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NO
ANTIINFLAMATORIOS
ESTEROIDES
AINE
ESTEROIDES AINE
CLASIFICACIN QUMICA
Salicilatos
cido
acetilsaliclico
Clonixinato de
lisina
Benorilato
Diflunisal
Salicilamida
Etersalato
Salsalatoocido
saliclico
Derivadosindolacticos
Derivadosariloacticos
Acemetacina
Glucametacina
Indometacina
Proglumetacina
Oxametacina
Sulindac
Tolmetin
Difenpiramida
Aceclofenaco
Diclofenaco
Etodolaco
Fentiazaco
Ketorolaco
Bufexamaco
Lonazolaco
Alclofenaco
Zomepiraco
cidos enlicos
Pirazolonas:
Fenilbutazona
Mofebutazona
Oxicanes:
Oxifenbutazona
Drica
Clofezona
Meloxicam
Kebuzona
Piroxicam
Metamizol(Dipirona
Tenoxicam
)
Oxaprocina
Feprazona
Nifenazona
Suxibuzona
Aminofenazona
CLASIFICACIN QUMICA:
Derivados Arilpropinicos
Ketoprofeno
Dexketoprofen
Butibufeno
o
Fenoprofeno Pirprofeno
Fenbufeno
Indoprofeno
Flurbiprofeno Naproxeno
Benoxaprofen Oxaprozina
o
Tiaprofeno
Suprofeno
Dexibuprofeno
Ibuprofeno
Fenoprofeno
Ibuproxam
Flunoxaprofen
o
Alminoprofeno
Fenematos
Otros
Varios
Nabumetona
Glucosamina
Diacerena
cido
Nimesulida
meclofenmico
Proquazona
cido mefenmico
Azapropazona
cido flufenmico
Benzidamina(tpic
cido tolfenmico
o)
cido niflmico
Orgotena
Etofenamato(tpico
Feprazona
)
Morniflumato
Tenidap
Glucosaminoglicano
, polisulfato
Coxibes:
Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib
Valdecoxib
Etoricoxib
Para-aminofenol:
Paracetamol
(Acetaminofen)
FARMACOCINTICA
LavidamediadelosAINEesmuyvariableporloqueselosdivideentresgrupos:
Vidamediacorta(<6h):aspirina,diclofenaco,etodolaco,fenoprofeno,ibuprofeno,
indometacina,ketoprofeno.
Vidamediaintermedia(entre6y10h):diflunisal,fenbufen,carprofeno.
Vidamedialarga(>10h):nabumetona,naproxeno,fenilbutazona,piroxicamysulindac.
Los AINE se metabolizan por va heptica, presentando efecto de primer paso. Por lo
general, son altamente metabolizados, bien siguiendo la fase I y luego la fase II o bien
directamente a la glucuronidacin.
Salicilatos
Paraaminofe Derivados
noles
pirazlicos
Va
Alimentos
y
absorcin
Biodisponi
bilidad
Unin a
protenas
plasmtica
s
Atraviesa
barrera
hematoenc
eflica
Oral
Parenteral
Parenteral
Derivados
del c.
propinico
Digestiva
Digestiva
Derivados
del c.
actico
Parenteral
Disminuyen
Disminuyen
No influyen
No influyen
No influyen
100%
75%-90%
--
--
99%
Variable
98%
SI
--
--
Heptico
HepticoGlu
Metabolism
saturableHid curonidazin
o
rlisis.
Sulfurizacin
Excrecin
Orina
90% orina
inalterado
--
Oxicanes
Inhibidores
Fenamatos
de la COX-2
Oral
Digestiva
--
--
--
--
--
--
--
99%
99%
90%
--
--
--
--
--
--
--
HepticoOHepticoHidr
desmetilazi
oxilacinDes HepticoHidr
Reductasas
nNmetilacinGl oxilacinGlu
citoslicas
desacetilaci
ucuronidazi curonidazin
CYP2C9
nGlucuronid
n
azin
3hidroximetil
acin3carboxilaci
n
--
--
--
--
S
O
T
A
L
I
C
I
L
SA
SALICILATOS
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal (Tbulo proximal)
La vida media de eliminacin de la aspirina es
de 15-20 minutos, la del salicilato es de 2-3
horas (en dosis bajas) y de 12 horas a las dosis
antiinflamatorias usuales.
