAS SOBRE EL SNC

1- Agravacin de una depresin psquica
preexistente.
2- Desencadenamiento de depresin
psquica.
3- Trastornos del sueo. Sueos vvidos.
Fatiga (Poco frecuente).
4- Alucinaciones visuales o auditivas,
desorientacin, confusin,
diplopa episdica, un cuadro smil a
miastenia gravis. (Poco frecuentes).
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ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BETA

BLOQUEANTES

I) ACCIONES CARDACAS
Disminucin del automatismo
Disminucin de la contractilidad
Disminucin de la conductibilidad
Disminucin de la excitabilidad
Disminucin VM
Disminucin flujo sanguneo
Disminucin consumo de oxgeno
Disminucin trabajo cardaco
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ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BETA

BLOQUEANTES

II) ACCIONES ANTIHIPERTENSIVAS

- Disminucin gasto cardiaco
- Disminucin resistencia vascular
perifrica
- Disminucin de flujo simptico SNC
- Inhibicin secrecin reninaangiotensina.
- Bloqueo 2 presinptico
- Reacomodacin baroreceptores
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MECANISMOS DE LA ACCION ANTIHIPERTENSIVA

DE LOS BETA BLOQUEANTES

1- Reduccin del volumen minuto.

2- Reduccin del trabajo cardiaco.
3- Disminucin de la resistencia vascular
perifrica.
4- Disminucin de la secrecin de renina.
5- Bloqueo de los receptores 2
presinpticos.
6- Reacomodamiento de los baroreceptores.
7- Reduccin del tono venomotor.
8- Atenuacin de la respuesta hipertensora
adrenrgica al ejercicio y al stress.
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MECANISMOS DE LA ACCION ANTIANGINOSA DE LOS BETA

BLOQUEANTES

1- Disminucin de la frecuencia cardiaca.

2- Incremento del flujo sanguneo subendocrdico
por reduccin de la frecuencia cardiaca, mayor
duracin de la distole y del tiempo de perfusin
coronaria.
3- Disminucin de la presin ventricular izquierda.
4- Disminucin de la contractilidad miocrdica.
5- Reduccin de la presin arterial, sobre todo de la
presin sistlica.
6- Inhibicin del aumento de la frecuencia cardiaca y
del
inotropismo miocrdico en respuesta al ejercicio
y stress.
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ACCION DE LOS BETA BLOQUEANTES

IV) Acciones Respiratorias
- Aumento resistencia vas areas
- Bronco constriccin
- Agravacin asma bronquial
- Agravacin EPOC

V) Acciones Metablicas
- Hipoglucemia
- Atenuacin hipoglucemia
- Moderada elevacin triglicridos
- Moderada disminucin colesterol HDL

VI) Otras Acciones

- Disminucin presin intracular
- Efecto ansioltico
- Accin estabilizante de membranas
- Accin simpaticomimtico intrnseca

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EFECTOS ADVERSOS DE LOS

BETA BLOQUEANTES

- Son extensiones de sus

acciones farmacolgicas.
- Son habitualmente
predecibles.
- Son dosis
dependientes
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EFECTOS ADVERSOS DE LOS

BETA BLOQUEANTES
I) Efectos adversos cardiovasculares
Insuficiencia cardiaca congestiva
Bradicardia
Arritmias (Bloqueo A-V)
Hipotensin arterial
Angina de pecho vasoespstica
Fatiga y reduccin de la capacidad para
ejercicios fsicos
II) Efectos adversos respiratorios
Broncoespasmo
Aumento de la resistencia de las vas areas
Agravacin del asma branquial
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EFECTOS ADVERSOS DE LOS

BETA BLOQUEANTES
III) Efectos adversos en SNC
Depresin psquica
Trastornos del sueo
Alucinaciones
Fatiga intelectual
Cambios afectivos
IV) Efectos adversos endocrinos y metablicos
Hipoglucemia
Aumento de triglicridos
Disminucin del colesterol HDL
Alteraciones de la funcin Tiroidea
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EFECTOS ADVERSOS DE LOS

BETA BLOQUEANTES

V) Otros efectos adversos (raros)

