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Tetraciclinas; Cloranfenicol

Y Sus
Derivados.

TETRACICLINAS
Streptomyces sp
1940
Semi-sintetica (dox, min)
Cultivo natural (Clort, aur, oxi, tetra)
3ra gen en desarrollo: glicilglicinas
Deriv de anillo policiclico
nafatacenocarboxamina

FARMACODINAMICA:
Bacteriostaticas

Tetrac mec de accin


1.- Quelan cationes intracelulares
2.- Inhiben sist. Enzimticos
2. Suspenden sint. Prot.

Sub-unidades 50s y 30 s (menos) tRNA y


Ribosoma mRNA
Inhibe elongacion de cadenas peptidicas y sint
proteica

Bacteriostaticas de Amplio espectro (Gneg


menos)

RESISTENCIA BACTERIANA:

Tetrac RESISTENCIA BACT.


Cocos G+ resistentes; sensibles a fenicoles.
Cocos G- cruzada con fenicoles y viceversa.
Oral desinfecta Int y genera superinfecciones,
todos + Equin
Beneficios de l Dpxicilcina y minociclina

FARMACOCINETICA:

VO Esto, 1era I.D.


Cpmax 2-4 h.
( ) higado
Exc: Bilis
Ciclo enterico-sanguineo-biliar
V sanguineos adecuados 24 h y mas
Leche, Al, Ca, Mg, Fe: Impiden abs.
Aves; Acidificantes y llevar de 0.8 % a 0.4 % Ca

Duracin de efecto por liposolubilidad:


Ef. corto: Clortetraciclina, oxitetraciclina, Tetraciclina.
Ef. Intermedio: Metaciclina, demeclociclina
Ef. Largo: Doxiciclina, minociclina.

IV persisten mas que otros Ab.


Rectal: mala
Gran difusion, mejor hgado, bazo, pulmon.
Bilis 5-15 v + que plasma
Bien Liq pleural, prost, sinovia. LCR Aqu, NO.
Tambin cerebro, saliva, semen. Liquido
placentario.
Depositan en:
Difisis, epfisis, cascaron de huevos, dientes.
Deformandolos en administraciones prolongadas.

Tetr FARMACOCINETICA:
IM pobre en Gdla mamaria; IV lenta.
Caballos, conejos, cobayos, hamsters: Flora.
Baja biot hepatica.
Lenta eliminacion
renal.
VO max ( ) 2-8 h.
Baja fecal
(10-20 %)
Excrecion lactea tambien

Efectos adversos:
Buen margen de seguridad
IM: Irritan
Canes IV 30mg/Kg/15 dias.
Herbvoros IV, oral; desinfecta Intestino. Candida
albicans
Continua en aves; Inmunosuprime.

Tetr Ind y Dosis:


Tiempodependientes: Por o menos 1 semana.
Al tener propilenglicol la IV, lenta.
Aves, vacas, camaron, cerdos.

INTERACCIONES:
Mg, Al, Fe, Ca. NO
Acidificar alimento; Mejor absorcion. Excepto
doxiciclina.
Compatibles: Tiamulina, tilosina, sulfas.
Penicilina, cefalosporinas. Neutralizacion.
Cloranfenicol; competencia de mismos sitios.

Oxitetraciclina.
Terramicina
Streptomyces rimosus
Larga Accin:
Valores por 120 horas.
Accin intermedia: Valores por 78 horas.

FARMACODINAMICA:

A)Mejora ICA y ganancia de peso:


B) Mejora flora intestinal.
C) Afecciones sub-clinicas
D) Adelgaza paredes intestinales
E) Mejora tejidos nitrogenados
F) Aumenta consumo HOH.

OXIT FARMACODINAMICA:

Biod menor que doxi y mino.


Con vehiculo va comportamiento.
Sangre, tejidos: Bien.
IM: Bien
V. plasmaticos 15 min
Cpmax: 1 h
IV lenta vacas: Uff mejos. Que I.U.
Caballos IV 10mg/Kg 30 min tej pulmonar y renal.
Pavos dieta rica en Ca, disminuye en 80% Absorcin.

EFECTOS ADVERSOS:

Canes 130 mg/Kg IV; nefrotoxicosis aguda.


Vacas IV anafilaxia, hipotension.
IM irritante abscesos esteriles
Canes Nervio popliteo. Renquera permanente. NO.

EL CARCTER, Y LA
FUERA FISICA SON LOS
DOS UNICOS VALORES
QUE VALE LA PENA
EXPLOTAR.

