analgsicos

Otto Daniel villa Zamarripa

 Son

frmacos que calman el dolor

actuando sobre el sistema nervioso
central sobre el mecanismo sin producir
una alteracin significativa de la
conciencia.

Tratamiento analgsico escalonado.

Primer escaln: dolor leve

Analgsicos menores, solos o asociados a

coadyuvantes.

Segundo escaln: dolor

moderado

Analgsicos menores asociados a opiceos

dbiles (codena)

Tercer escaln: dolor

severo/insoportable

Opiceos potentes (mrficos), casi

siempre asociados a analgsicos menores
y a coadyuvantes.

Antiinflamato
rios
No esteroides
Opiceos
menores
Opiceos
mayores
Frmacos
adyuvantes

analgsico
s

CARACTERSTICAS DE LOS
ANALGSICOS
Se

agrupan en 2 grandes familias

ANALGSICOS OPIOIDES: prototipo la
morfina
ANALGSICOS NO OPIOIDES: Se
subdividen en:
Analgsicos con accin antiinflamatoria,
tambin denominados antiinflamatorios no
esteroideos AINE

Aines
Losantiinflamatorios
no
esteroideos(abreviadoAINE) son un
grupo
variado
y
qumicamente
heterogneo
defrmacosprincipalmenteantiinflamator
ios, analgsicosyantipirticos, por lo que
reducen los sntomas de lainflamacin, el
dolory lafiebrerespectivamente.

 ANALGSICOS

ANTITRMICOS: escasa o
nula actividad antiinflamatoria
Los analgsicos no opioides actan contra el
dolor sin alterar la conciencia, no producen
adiccin, no necesitan prescripcin
Son suficientes para tratar el dolor dental

 Los

analgsicos opioides actan a nivel de

Sistema nervioso central
Los analgsicos no opioides actan a nivel de
Sistema nervioso perifrico

ANALGSICOS NO OPIOIDES
ACCIN ANTIINFLAMATORIA
AINE:
cido

acetilsaliclico
Fenilbutazona
Indometacina
Ketorolaco
Diclofenaco
Ibuprofeno
cido mefenmico

 Isonixina
Piroxicam
Nabumetona
Nimesulide
Tenidap

ANALGSICOS ANTITRMICOS
(AA)
Paracetamol
Metamizol
Floctafenina

MECANISMO DE ACCIN DE
ANALGSICOS NO OPIOIDES
Los AINE y los AA comparten mecanismo de
accin
Los AA tienen dbil accin antiinflamatoria,
mientras que los AINE adems de
antiinflamatorios varios de ellos son,
antiagregantes plaquetarios
El mecanismo de accin de estas substancias
es la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa
(COX)

 La

administracin de un analgsico no
opioide implica inhibir la COX:
Disminuye fiebre
Alivia dolor e inflamacin
Altera la capacidad de agregacin
plaquetaria

 La

enzima ciclooxigenasa se encuentra en los

tejidos en 2 formas denominadas:
CONSTITUTIVA O FISIOLGICA COX1: Se
encuentra en tejidos en los que los
metabolitos de cido araquidnico que son,
prostaglandinas, prostaciclina y tromboxano
ejercen sus funciones fisiolgicas.

COX 2
Se

expresa en cantidad como respuesta a los

estmulos que conducen a la inflamacin o
sea, aumenta en los tejidos inflamados

LOS AINE QUE INHIBEN COX1

cido

acetilsaliclico
Piroxicam
Indometacina
LOS QUE INHIBEN AMBAS ENZIMAS SON:
Ibuprofeno
Diclofenaco
Naproxeno
cido Mefenmico

AINE DERIVADOS DEL CIDO

SALICLICO
ACCIN

FARMACOLGICA:
Tienen acciones antitrmicas
Analgsicas
Antiagregante plaquetar

ACIDO ACETIL SALICILICO

 A dosis

elevadas antiinflamatorio
Disminuyen la migracin de Leucocitos haca
la inflamacin
Actan sobre metabolismo de cido rico

FARMACOCINTICA
La

mayor parte se absorbe en intestino y en

mucosa gstrica
Vida media de 2 a 3 hrs.
Eliminacin 10% por orina
PRESENTACIONES: Tabletas, grageas,
combinado con hidrxido de aluminio y
magnesio

TERAPUTICA Y DOSIFICACIN
Fiebre

y dolores de intensidad leve o

moderada
Dosis analgsico y antipirtico, adultos y
mayores de 14 aos
500mgs. Cada 3 o 4 hrs.
500mgs. A 1 gr. Cada 6 hrs.
No se recomienda la utilizacin en nios
menores de 14 aos por asociarse al
sndrome de Reye

