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O
ANTIEPILEPTICOS
Historia
Primeras referencias:
Egipto 3000 ac
Mesopotamia 1700 ac
EPILEPSIA
Es un conjunto de trastornos
neurolgicos crnicos de
episodios repentinos y
transitorios de descargas
anormales
Es un trastorno provocado por el
aumento de la actividad elctrica
de las neuronas en alguna zona
del cerebro
Esta enfermedad se
caracteriza por una sbita
despolarizacin paroxstica
con movimientos desviados
de Na+, Ca++, K+ y Cl- ; en
una poblacin de neuronas
inestables
CAUSA DE EPILEPCIA
La epilepsia puede aparecer a causa de una
cicatriz cerebral
tumor o malformacin cerebrales
enfermedades como la meningitis y la
encefalitis
.
Cantidad alta de neurotransmisores activos
(sustancias encargadas de conducir el impulso
nervioso entre las neuronas), lo cual incrementa
la actividad neuronal
cantidad baja de inhibidores de dichos
neurotransmisores, lo cual tambin
aumenta la actividad neuronal.
Predisposicin hereditaria
Estado de maduracin del cerebro
Existencia de lesin cerebral
Reparaciones incorrectas
1.crisis
Alteraciones del ritmo sueovigilia.
2. Alcohol
3. Menstruacin.
4. Estrs fsico (infecciones,
quemaduras graves, ciruga mayor,
traumatismo severos,...) o psquico
(ansiedad).
5. Frmacos
6. Enfermedad cerebro
vascular
7. Tumores cerebrales
primarios y secundarios.
8. Epilepsias reflejas
Clasificacin de las
convulsiones
Clasificacin
Crisis
generalizadas
Evolucin
de las
Crisis
Convulsivas
Ausencias
Se caracterizan por un estado de
conciencia alterada y episodios
durante los cuales se mantiene la
mirada fija.
es capaz de mantener la postura
durante la crisis y de realizar
movimientos faciales
No suele durar ms de 30
segundos
pueden producirse varias veces al
da
Crisis atnicas
Se produce una prdida sbita del
tono muscular, puede caerse si est de
pie o dejar caer la cabeza de repente.
.
Crisis febriles
Las crisis febriles son ms
frecuentes en nios de 3
meses a 8 aos de edad.
Las crisis febriles benignas
son episodios de
convulsiones tnicoclnicas generalizadas
y breves.
Las crisis febriles
complicadas, duran ms de
15 minutos y pueden
recurrir
2 o ms veces en menos de
24 hs.
La indicacin actual es no
dejar que el nio supere los
38 C de temperatura axilar.
TRATAMIE
NTO
Se produce cuando:
El potencial de
reposo
neuronal se
eleva por
Encima de el
umbral
Del potencial
normal.
s
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di ani
c
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m
El periodo de
DPS
Empieza con la
apertura
De las canales
de Na+
Apertura de
canales de
Ca++
Ca++ entra al
citosol
Se une a
protenas
Abren canales de K+
Mecanismos
Excitacion
2+
Ca
Na+
Inhibici
on
Mecanismos
Stio de accion de los frmacos antiepilepticos
Lamotrigina
2+
Benzodiazepnicos
barbitricos
Antiepilpticos,
mecanismo
Activacin receptores GABA conductancia de Na+
en neuronas hiperactivas
activacin de
receptor NMDA
Felbamato
corrientes de
Ca2+a travs de canales T
Diazepam Fenobarbital
Fenitona
Lorazepam
Carbamazepina
Gabapentina
Lamotrigina
cido
Valproico
Etosuccimi
da
Frmacos Anticonvulsivantes
Es de importancia conocer la
farmacocintica y farmacodinamia de cada
uno
CLASIFICACION
Carbamazepina (Tegretol)
Barbituricos (Fenobarbital , Primidona)
Fenitoina (Epamin)
Ac. Valproico
Suxinimida (Etosuximida)
Benzodiacepinas (DZP ,Clonazepan ,Lorazepan)
Vigabatrin
Gabapentina (Neurontin)
Felbamato
Lamotrigine
Tiagabina Zonisamida - Topiramato
CARBAMAZEPINA
Efectos farmacolgicos
CARBAMAZEPIN
A
requieren monitorizacin
Mecanismo de accin
Carbamazepina
Eficaz en:
Epilepsia parcial compleja
Neuropata perifrica
Trastornos maniaco-depresivos
Poco efecto sedante
Efectos adversos: diplopia y ataxia
RAM
TGI : nauseas , vomitos , dolor abdominal , diarrea , anorexia gastritis .
