TEMA 2:

ANTIBITICOS
BETALACTMICO
S (PENICILINAS Y
CEFALOSPORINAS)
Asignatura: Farmacologa y
Teraputica II

Docente: MVZ. Rubn Pinares Huaman

BETALACTMICOS

BETALACTAMICOS
1. Penicilinas: Presentan la fusin del
anillo -lactmico con un anillo pentagonal
(anillo de tiazolidina), conformando una
estructura bsica que es el cido 6aminopenicilnico (Ac.penicilnico) y una
cadena lateral R-CO- que ofreci la
posibilidad de obtener una amplia variedad
de compuestos semisintticos

CLASIFICACIN
Penicilina G (Bencilpenicilina): Penicilina natural, el radical acilo es el grupo
bencilo. Tiene espectro reducido (Gran actividad sobre cocos Gram+). Es
sensible a cidos, no puede administrarse por va oral. Es susceptible a
penicilinasas producidas por muchas bacterias.
Penicilinas Resistentes a la -lactamasa (Meticilina, Oxacilina, Cloxacilina,
Dicloxacilina y Nafcilina): Se usan sobre todo frenta a cocos Gram+. Buena
accin sobre S. aureus productores de penicilinasa. Resisten el medio cido.
De espectro ampliado (Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina): permiten
un uso efectivo frente a varias bacterias Gram- (H. influenzae, E. coli, Preteus,
Salmonella, Shigella). El grupo amino hace que puedan atravesar la membrana
externa de los Gram-. Resisten a los cidos. Tienen menos actividad sobre
Gram+.
Penicilinas
antipseudomonas:
carbenicilina,
Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae.

piperacilina,

mezlocilina:

Penicilina G

Penicilina V

Penicilina G

Meticilina

Cefotaxima
Acido 7-aminocefalospornico

REACCIONES ADVERSAS A LA PENICILINA

Reaccin de hipersensibilidad tipo II: Es el efecto adverso ms
importante, ocurriendo hasta en el 5% de los pacientes. Puede
ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tarda
(ms de 72 horas). La gravedad es variable desde simples
erupciones cutneas hasta shock anafilctico, el cual ocurre en
el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los casos.
Trastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya
que la penicilina elimina la flora intestinal. Aumento reversible
de enzimas aminotransferasas, que suele pasar inadvertida.
Encefalopata: que cursa con mioclonias, convulsiones clnicas
y tnico-clnicas de extremidades que pueden acompaarse de
somnolencia, estupor y coma. La encefalopata es ms
frecuente en pacientes con insuficiencia renal.

BETALACTAMICOS
2. Cefalosporinas: Presentan la fusin del
anillo -lactmico con un anillo hexagonal
(anillo dihidrotiacnico) conformando una
estructura bsica (ncleo cefem) que es el
cido 7- aminocefalospornico.

CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son producidas por hongos
del gnero Cefalosporium.
Cefalosporinas de 1era Generacin:

CEFALEXINA CEFALOTINA, CEFAZOLINA, ETC

Cefalosporinas de 2da Generacin :

CEFAMANDOL, CEFOXITINA, CEFACLOR, ETC

BETALACTAMICOS
3. Monobactamas: Los monobactmicos son
derivados del cido 3- aminomonobactmico.
Tienen una estructura -lactmica sencilla con
una estructura monocclica en la que el anillo lactmico no est fusionado a otro secundario.
4. Carbapenemes: Su estructura bsica consiste
en un anillo -lactmico fusionado a uno
pirrolidnico compartiendo un nitrgeno.
Ej. Imipenem, Meropenem

BETALACTAMICOS
5. Inhibidores de las -lactamasas:
Presentan una estructura muy similar
a la de las penicilinas, con cambios
diversos que los hacen menos
susceptibles a las -lactamasas.
Ej. Sulbactama, Tazobactama y Ac.
Clavlanico

MECANISMO DE ACCIN
Las penicilinas y cefalosporinas trabajan la
misma manera, interfieren con la sntesis de
peptidoglicano de la pared celular
bacteriana, inhibiendo la transpeptidacin
final, necesaria para los entrecruzamientos
entre cadenas de PG.
TIENE EFECTO BACTERICIDA SOBRE
BACTERIAS EN CRECIMIENTO.