Dosis
120-1500 mg tid
S
E
S
L
E
L
O
O
N
E
N
F
E
F
O
O
N
I
N
I
M
A
M
A
A
R
A
PPAAR
PARAAMINOFENOLES
El acetaminofn - paracetamol - no es un agente
antiinflamatorio no esteroideo, pues no posee propiedades
antiinflamatorias, aunque si es un analgsico.
Se absorbe de manera rpida y casi completa a travs del tubo
digestivo, teniendo una biodisponibilidad cercana al 100%
(entre 75-90% en el caso de otros para-aminofenoles).
Dosis
Paracetamol
2 a 4 g/da
Metamizol
<3 g/da
Paraceta
mol
325500 mg c/6h
DE
S
O
D
A
V
I
R
A
R
PI
L
Z
S
O
IC
DERIVADOS PIRAZLICOS
Dosis
300 mg/da
300-600 mg/da
OXICAMS
OXICAMS
Administra por va oral: el piroxicam (ms
ampliamente usado), y el tenoxicam se absorben
completamente, 2-4 horas.
Los anticidos y alimentos no modifican la rapidez
ni la magnitud de su absorcin. Sufre una
importante recirculacin enteroheptica.
Semivida prolongada (50 hrs aproximadamente,
vara mucho de persona a persona).
Metabolismo heptico.
Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Artritis
reumatoide;
Artrosis.
Inflamacin y
dolor crnicos.
Poco frecuentes:
Lesin GI, funcin
renal.
Dosis
Meloxicam
7,5-15 mg c/da
Piroxicam
10-20 mg/da
DERIVADOS DEL
CIDO ACTICO
INDOMETACINA
Usos:
R E A C C I O N E S AD V E R S A S :
Espondilitis anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. hodgkin)
Dosis
25-50 mg c/6-12h
Vrtigo,
Vrtigo, aturdimiento,
aturdimiento, mareo,
mareo,
confusin.
confusin.
Agravan
Agravan epilepsia,
epilepsia, depresin,
depresin,
Parkinson.
Parkinson.
Lesin
Lesin GI.
GI. Agranulocitosis,
Agranulocitosis, anemia
anemia
aplsica.
aplsica.
Dao
Dao renal.
renal.
Teratognos,
Teratognos, fetotxicos.
fetotxicos.
Alergias.
Alergias.
INHIBIDORES DE LA COX-2
INHIBIDORES DE LA COX-2
El celecoxib o el rofecoxib se absorben con facilidad y se
liga casi en su totalidad a protenas plasmticas (97,4%) y
una amplia distribucin tisular.
Su metabolismo se lleva a cabo por el hgado, que producen
tres metabolitos inactivos: un alcohol primario, el cido
carboxlico correspondiente y el conjugado glucurnido.
Gran parte del frmaco es excretado por orina, y
el 14% es excretado por heces.
CELECOXIB
INDICACIONES TERAPUTICAS
EFECTOS SECUNDARIOS
Infarto al miocardio
Riegos de trombosis
Hipertensin
Astero gnesis.
Evitar en pacientes
Enfermedades cerebrovasculares o
cardiovasculares.
INHIBIDORES COX2
Interacciones
No con anticoagulantes
No con digitalicos
No alteran la agregacin
plaquetaria
No alteran concentracion
plasmatica de esteroides
No alteran
anticonceptivos orales
Efectos adversos
Edemas
retencin de lquidos
Dolor abdominal
Hipertensin arterial
Pirosis epigastralgias diarreas
Cefaleas prurito
Astenia ulceras bucales
Depresin Tinitus
Calambres insomnios
Dermatitis
DERIVADOS DEL
CIDO ANTRANLICO
ACIDO METAFAMICO
Analgsico 250 mg
c/d
6 Horas
ACIDO MECLOFENAMICO
Analgsico y
antiinflamatorio 50-100 mg
c/d 6 horas
Efectos Adversos
Gastro
Intestinales
(dispepsias,
diarrea,
esteatorrea e
inflamacin
intestinal).
