ANESTESICOS

LOCALES

Sustancia qumica que

bloquea
de manera reversible,
inhibiendo
tanto la generacin, como
conduccin de impulsos
nerviosos.

ESTRUCTURA QUIMICA

CABEZA: Lipoflica aromtica

responsable de
PENETRACIN.
CADENA INTERMEDIA:
Resultado de unin ester o
amida.
COLA: Hidrofilica,
responsable de DURACIN
del efecto.

ESTRUCTURA QUIMICA
SI NO TIENEN ESTAS TRES
CARACTERISTICAS
NO
APTOS
PARA
VIA
PARENTERAL.
SON SOLO ANESTESICOS
TOPICOS.

DIVISION
ESTERES
Unin de cido
aromtico +
aminoalcohol.
AMIDAS
Unin de amina
aromtica +
aminocido.

AMINO ESTERES
1. Procana (novocana).
2. Cloroprocana (nescana).
3. Tetracana (pontocana).
4. Benzocana (americaina).

Amino esteres

AMINO AMIDAS
1. LIDOCAINA
(XILOCAINA)
2. PRILOCAINA (CITANEST)
3. ETIDOCAINA (DURANEST)
4. MEPIVACAINA (ANESTOCAINA)
5. BUPIVACAINA (MARCAINA)
6. PERCAINA
(CINCHOCAINA)

Amino amidas

Xilocaina

CONDICIONES PARA ACEPTACION

DE ANESTESICO LOCAL
1. UTIL EN TODOS LOS TIPOS DE ANESTESIA
REGIONAL
2. TENER PERIODO DE LATENCIA BREVE
3. DURACION QUE GARANTICE CIRUGIAS
4. SER REVERSIBLE (Despus del uso
recuperacin total de la funcin nerviosa
5. MINIMA TOXICIDAD ORGANICA Y LOCAL
6. POTENTE DE ACUERDO A SU UTILIDAD
CLINICA

CONDICIONES PARA ACEPTACION

DE ANESTESICO LOCAL
7. ESTABLE
8. ALMACENABLE
9. ELIMINADA Y EXCRETADA
EN SU TOTALIDAD
10. PUEDE ESTERILIZARSE

Anestesia Regional
Definicin

Induccin de insensibilidad en una

zona corporal, en forma controlada y
reversible

Definicin
Anestesia
Ausencia de sensibilidad

Analgesia
Ausencia de dolor frente a un
estmulo que normalmente lo provoca

Anestesia Regional
Clasificacin
Anestesia local
Anestesia nervios individuales
femoral
Cubital

Anestesia troncos
Plexos
Bloqueo simptico

Anestesia Neuroaxial
Epidural
Subaracnodea

EVENTOS DE UN BLOQUEO

DIFUSION DE LA FORMA BASE DEL AL

ATRAVS DE LA MEMBRANA DEL
NERVIO

REEQUILIBRIO ENTRE LA BASE(B) Y LA

FORMA CATIONICA (BH+)

PENETRACION DEL CATION Y ADHESION

A UN RECEPTOR UBICADO DENTRO DEL
CANAL DE SODIO

BLOQUEO DEL CANAL DE SODIO Y LA

CONDUCTANCIA AL SODIO

Fenmeno de la trampa inica

de los AL y Mecanismo de Accin

Explicacin de la trampa inica en

los AL
Los AL son bases dbiles (Pka 7-8). Por lo tanto en
medios alcalinos predomina la forma base (B) y en
medios menos alcalino (a menor pH) predomina la
forma ionizada.
Cuando el AL se inyecta en la vecindad de la
membrana nerviosa el pH (correspondiente a l
extracelular) es de 7,4 (alcalino) y predomina la
forma base (que es liposoluble y difunde a travs de la
membrana con facilidad)
Dentro de la neurona el PH disminuye a 7.0
(menos alcalino) entonces se restablece la forma
ionizada o protonada (no liposoluble que ya no
puede difundir y queda atrapada en la clula)

MECANISMO DE ACCIN DE A.
LOCALES

Exterior del axn

Na+

Na+ Na+

AL
AL

Na+ Na+ Na+ Na+ Na+

Na+ Na+

+++++

Na+

Na+

Na+

Canal de Na+ voltaje dependiente

Na+
Na+

Membrana bilipdica

+
NaNa+

Na+

K+

K+

K+
K+ K+ K+ K+ K+

Interior del axn

Na+

K+
K+

Receptor de AL

No existe despolarizacin
Diferencia del potencial int-ext = -70mV

Dr. J. D. Araujo

FARMACOCINETICA

1. ABSORCION

La absorcin sistmica desde el sitio de administracin de

un anestsico local inyectado depende de varios factores
que incluyen dosis, sitio de inyeccin, unin del frmaco a
los tejidos, riego sanguneo local de los tejidos, uso de
vasoconstrictores (p. ej., adrenalina) y las propiedades
fisicoquimicas del frmaco mismo.
La aplicacin de un anestsico local a una zona muy
vascularizada como la mucosa traqueal o el tejido que rodea
a los nervios intercostales, produce una absorcin ms
rpida y, por tanto, concentraciones sanguneas mas altas
que si el anestsico local se inyecta en un tejido con mala
irrigacin, como un tendn, la dermis o la grasa subcutnea.