WALT WHITMAN.

Tetrac INTERACCIONES.

Oxit + tiamulina alimento, Cerdo.


Colibacilosis porcina y de becerros.
Tetrac + Estr. Brucelosis Bov y humanos.
RETIRO:
Ordeo, 3-6 dias.
Ponedoras y becerros: NO.

DOXICICLINA.

Sintetica de la oxitetraciclina.
Respeta mas la flora
Ehrliquiosis canina, mejor.
Cerdos; neumonia por Pasteurella multocida
Canes 5 mg/Kg 1ero cada 12 despues cada 24 h

ADVERSOS:
Menos drastico flora intestinal
Doxicilina con vehiculo etanolamina-etilenglicol IV
equinos; Muerte

Doxiciclina INTERACCIONES
Sinergia: Rifampicina, estreptomicina
Clindamicina para enf cronica complicada de
aves.
Su vida media prolongada obliga retiros cerca del
mes.

FENICOLES.
CLORANFENICOL, FLORFENCOL, TIANFENICOL.

CLORANFENICOL:
Ehrlich 1947 Cloromicetina. 1949 este. S.
venezuelae
Prohibido animales abasto. 1 ppm anemia
aplasica reactiva
Hasta con colirios en susceptibles
Equinos, caninos, felinos, aves de ornato:

1.2.3.4.5.-

Mas estable que tetraciclinas


Polvo y solucion termoestables (5h ebullendo)
Fuerte alcalinidad lo descomponente
No unir ni a reductores ni a oxidantes
Puede ser roto por enzimas.

Coranf FARMACODINAMICA:

M. Accion:
1.- Entra; Dif simple o facilitada
2.- Se unse Subunidad Rib 50s
3.- Inhibe sint proteica ribosomal.

ESPECTRO:
Muchas G+ y G-. Y Anaerobios.

RESISTENCIA:
Muchas excepto Ricketsias
Enzimas acetiltransferasas usan acetilcoenzima
A donan grupos acetilo al cloranfenicol. Al
acetilarlo no se une.

Clor FARMACOCINETICA.

IM, SC, VO; Muy liposoluble.


Va a todo (LCR), mejor higado y rion.
Atravieza placenta
Altos valores tisulares hasta despus de bajar en
sangre
Pioderma canina
VO 90 % Excepto en Becerros por:

Baja abs al destruirlo microflora


Baja biodisponibilidad
Poco util en salmonelosis
Solo de 9 semanas en adelante lo metabolizan.

Usable IU.
Poca afinidad proteinas Gla
mamaria y leche

Clor FARMACOCINETICA
Salida urinaria, mayormente biliar
Ciclo enteroheptico
10 % sale activo
Sale en leche / 3-4 dias.

USOS:

Inf SNC
Inf Oftlmicas al 1 %
Salmonelosis
Mastitis perras y gatas.
Equinos inf respiratorias
Yeguas previa SSF lavado IU

EF ADVER.
1990 NO animales abasto
Anemia aplasica dosis dependiente
An

Cloranf ADVERSOS

Inhibe 5-35 % ferroquelatasa alcalina


Bloqueo Sintesis prot mitocondriales mamiferos
Baja de peso y protrombina
Becerros VO 72-100 h Diarrea con 1 dosis

INTERACCIONES:

Inmunizantes: No
Inhibe sist microsomico
Pentobarbital: Lo prolonga
Con sulfametoxipiridiazina; dao heptico
Cinetica de orden cero
FDA, CEE lo prohibe por completo.

FLORFENICOL:

Derivado del Tianfenicol

Muy liposoluble.

ESPECTRO:
Mas que cl, 100 veces mas potente.
Cierta resistencia cruzada.

FARMACODINAMICA:
Inhibe sintesis proteica, ataca a la
peptidiltransferasa
Es bactericida en bacterias que el Cloranf es
bacteriostatico.

Florfen FARMACOCINETICA.
Amplia y alta dist todo tejido. Mayor; Bilis, rion,
ID, Orina.
Sale intacto por orina 50 % 1eras 30 h.

EFECTOS ADVERSOS:
Irritacion en inyeccion
Becerros alta IM: Anorexia, diarrea liquida, Baja
Act ruminal
Malo:

Costo
No Micoplasmicida
Perros 4-8 meses; hepatotoxicosis
Retiro de 36 dias

TIANFENICOL