Farmacodinamia
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y COX-2).
ACCIONES FARMACOLGICAS
Analgsica
Antitrmica
Antiinflamatoria
Antiagregante
plaquetaria
Uricosrica
ACCIN ANALGSICA
ACCIN ANTIINFLAMATORIA
Inflamacin
a) aguda
b) subaguda
c) crnica
ACCIN ANTITRMICA
Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica
hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados normales,
ejercicio o ambiente.
INDICACIONES
Enfermedades reumatolgicas:
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Atrofias inflamatorias:
Espondilitis anquilosante
Artritis psorisica
Sndrome de Reiter
Gota
Dolor menstrual
Dolores de cabezaymigraas
Dolor postquirrgico
Dolor decncermetastsico dehueso
Fiebre
Ileo paraltico
Clico nefrtico
REACCIONES ADVERSAS:
(RAM)
Gastrointestinales:
Irritacin TGI. PGs protegen mucosa
gstrica; limitan secrecin cida,
producen mucus. Disminuye flujo
sanguneo en mucosa.
Renales: Retencin de H20,Na+, K+
Hipersensibilidad:
Rinitis, asma, urticaria, shock.
Hematolgicas: Hemorragias.
Toxicidad heptica
Cardiovasculares
Inhibicin
de COX-1:
PGE2 e PGEI2
VC FSR y TFG retencin Na y agua.
Hiperpotasemia:
FARMACO
LOGIA DE
LOS
CORTICOI
DES
INTRODUCCIN:
Los corticoides son frmacos cuyo empleo
mejor establecido en el tratamiento
antiinflamatorio del asma.
Funcin: Los corticosteroides son aquellos
que regulan la inflamacin, el sistema
inmunitario, el metabolismo de hidratos de
carbono, el catabolismo de protenas.
.Son
frmacos que se
administra
en
pacientes con asma
moderado, reducen la
necesidad
de
mediacin sistmica.
BECLAMETASONA:
Es un glucocorticoide sinttico
halogenado
activo
por
inhalacin, que se utiliza para
el tratamiento del asma que
responde
a
los
glucocorticoides y para aliviar
los sntomas asociados a la
rinitis alrgicas y no alrgicas.
MECANISMO DE ACCIN
FARMACOCINETICA:
CONTRAINDICACIONES
REACCIONES ADVERSAS
BUDESONIDA
MECANISMO DE ACCIN:
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
REACCIONES ADVERSAS:
FLUTICASONA
MECANISMO DE ACCIN:
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
CORTICOIDES
POR VIA ORAL
HIDROCOR
TIDS- ONA:
PREDNISONA
MECANISMO DE ACCIN:
FARMACOCINETICA:
REACCIONES ADVERSAS:
Alteraciones de los fluidos y electrolitos:
.Retencin de sodio
.Retencin de fluidos
.Insuficiencia cardaca congestiva en pacientes susceptibles
.Prdida de potasio
.Alcalosis hipokalimica
.Hipertensin
DEXAMETASONA
de accin:
Los
glucocorticoides libres cruzan fcilmente las
membranas de las clulas y se unen a unos
receptores citoplasmticos especficos, induciendo
una serie de respuestas que modifican la
transcripcin y, por tanto, la sntesis de protenas.
Farmacocintica:
La dexametasona se
absorbe rpidamente despus de una dosis oral. La
duracin de la accin de la dexametasona inyectada
depende del modo de la inyeccin.
Dexametasona sistmica
.
:
Los glucocorticoides son responsables del metabolismo de
la protenas, por lo que un tratamiento prolongado puede
ocasionar diversas manifestaciones musculo esqueltico
como miopata, mala cicatrizacin, osteoporosis,
fracturas o necrosis.
VITAMINAS
VITAMINAS:
Son
sustancias o compuestos
orgnicos imprescindibles en los
procesos metablicos que tienen
lugar en la nutricin de los seres
vivos.