ABSORCION
Para la anestesia regional que
implica el bloqueo de nervios de gran
calibre,
las
concentraciones
sanguneas mximas de anestsicos
locales disminuyen de acuerdo con el
sitio
de
administracin
en
el
siguiente orden; intercostal (mxima)
> caudal> epidural > plexo braquial
> nervio citico (mnima).

Absorcion
Las
sustancias
vasoconstrictoras
como la adrenalina disminuyen la
absorcin
sistmica
de
los
anstesicos locales desde el sitio de
inyeccin por disminucin del riego
sanguneo a esas zonas
Esto es importante para los frmacos
con duracin de accin intermedia o
corta, como cocana, lidocaina y
mepivacana (no asi la prilocana).

UNION PROTEICA

Procana:
%

Lidocana:

67 %

Ropivacaina: 94 %
Bupivacana: 97 %

METABOLISMO
ESTERES: Metabolizados en
PLASMA por la
pseudocolinesterasa.
AMIDAS: Metabolizados en
HIGADO por el Sistema
Microsomal heptico.

VASOCONSTRICTORES

ENLENTECE ABSORCION A. L.
AUMENTA EFECTO
ANESTESICO.
AUMENTA SEGURIDAD.
BAJA CONCENTRACION
HEMATICA.
POCO EFECTO SISTEMICO.
ZONA ISQUEMICA.
FACILITA HEMOSTASIA.

POTENCIAL DE ACCION
TRANSMEMBRANA
+30

Ingreso
rpido y
masivo de
Na+

mV
0

Cierre y
desactivacin del
canal de Na+

Repolarizacin
Salida de K+

-30

Despolarizacin
-60

Potencial
umbral

- 90

Potencial en
reposo

0,5

mseg

Dr. J. D. Araujo

MECANISMO DE ACCION
INTERFIEREN PROPAGACIN DE IMPULSOS
DE NERVIOS PERIFRICOS, INHIBIENDO LA
CONDUCCIN DE POTENCIALES DE ACCIN,
BLOQUEANDO EL DOLOR.
BLOQUEA LA DESPOLARIZACIN PRODUCIDA
POR PERMEABILIDAD DE MEMBRANA AL NA.

FIBRAS NERVIOSAS
VELOCIDAD DE CONDUCCIN
Fibras A: 20 a 120 mt/seg. Mielinizadas
Alfa: (Gruesas func. motoras,
propiocept.
act. refleja).
Beta: (Tacto Meisner y presin
Paccinni).
Gama: (Tono muscular y reflejo
postural).
Delta: (Delgadas, dolor, fro, calor).

FIBRAS NERVIOSAS
Fibras B: 3 a 15 mt/seg.
Mielinizadas.
Preganglionares, msculo liso de vasos.
Fibras C: O,5 a 2mts/seg.
Amielnicas.
Autnomas postganglionares, dolor
lento,
sordo, persistente, sensacin de alza
trmica.

ORDEN DEL
BLOQUEO
1.- Grupo C
2.- Grupo B
3.- Grupo A siendo la 1ra
la fibra A delta
4.LUEGO LAS OTRAS
FIBRAS A
Gamma,Beta,alfa

ORDEN DE RECUPERACION
A LA INVERSA: A B - C

DIAMETROS DE FIBRAS
NERVIOSAS
Fibra C: 0,5 a 1 micra.
B: 1 a 3 micras.
A: 2 a 22 micras.

Potencia Baja

Procana

100

8.9

130
129
810
366

7.7
8.0
9.1
7.8

5.822
7.320
3.420

8.4
7.9
8.1

Hidrofobico

pKa

Potencia Intermedia

Mepivacana
Prilocana
Clorprocana
Lidocana
Potencia Alta

Tetracana
Etidocana
Bupivacana

Duracin breve:

Procana
Clorprocana

Duracin moderada: Lidocana

Mepivacana
Prilocana
Duracin prolongada: Tetracana
Bupivacana
Etidocana

CONSIDERACIONES ESPECIALES
No debern utilizarse con
vasoconstrictores en zonas
con circulacin terminal:
Dedos, pene,
pabelln auricular.
Cruzan BHE provocando:
sedacin,
desorientacin,
inquietud,
temblor,
contracciones, convulsiones,
shock y paro cardaco.