FENITOINA
Efectos farmacolgicos
Mecanismo de accin
Estabiliza la membrana neuronal .
Bloqueando los canales de sodio .
Bloqueando los canales de calcio .
Fenitona
Usos:
Epilepsia parcial
epilepsia tnico-clnica,
Status epilepticus
Admn oral, se acumula por
saturacin del sistema de
hidroxilacin.
FENOBARBITAL
Efectos farmacolgicos
Fenobarbital
Aumenta la duracin de apertura del receptor
GABAA
Efectiva: Tonico clonico, parciales y mioclonias
Puede en convulsiones tnico-clnicas refractarias
a fenitona
Administracin oral. Inductor enzimtico
Aparicin de tolerancia
No interrumpir tratamiento de manera abrupta
RAM
SNC : sedacin
Hematolgicos : hipoprotrombinemia ,
anemia megaloblastica .
TGI : nauseas ,vmitos .
Piel : exantema , urticaria .
Locales : dolor , tumefaccin , necrosis
lesin nerviosa .
CIDO VALPROICO
Mecanismo de accin:
Inhibe las descargas repetidas sostenidas e
inducidas por despolarizacin de neuronas
corticales
Aumenta disponibilidad del GABA
Potencia respuesta postsinaptica del GABA
Efecto estabilizador de los canales de K
No modifica respuesta neuronales al GABA.
Reduce corriente T de Ca.( talamico )
cido valproico
Usos
1. Eficaz en crisis de ausencia y
tnico-clnicas generalizadas
se considera segunda eleccin
debido a su hepatotoxicidad
2. 1a eleccin en mioclonas.
3. Trastornos bipolares
4. Cefaleas asociadas a migraa
Administracin oral
Contraindicado en embarazo y
lactancia
Diazepam
Diazepam
Usos: 1a eleccin en el status
epilepticus
Reacciones adversas: somnolencia,
mareo, fatiga, ataxia y cambios de
conducta. Puede ocurrir depresin
respiratoria y/o cardiaca cuando se
administra i.v.
Tolerancia.
Etosuccimida
Inhibidor del canal de Ca 2+ tipo T dependiente
de voltaje, por lo tanto inhibe la propagacin
de la actividad elctrica anormal en el SNC
1a eleccin en el tx de las crisis de ausencia
Administracin oral
Efectos adversos: Nusea, vmito.
Somnolencia, letargo, mareo, agitacin,
ansiedad, incapacidad para concentrarse.
Sndrome de Stevens-Johnson (urticaria).
Leucopenia, anemia aplstica, trombocitopenia
Lamotrigina
Inhibe la liberacin de glutamato y aspartato
Inhibe canales de Na
Gabapentina
Estimulante de la actividad gabargica
Anlogo del cido -aminobutrico
(molcula de GABA unida a un anillo
ciclohexano lipoflico)
AUMENTA CONCENTRACIONES DE GABA
INTRACELULAR
Reduce concentraciones de glutamato
cerebral
til en el control de crisis parciales simples
y complejas
Administracin oral
RAF: Ataxia, somnolencia, fatiga, mareo,
mialgia, temblor, visin borrosa
Antiepilpticos en el embarazo
Medicacin
Efectos maternos
Carbamazepina Somnolencia,
leucopenia, ataxia,
heptotoxicicidad leve
Fenobarbital
Fenitona
Gabapentina
Somnolencia, ataxia
Primidona
Tiagabina
Somnolencia, ataxia,
nusea
cido de
Valproico
Ataxia, somnolencia,
alopecia,
hepatotoxicidad,
trombocitopenia
Fenobarbital
Fenitoina
Carbamazepina
Eficacia amplia
Potencia suficiente
Rapidez
Persistencia en SNC
Tolerabilidad
Disponible iv
Mantenimiento