ANTIRREUMTICO
3.5

A 5.5 grs. Al da en dosis divididas

ANTIAGREGANTE PLAQUETAR
500 mgs. A 1 g. al da en una sola dosis

EFECTOS INDESEABLES
Nuseas

y vmitos por irritacin gstrica,

zumbidos de odos y vrtigos, convulsiones,
insuficiencia respiratoria, complicaciones
hemorrgicas
NOMBRES COMERCIALES:
ASA 500, ASCRIPTIN A/D, ECOTRIM,
ASPIRINA

DERIVADOS DE LA
PIRAZOLIDINDIONAS
Metamizol

o Dipirona
Oxifenbutazona
Fenilbutazona
Propifenazona
Sulfinpirazona
ACCIN FARMACOLGICA
Antiinflamatoria, Analgsica, antitrmica, y
uricosrica especifica de sulfinpirazona

FARMACOCINTICA
Las

pirazolidindionas
se absorben por tubo
digestivo
Pasan a lquido
sinovial
Se excretan por orina

UTILIZACIN
TERAPUTICA
Afecciones

articulares inflamatorias, artritis

reumatoide y poliartritis
DOSIS
Adulto: 100 a 600 mgs. Al da
Dosis de mantenimiento: 100 a 200 mgs. Al
da

NOMBRES COMERCIALES
Neo-

Melubrina: Jarabe 5ml igual a 250 mlg.

Supositorio infantil de 300mlg.
Solucin inyectable 1 ml igual a 500 mlg.
( intravenoso o intramuscular)
Tabletas de 500 mlg.
Frasco gotero: 15 gotas igual a 250 MG. De 3
a 11 meses es igual a un peso de 5 a 8 Kg.
Dosis 3 a 8 gotas

MAGNOPIROL- Metamizol magnsico

Gotas peditricas 400mgs
6 aos de 10 a 20 gotas de una a 6 veces al
da.
14 aos una tableta 3 veces al da
En adultos
Tabletas de 500 mgs. 1 a 2 tabletas 3/ al da

EFECTOS INDESEABLES
Carcinogenesis
Mutagnesis
Teratognesis
No

administrar durante el embarazo

EFECTOS SECUNDARIOS
Nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento,
urticaria, granulocitopenia, dolor epigstrico,
agranulositosis

DERIVADOS DEL CIDO

ACTICO
INDOMETACINA
SULINDACO
KETOROLACO
TOLMETINA
DICLOFENACO
El

primer compuesto, la indometacina tiene

ms de 30 aos en el mercado

TERAPUTICA
INDOMETACINA:

eficaz en artritis
reumatoide, dosis inicial 25mg./ da
aumentando hasta los 100 mg. Diarios
SULINDACO: artritis reumatoide y
osteoartritis
KETOROLACO Y TOLMETINA: procesos
dolorosos e inflamatorios, aunque hay que
recordar que impiden la adhesin plaquetaria

ACCIN FARMACOLGICA
INDOMETACINA inhibe

la sntesis de
prostaglandinas, impide migracin de
leucocitos haca la inflamacin
Antiinflamatorio, antitrmico, analgsico y
antiagregante plaquetario
SULINDACO accin parecida a indometacina

FARMACOCINTICA
INDOMETACINA se

absorbe por va oral y

rectal, de 10 a 20% se elimina por rin, el
resto por bilis y heces
DICLOFENACO se absorbe por va oral y
rectal, se difunde bien en lquido sinovial
SULINDACO excrecin biliar

DICLOFENACO potente analgsico y

antiinflamatorio
KETOROLACO aunque introducido como
analgsico es un potente antiinflamatorio no
esteroideo, semejante a la tolmetina

KETOROLACO

EFECTOS INDESEABLES E
INTERACCIONES
NEUROLGICOS:

Cefalea, vrtigo, mareos,

desorientacin y aturdimiento
DIGESTIVOS: Anorexia, lceras y hemorragia
digestiva
HEMATOLGICOS: Anemia aplasica y
agranulositosis

 Por

su accin antiagregante plaquetar es

peligrosa su asociacin con anticoagulantes;
inhibe algunos diurticos como furosemida,
tiacida y la accin hipotensora del captopril

 SULINDACO:

Igual a indometacina
KETOROLACO: No administrarlo por va
parenteral ms de 2 das, ni superar ms de 5
das. causa hemorragia digestiva
especialmente en ancianos.
DICLOFENACO: Efectos digestivos, con
antecedentes renales, insufuciencia renal
aguda

NOMBRES COMERCIALES
MALIVAL:

Indometacina, despus de
alimentos o tomarlo con leche, dosis
dependiendo de proceso, 100 MG. Diarios va
oral
SUPRADOL, DOLAC: Ketorolaco, 40 a 60
mg. Dosis diaria va oral
TOLMETN, TOLECTIN: Tolmetina 700 MG.
Dosis diaria va oral ADULTOS

 NIOS:

Tolectin, 2 aos o mayores 1ml igual

a 20 mg./Kg. Peso/da, se puede administrar
una cucharadita por cada 5 Kg. De peso que
equivale a 5ml.(gotas y tabletas)
CATAFLAM: Diclofenaco gotas, cada una
equivale a 0.5 mg/KG de peso, cada ml
equivale a 30 gotas, grageas para adultos
dosis de 75 a 100mg diarios

DERIVADOS DEL CIDO

PROPIONICO
IBUPROFENO
NAPROXENO
KETOPROFENO

ACCIN FARMACOLGICA
Son

antitrmicos, analgsicos,
antiinflamatorios, antiagregantes plaquetarios
por la inhibicin de prostaglandinas

FARMACOCINTICA
Se

absorben por va oral, los alimentos

disminuyen la absorcin, se unen a protenas
plasmticas y se distribuyen ampliamente en
todo el organismo
Se metabolizan en hgado
Vida media de 2 a 4 hrs

EFECTOS INDESEABLES E
INTERACCIONES
Trastornos

gastrointestinales con menor

incidencia
No utilizarlos en problemas de coagulacin
(antiagregante plaquetario, aumenta tiempo
de sangrado)
KETOPROFENO: No utilizarse en embarazo
ni lactancia

DOSIS Y NOMBRES
COMERCIALES
IBUPROFENO

800 mg dosis diaria va oral,

IBUPRIL TABLETAS

NAPROXENO

500 mg diarios/ va oral,

PRONAXIL, PROXANIL, NAXEN, FLANAX,
DAFLOXEN
KETOPROFENO 100 A 200 mg.
BIPROFENID comprimidos de 150 mg.

DERIVADOS DEL CIDO

ANTIANLICO Y NICOTNICO
CIDO

MEFENMICO
CLONIXINATO DE LISINA
No presentan ventajas sobre otros AINE
efectos indeseables: dispepsia, diarrea con
sangre y moco e inflamacin intestinal

DOSIS Y NOMBRES
COMERCIALES
CIDO

MEFENMICO: ponstan tabletas1500

mg dosis diaria/ va oral
CLONIXINATO DE LISINA: DORIXINA 500 a
1000 mg dosis diaria / va oral.

DERIVADOS DEL OXICAM

PIROXICAM
TENOXICAM
MELOXICAM
ACCIN

FARMACOLGICA:
Analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos.
Nuevo tipo de antiinflamatorios y con menos
efectos indeseables

FARMACOCINTICA
La

ventaja es su vida media, que permite su

administracin una vez al da
PIROXICAM 35 A 50 hrs, se une 99% a
protenas plasmticas y se distribuye en
lquido sinovial
TENOXICAM 60 A 75 HRS
MELOXICAM 15 A 30 HRS

 TENOXICAM:

TILCOTIL, comprimidos,
comprimidos efervescentes, solucin
inyectable. IV o IM una vez al da de 20mg 1
o 2 das, mantenimiento 20 mg 1 vez al da
MELOXICAM: MOBICOX, Tabletas de 7.5 mg
dosis 7.5 o 15 mg en una sola toma al da

TERAPUTICA
PIROXICAM:

OSTERAL, Tabletas de 20 mg y
suspensin de 150 mg, dosis adultos oral
20mg en una sola toma o dividida en 2 tomas
NIOS: De 2 a 5 aos de media a 1
cucharadita al da
6 a 10 aos de 1 a 1 y media cdita. Al da
11 a 13 aos de 1 y media a 2 cditas /da
Mayores de 13 aos de 2 a 2 y media /da

EFECTOS INDESEABLES E
INTERACCIONES
Hipersensibilidad

cutnea, fotoalergia, o ms
graves como anafilaxia y bronco espasmo.
Son menores las alteraciones gstricas con
meloxicam que con los AINE clsicos

SULFONANILIDA
NIMESULIDE:

Inhibidor dbil de la sntesis de

prostaglandinas, bloquea la funcin de los
leucocitos
Absorcin oral rpida, unin a protenas
plasmticas 95%
Vida media 3 hrs

NIMESULIDE

EFECTOS INDESEABLES
En

tracto gastrointestinal, sistema nervioso y

piel
DOSIS Y NOMBRES COMERCIALES:
MESULID: Suspensin dosis ponderal de 3-5
mg/Kg./ da
Tableta 100 mg 1 tableta / 12 hrs.
ESKAFLAM: Suspensin 1 g. 5 ml / Kg./da y
tabletas 100 mg / 12 hrs.
5mg