TOXICIDAD O SOBREDOSIS
1. ENTUMECIMIENTO DE LA LENGUA.
2. MAREOS Y DIFICULTAD DE HABLAR.
3. TRASTORNOS VISUALES.
4. ESPASMOS MUSCULARES.
5. INCONCIENCIA.
6. CONVULSIONES
7. COMA
8. PARO RESPIRATORIO
9. DEPRESION DE NUCLEOS SNC.
10. PARO CARDIACO.

Toxicidad en el SNC (Neurotoxicidad)

Todos los anestsicos locales tienen la capacidad de

producir somnolencia, mareo, trastornos visuales y
auditivos e inquietud cuando alcanzan elevadas
concentraciones plasmticas despus de su absorcin
rpida o administracin intravascular inadvertida.
Un sntoma temprano de la toxicidad de los anestsicos
locales es el entumecimiento peribucal y de la lengua,
as como un sabor metlico.
A concentraciones mayores ocurren nistagmo y
contracciones espasmdicas musculares, seguidos por
convulsiones tonicoclnicas.
Los anestsicos locales al parecer causan depresin de vas
inhibitorias corticales, lo que asi permite la actividad
sin oposicin de las vas neuronales excitadoras.
Esta etapa transicional de excitacin no equilibrada (p.
ej., actividad convulsiva) es seguida por depresin
generalizada del SNC.

Toxicidad en el aparato
cardiovascular

Los efectos cardiovasculares de los anestsicos locales son

resultado en parte de efectos directos de esos frmacos sobre
las membranas del msculo liso y cardiaco, y por efectos
indirectos en el sistema nervioso autnomo.
Los anestsicos locales bloquean los conductos de sodio
cardiacos y as deprimen la actividad de un marca pasos
cardiaco anormal y disminuyen la excitabilidad y
capacidad de conduccin. A concentraciones muy elevadas
los anestsicos locales. Tambin pueden bloquear los
conductos del calcio. Con la notable excepcin de la
cocana, los anestsicos locales tambin deprimen la
contractilidad
miocrdica
y
producen
dilatacin
arteriolar directa, que llevan a la hipotensin sistmica.
El colapso cardiovascular es raro, pero se ha comunicado
despus de la administracin de grandes dosis de bupivacaina
y ropivacana en forma inadvertida en el espacio intravascular.

Toxicidad cardiovascular
La cocana difiere de los otros
anestsicos locales con respecto
a sus efectos cardiovasculares.
El bloqueo de la recaptacin de
la noradrenalina por la cocana
produce
vasoconstriccin,
hipertensin
y
arritmias
cardiacas.

Efectos hematolgicos
La administracin de grandes dosis
(>10 mg/kg) de prilocana durante la
anestesia regional puede llevar a la
acumulacin del metabolito o-toluidina,
un agente oxidante capaz de convertir la
hemoglobina en metahemoglobina.
Cuando
hay
suficiente
metahemoglobina (3 a 5 mgl/lOO mI), el
paciente suele tener aspecto ciantico y
la sangre "de color chocolate.

Reacciones alrgicas
Los anestesicos locales de tipo ester
son degradados a derivados
del
cido paraminobenzoico.
Esos
metabolitos
causan
las
reacciones alrgicas en un pequeo
porcentaje de pacientes.
Los A.L de tipo amida no se degradan
hasta cido p-aminobenzoico y las
reacciones alergicas son raras.

LIDOCAINA

Anestsico local de mayor uso

Prototipo de las amidas

Rpida, intensa y de duracin

Desalquilacin heptica hasta

monoetilglicina y xilidida ,

Dosis txica : 8 mg/Kg

Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg

Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg

BUPIVACAINA

Amida de larga duracin.

Bloqueo mas sensitivo que motor.

Trabajo de parto y posoperatorio.

cardiotxica que la lidocana

Arritmias ventriculares y miocrdica

Dosis txicas con epinefrina: 4 mg/kg

Dosis txicas sin epinefrina: 3 mg/Kg

CLORPROCAINA

AL de tipo ester

Derivado clorado de la procana

Inicio rpido de accin duracin corta

Semidesintegracin plasmtica en 25 sgds.

Toxicidad reducida

Metabisulfito de sodio : neurotoxicidad

Solo infiltracin y bloqueo de nervio,

No intraraquidea , ni epidural

PRILOCAINA

Amida de accin intermedia

Origina poca vasodilatacin

Agente adecuado para el BRE

Produce Metahemoglobinemia
( 8mg/Kg)
Anillo aromtico a O-Toluidina, responsables de la
oxidacin de la Hb a metahemoglobina
No en ciruga obsttrica

PROCAINA
Primer anestsico local sinttico
Aminoester.
Baja potencia, tiempo de inicio
prolongado y breve duracin.

Baja toxicidad . Acido

paraaminobenzoico.

TETRACAINA
Aminoester de larga duracin
Potencia elevada
Metabolismo Lento TOXICIDAD
SISTMICA
No en bloqueos perifricos, desde la
aparicin de la bupivacana