Agranulocitosis
Trombocitopenia
Nauseas, constipacin o diarrea
Impotencia
Alergias
Fibrosis pulmonar
Neumonitis, pleuritis
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EFECTOS ADVERSOS
ENDOCRINOS Y METABOLICOS
1- Reacciones hipoglucmicas en pacientes diabticos: Bloqueo
2
de los hepatocitos inhibe glucgenolisis e hiperglucemia
adrenrgica refleja (mecanismo regulador del metabolismo de
los
H de C).
2- Enmascaramiento de los signos y sntomas de alarma de la
hipoglucemia: Taquicardia, palpitaciones, sudoracin fra,
temblores por efectos de adrenalina ante la hipoglucemia.
3- Crisis hipertensiva en pacientes diabticos: Por anulacin del
mecanismo regulador del metabolismo.
4- Incremento Triglicridos, Colesterol HDL.
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INDICACIONES
CARDIOVASCULARES
1. hipertension arterial.
2. angina de pecho.
3. arritmias
supreventriculares.
4. arritmias ventriculares.
5. fase aguda del infarto de
miocardio. *
6. reduccion de mortalidad
y de reinfarto del iam.
7. cardiomiopatia
hipertrofica.
8. aneurisma disecante de
aorta.

9. prolapso de la
valvula mitral.
10. Sindrome del q-t
prolongado.
11. estenosis mitral.
12. tetralogia de fallot.
13. estenosis mitral.
14. intoxicacion
digitalica.
15. hipertrofia
ventricular izquierda.

INDICACIONES APROBADAS POR FDA .

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ALGUNAS INDICACIONES NO
CARDIOVASCULARES DE LOS BETA
BLOQUEANTES

1. PROFILAXIS DE LA MIGRAA.
2. TEMBLOR ESENCIAL
3. ANSIEDAD SITUACIONAL.
4. TRATAMIENTO DEL SINDROME DE
ABSTINENCIA ALCOHOLICO.
5. TIROTOXICOSIS.
6. HIPERPARATIROIDISMO.
7. GLAUCOMA.
8. TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION
PORTAL Y VARICES ESOFAGICAS.
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SINDROME DE SUPRESION BRUSCA DE BETA

BLOQUEANTES
Hipersensibilidad adrenrgica - rebote (up
regulation de los receptores).
Severa exacerbacin de una angina de
pecho.
Sntomas de isquemia coronaria.
Infarto agudo de miocardio.
Taquicardia, palpitaciones.
Arritmias severas.
Sudoracin
Temblores.
Hipertensin rebote.
Muerte sbita.

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PATOLOGIAS DE RIESGO PARA LOS BETA

BLOQUEANTES

Insuficiencia cardiaca congestiva manifiesta o

incipiente.
Bloqueo A-V de 2 o 3.
Infarto agudo de miocardio con ICC, bradicardia
o
hipotensin severa.
Asma bronquial.
EPOC.
Diabetes insulino dependiente.
Bradicardia esencial.
Hipotensin arterial
Bloqueo de la respuesta simptica del stress.
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EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE

OBSERVADOS
CON BLOQUEANTES

Hipotensin
ortosttica

Bradicardia
Fatiga

somnolencia
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INTOXICACION O EFECTOS DE SOBREDOSIS SEVERA

CON BETA BLOQUEANTES

1- Bradicardia severa.
2- Bloqueo AV, en distintos grados.
3- Insuficiencia cardiaca congestiva.
4- Edema agudo de pulmn.
5- Arritmias ventriculares.
6- Broncoespasmo.
7- Hipoglucemia.
8- Convulsiones.
9- Coma.
10- Muerte por paro cardiaco.
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TRATAMIENTO DE LA INTOXICACION
CON BETA BLOQUEANTES

TRATAMIENTO DE LA INTOXICACION CON BETA

BLOQUEANTES
Se fundamenta en el uso racional de los siguientes
frmacos,
paciente internado en una Unidad de Cuidados
Intensivos.
1- ISOPROTERENOL.
2- DOBUTAMINA.
3- GLUCAGON.
4- DIAZEPAN (anticonvulsivante).
5- ATROPINA.
6- MARCAPASO TRANSITORIO.
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INTOXICACION O SOBREDOSIS CON BETABLOQUEANTES

SIGNOS Y SINTOMAS
TRATAMIENTO
FARMACOLGICO
Coma
Convulsiones
.
diazepan(Anticonvulsivo)
Hipoglucemia
Glucagon
Edema agudo de pulmn
Furosemida, nitratos
Insuf. cardiaca congestiva
Dopamina, Dobutamina
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Bloqueo A-V 2 o 3

PROPIEDADES DE ALGUNOS
FARMACOS BLOQUEADORES DE
RECEPTORES BETA
Los ms conocidos en la prctica
clnica

31