ANALGSICOS ANTITRMICOS
( AA)
Derivados

de la anilina
PARACETAMOL o ACETAMINOFEN
ACCIN FARMACOLGICA
Analgsico antitrmico, no tiene actividad
antiinflamatoria
Es bien tolerada no tiene efectos indeseables
de consideracin
En sobredosis (15 gr. en adulto) ocasiona
lesiones hepticas mortales

FARMACOCINTICA
Buena

absorcin oral, retrasada por

alimentos
Vida media de 2 hrs, se distribuye en todo el
organismo
Se metaboliza en hgado

TERAPUTICA
Analgsico

y antitrmico
Dolor leve o moderado
Disminuye rpidamente la fiebre
Es de eleccin en nios y adolescentes para
evitar sndrome de Reye (combinacin de
encefalopata aguda e infiltracin grasa de
rganos internos despus de infeccin vrica
aguda)
No es gastrolesivo

EFECTOS INDESEABLES
A dosis

mayores desorientacin, mareos y

excitacin
Dosis toxica necrosis heptica

DOSIS Y NOMBRES
COMERCIALES
PARACETAMOL:

SEDALITO Solucin gotas

sabor caramelo, de 100 mg.
Nios 10 a 24 meses____1 gotero/4 a 6 hrs
Nios de 2 a 3 aos_____2 goteros
Nios de 4 a 5 aos_____3 goteros
6 a 8 aos tableta masticable 4 tabls /4 a 6 hrs
9 a 10 aos tableta masticable. 5 tabls/4 a 6
hrs

 PARACETAMOL:

SEDALMERCK 1 tableta
cada 8 hrs. En adultos y nios mayores de 14
aos
SEDALMERCK: Polvo, 1 sobre cada 6 hrs
para diluir en agua, adultos y nios mayores
de 12 aos

 Adultos

y nios mayores de 12 aos tabletas

de 500 mg de 4 a 8 hrs segn el proceso

ACETAMINOFEN
TEMPRA:

gotas, supositorios, jarabe, tabletas

masticables y tabletas adultos
10 a 24 meses 1 gotero
2 a 3 aos 2 goteros
4 a 5 aos 3 goteros
5 a 8 aos- 4 tabletas masticables
9 a 12- 5 tabletas masticables
Se administran c 4 a 8 hrs, pero no ms de 5
veces al da

CORTICOIDES
Inflamaciones graves sistmicas, se
utilizan en medio hospitalario
Va tpica, inflamacin no infecciosa
como aftas recurrentes, liquen plano,
ulcera traumtica
Al suspenderse la medicacin en un
tratamiento prolongado a dosis elevadas,
la corteza suprarrenal esta deprimida
( insuficiencia suprarrenal aguda)

CORTISOL
Hormona

esteroidea producida en el
organismo, sintetizada artificialmente,
denominado hidrocortisona
Se usa como antiinflamatorio
CONTRAINDICACIONES: en micosis cutneas
e hipersensibilidad, infecciones virales
EFECTOS SECUNDARIOS: gastrointestinales,
endocrinos, nerviosos e hidroelctroliticos

CORTISONA
Frmaco

glucocorticoide
Antiinflamatorio
CONTRAINDICACIONES: Micosis e
hipersensibilidad, infecciones virales,
mala circulacin,
EFECTOS SECUNDARIOS: Los mismos
que en cortisol

SNDROME DE CUSHING
Trastorno

metablico resultante de la
hiperproduccin crnica de cortisol por
la corteza suprarrenal, o de la
administracin de dosis elevada de
glucocorticoides durante varias
semanas

EFECTOS COLATERALES
ESTEROIDES

TPICOS
EFECTOS SISTMICOS:
Inhibicin del eje hipofisiario suprarrenal
Sndrome de Cushing iatrognico

 EFECTOS

LOCALES

(piel)
Estras
Atrofias
Hipo pigmentacin
Acn inducido
Foliculitis ( inflamacin
de folculos pilosos)
Candidiasis
Telangectasias
(dilatacin permanente
de capilares y vnulas)

ESTEROIDES TPICOS
ORDEN

DE POTENCIA
1.-Nombre Comercial:
2.-Halog crema 0.1% - halcinonida
3.-Diprosone crema 0.05% Dipropionato de betametasona
4.- Synalar crema 0.2% - Acetnido de
fluocinolona
5.- Kenalog crema 0.1% - Acetnido de
triamcinolona