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OPIIDES
Profa. Dra. Sara Maria Thomazzi
ANALGSICOS OPIIDES
O que Dor ?
Associao Internacional para o Estudo da Dor
... experincia sensorial e emocional
desagradvel, associada com dano tecidual
potencial ou de fato, ou ainda, descrita em
termos que sugerem tal dano.
Corno Dorsal
Substncia P
NKA
CGRP
Glutamato
I
II
III
IV
V
VI
Neurnio Aferente
Primrio
Fascculo
Anterolateral
Lado oposto
Nociceptor
BK
PGs
Matria
Cinzenta
Medula Espinal
Fibras Aferentes
Nociceptivas Terminais
Corpo Celular da
Clula de 2a. Ordem
Gnglio da
Raiz Dorsal
Fibras C
Camada ou Zona
Marginal
Fibra A
I
II
IV
V
VI
III
Camada
Profunda
Substncia
Gelatinosa
Dor
Sensibilizao
ESTMULO
LESIVO
Intensidade da Dor
Hiperalgesia
Diminuio
do Limiar
doloroso
Intensidade do Estmulo
Estmulos Supralimiares
Dor mais intensa e prolongada
ALODINIA
O mesmo estmulo que antes era
sublimiar
passa a ser doloroso
Sistema Medial
Vias Ascendentes da
Nocicepo
Sistema Lateral
Lemnisco
Medial
Ncleos da
Coluna Dorsal
Matria Cinzenta
Periaquedutal
Trato
Neotrigeminotalmico
V
VII
IX
V
VII
IX
Mesencfalo
Formao
Reticular
Medula
Coluna Dorsal
Trato
Espinorreticular
Sistemas Aferentes
Multi-sinpticos
Trato
Espinocervical
Trato
Neoespinotalmico
Trato
Espinomesenceflico
Trato
Paleoespinotalmico
Histrico
Suco da papoula Papaver somniferum
Opium (grego) = suco - + 20 alcalides
Sumrios Escritos de Theophrastus 3 sculo a.C.
Egpcios Papiro de Ebers 1550 a.C. cefalia
rabes disenterias
Brasil Elixir Paregrico disenterias
Terminologias
Opiides
So todas as drogas, naturais e sintticas, com
propriedades semelhantes morfina, incluindo
peptdeos endgenos.
Opiceos
So substncias (alcalides) derivadas do pio,
como a morfina e algumas semi-sintticas como
a codena.
Opiides
Endgenos
Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas
Pr-encefalina (Proencefalina A)
Pr-dinorfina (Proencefalina B)
Dianorfina A
Dianorfina B
a-Neoendorfina
b-Neoendorfina
(mu) 1 e 2
(delta) 1 e 2
(kappa) 1, 2 e 3
- NH2
II
III
IV
VI
VII
extracelular
intracelular
Acoplados Protena G
HOOC -
Morfina
Opiides
Nalorfina
Buprenorfina
Meperidina
Codena
Naloxona
Tebana
Naltrexona
Nalbufina
Fentanil
Pentazocina
Receptores Opiides
K+
Ca++
Go/Gi
Go/Gi
Adenilato Ciclase
ATP
Altera
expresso
gene
AMPc
Outras
funes
celulares
PK dependentes de AMPc
Protenas
Fosforiladas
Mecanismo
de Ao
+++
+++
+++
++
+++
++
+
++
Sudorese
Efeitos psicotomimticos
Sedao
Dependncia Fsica
++
+++
++
+
+
+++
++
+
++
Usos Teraputicos
Analgesia
Dor do cncer e de outras doenas terminais
Dor ps-operatria
Cefalia
Analgesia obsttrica - depresso respiratria no feto
Tosse
Dispnia
Efeitos constipantes
Anestesia
Alcoolismo, depresso respiratria (superdosagem) e
dependncia por narcticos antagonistas
Tolerncia e
Dependncia
Farmacocintica
Morfina - 6-glicuronato de morfina
Herona 6-monoacetilmorfina morfina
Meperidina normeperidina
Codena, Levorfanol, Oxicodona e Metadona
menor metabolismo efeito 1a. passagem
D
Veia
porta
Fgado
Bile
Intestino
Eliminao da
droga ou de seu metablito
Ciclo
ntero-Heptico
Morfina (sulfato)
Dimorf
MS Long
MST Continus
Codein
Tylex
Codena (fosfato)
+ Paracetamol
Dextropropoxifeno (napsilato)
+ cido Acetilsaliclico
Doloxene-A
Alfentanil (cloridrato)
Rapifen
Fentanil (citrato)
Fentabbott
Fentanil
Durogesic
Petidina (cloridrato)
Dolantina
Meperidina (cloridrato)
Dolosal
Buprenorfina (cloridrato)
Temgesic
Nalbufina (cloridrato)
Nubain
Naloxona (hidrocloreto)
Narcan
Naltrexona (cloridrato)
Revia
O/IM/IV
O
O
O
O
Analgsico
Analgsico
Analgsico
Analgsico
Analgsico
O
IV
Analgsico
Analgsico, Anestesia Geral
Analgsico
Analgsico, apoio Anestesia
Analgsico
Analgsico, Pr-Anestsico
Analgsico
Analgsico
Analgsico
Depresso por narcticos
Alcoolismo
TD
IM/SC
SL/IV/IM
IV/IM/SC
IV/IM/SC
O