VITAMINAS
FUNCIONES DE VITAMINAS:
CARACTERSTICAS
FARMACOCINTICAS GENERALES
Las vitaminas liposolubles se absorben a nivel intestinal, y siempre
circulan unidas a protenas especficas RBP (retinol binding protein,
en el caso de la vit. A) o DBP (en el caso de la
vit. D), o unidas a lipoprotenas, como quilomicrones (todas) a la
LDL, VLDL (vit. E y vit.K).
La capacidad de almacenamiento en el organismo es alta en el caso
de las vitaminas liposolubles y baja,
en el caso de las hidrosolubles, que se eliminan fcilmente por
rin; con
la excepcin de la vitamina B12, que puede almacenarse en hgado
y garantizar el RDR de
3-6 aos.
CLASIFICACION DE VITAMINAS:
liposolubles
hidrosolubles
VITAMINAS LIPOSOLUBLES
V. LIPOSOBLES
A
D2
D3
E
K
NOMBRE QUIMICO
Retinol
Ergocalciferol
Colecalciferol
Tocoferol
filoquinona
VITAMINA A:
FUNCIONES PRINCIPALES
La vitamina A es esencial para la conservacin de la
visin.
Tambin participa en el mantenimiento de la
integridad de las membranas epiteliales
EFECTOS DE LA DEFICIENCIA DE
VITAMINA A
Ceguera nocturna
ceguera permanente
sequedad en la piel
REQUERIMIENTOS DIARIOS DE
VITAMINA A
El requerimiento diario es de 5.000 Ul o 1.5 mg/da en los
adultos.
En mujeres embarazada y lactantes los requerimiento son de
8.000 u.
FARMACOS
En el mercado actual, las concentraciones de vitamina
A, son de 50.000 UI y 100.000 UI, cuyas presentaciones
son en grageas y capsulas gelatinosas.
VITAMINA D.
FUNCIONES PRINCIPALES
Estas vitaminas son necesarias para la formacin
normal de los huesos y para la absorcin de calcio
y fsforo. Tambin protegen los dientes y huesos
contra los efectos del bajo consumo de calcio,
haciendo un uso ms efectivo del calcio y el
fsforo.
Se conoce como la vitamina antirraqutica .
REQUERIMIENTOS DIARIOS DE
VITAMINA D
El requerimiento diario de Vitamina D para los
lactantes y nios es de 4 u.
En mujeres embarazadas e individuos menores
de 22 aos se aconseja tambin 400 u.
FARMACOS
Se encuentra combinada con otros principios
activos, y principalmente con el calcio.
HIPOVITAMINOSIS
Deficiencia de vitamina D
El raquitismo puede ser el resultado de
un aporte diettico insuficiente de
vitamina D, o de un aporte insuficiente
de radiacin solar ultravioleta.
Esto puede conducir a una deformacin
esqueltica como, por ejemplo, una
curvatura de la columna vertebral o de
las piernas. Esta imagen de rayos X
revela una deformacin sea debida al
raquitismo
VITAMINA E
El-tocoferolovitamina Ees unavitaminaliposolubleque acta como
antioxidantea nivel de las membranas en las clulas
FUNCIONES DE LA VITAMINA E
Esta vitamina participa en la formacin de glbulos rojos, msculos y
otros tejidos y en la prevencin de la oxidacin de la vitamina A y las
grasas.
La deficiencia de vitamina E puede producir anemia.
REQUERIMIENTOS DE VITAMINA E:
Los requerimientos diarios recomendados son de 25 a 30 mg en los
adultos.
VITAMINA K
Es una vitamina liposoluble.
Funciones
La vitamina K se conoce como la vitamina de la coagulacin,
porque sin ella la sangre no coagulara. Algunos estudios
sugieren que ayuda a mantener los huesos fuertes en los
ancianos.
Carencia de vit. K
Producen inhibicion de la coagulacion en la sangre.
Las personas que padecen deficiencia de vitamina K generalmente son ms
propensas a presentar hematomas y sangrado.(anemia en adultos, en nios
daos cerebral)
Vitaminas
hidrosolubles
FARMACOCINETICA VIT.HIDROSOLUBLE
FARMACODINAMIA HIDROSOLUBLE.