Universidad Nacional Jos Faustino Snchez Carrin

Facultad Medicina Humana

Escuela Acadmico Profesional De Enfermera

Aminoglucs
idos
Coordinadora:

Lic. Marroqun crdenas , Carmen

Alumna :

Guerrero Cobeas, Josselin

HUACHO - 2015

son un grupo de antibiticos bactericidas

que detienen el crecimiento bacteriano
actuando sobre sus ribosomas y
provocando
la
produccin
de protenas anmalas.

Definicin
Tienen actividad especialmente en contra de bacterias
Gram negativas y aerbicas y actan sinergsticamente en
contra de organismos Gram positivos.

Qumica
Neomicina

Estreptomicina
.

Amikacina

Los miembros ms conocidos

de esta familia de antibiticos
contienen, adems de uno o
varios
aminoazcares,
un
aminociclitol unidos por un
enlace glucosidico , por lo que
realmente
son
aminoglucsidosaminociclitoles.

Gentamicina

Tobramicina

Netilmicina
Kanamicina

Propiedades
Generales
.

Tienen carcter bsico

Tienen efecto bactericida.
Necesidad de la presencia de oxgeno en el
medio para entrar en la clula.
Farmacocintica: no se absorben
intestinalmente, por lo que se administran por
va parenteral. Se eliminan por filtracin
glomerular.
Riesgo de nefrotoxicidad (Gentamicina)
y ototoxicidad (estreptomicina).

Indicaciones
.
Tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vas urinarias, as
como en casos de bacteremia y endocarditis en los casos que se sospeche
infeccin por enterococo.

Sepsis de origen desconocido, urinario

(Gentamicina), biliar, o intestinal
(Kanamicina).
Fiebre en pacientes neutropenicos
(Pseudomonas).
Infecciones por Pseudomonas aeruginosa
(Tobramicina).
Infecciones severas donde ya han
fracasado otros antibiticos (Amikacina).

Farmacodinamia
Mecanismos de accin :
.

Los antibiticos Aminoglucsidos

son bactericidas rpidos. La
destruccin de la bacteria depende
de la concentracin, y cuanto ms
alta es esta, mayor es la rapidez con
que destruye a los microorganismos.
Los
Aminoglucsidos
actan
fundamentalmente sobre bacterias
gram (-), por lo tanto deben
atravesar una membrana externa,
que las gram (+) no poseen, y la
membrana citoplasmtica para
llegar a su sitio de accin
intracelular.

Resistencia :
Las bacterias pueden ser resistentes a la actividad
antimicrobiana
de los aminoglucsidos porque:
.
El medicamento es inactivado por enzimas del
microbio.
El antibitico no penetra al interior de la clula.
El compuesto tiene escasa afinidad por el ribosoma.

Efecto Bactericida :

El efecto bactericida de un aminoglucsido es mas marcado cuanto

mayor es la concentracin del antibitico, no siendo tan importante el
tiempo de exposicin (el efecto es concentracin dependiente).

Farmacocintica
Absorcin

Distribucin

Eliminacin

.
Los frmacos no son inactivados
en el intestino y se les elimina
cuantitativamente en las heces.
Sin embargo, en casos de lesin
de la mucosa intestinal, puede
absorberse una fraccin del
frmaco
que
carece
de
importancia si la funcin renal es
normal, pero que no es
despreciable
en
casos
de
tratamiento prolongado o de
administracin rectal en pacientes
con insuficiencia renal. La
concentracin mxima en el
plasma es de 30 a 90 minutos.

Es
fundamentalmente
extracelular
(no
hay
mecanismos de transporte
para Aminoglucsidos en
clulas eucariotas), y su
volumen de distribucin es
similar al del liquido
extracelular.
La eliminacin se efecta
por filtracin glomerular de
la droga activa, con una
vida media b de 1,5 a 3
horas

Efectos Adversos
Nefrotoxicidad:
.

Luego de ser filtrados en el glomrulo, los Aminoglucsidos llegan al tbulo

proximal, donde son reconocidos como poliaminas, endocitados y acumulados en los
lisosomas. Los Aminoglucsidos inducen una temprana fosfolipidosis lisosomal en la
corteza renal, actuando sobre la fosfolipasa A1. Hay una elevada correlacin entre la
cantidad de Aminoglucsido acumulado y la nefrotoxicidad: cuanto mayor es el
porcentaje que se endocita, tanto mayor es la potencia nefrotxica.

Ototoxicidad:
Todos los Aminoglucsidos pueden afectar tanto la funcin auditiva como la
vestibular. La toxicidad depende de la concentracin de Aminoglucsido en la
endolinfa. La acumulacin surge sobre todo cuando son altas sus concentraciones en
plasma. Es lenta la difusin retrograda hacia la corriente sangunea; la vida media de
los Aminoglucsidos es cinco a seis veces mayor en los lquidos del odo que en el
plasma.

Gentamicina
.

La Gentamicina es un antibitico
aminoglucsido de uso
parenteral, se utiliza en el
tratamiento de infecciones
producidas por grmenes
sensibles, sobre todo gramnegativos, incluyendo
las Pseudomonas aeruginosa.

Mecanismo de accin:
Penetra en la bacteria y se une a
.
subunidades
ribosomales 30S y 50S
ribosoma bacteriano, impidiendo
transcripcin del DNA bacteriano y,
tanto, la sntesis de protenas en
microorganismos susceptibles.

las
del
la
por
los

Los siguientes microorganismos suelen ser

susceptibles
a
la
gentamicina:
Pseudomonas
aeruginosa,
especies
de Proteus, Escherichia coli, especies de
Klebsiella- Enterobacter- Serratia (indolpositivos y negativos- indol), especies
de Citrobacter, y Staphylococcus.

Farmacocintica:
Despus de su administracin EV, las
concentraciones plasmticas mximas se
. a los 30-60 minutos y siguen siendo
alcanzan
detectables despus de 6 a 8 horas.

La Gentamicina no se metaboliza,
siendo ampliamente excretada en
forma inalterada por filtracin
glomerular de manera que altas
concentraciones aparecen en la
orina.

La
Gentamicina
se
distribuye
ampliamente en el lquido extracelular,
siendo la redistribucin inicial a tejidos
es del 5 al 15 % con acumulacin en las
clulas de la corteza renal; tambin
atraviesa la placenta. En la orina
aparecen
altas
concentraciones,
mientras que en las secreciones
bronquiales, lquido cefalorraqudeo,
bilis, espacio subaracnoideo, tejido
ocular, humor acuoso, la concentracin
es escasa.

Indicaciones y Posologa :
Indicada en el tratamiento de infecciones graves causadas por cepas
susceptibles
causantes de sepsis neonatal bacteriana; septicemia bacteriana; y las
.
infecciones bacterianas graves del sistema nervioso central (meningitis), tracto
urinario, tracto respiratorio, tracto gastrointestinal (incluyendo peritonitis), piel,
hueso y tejidos blandos (incluyendo quemaduras).

Administracin parenteral (intramuscular o intravenosa)

Adultos: 3 mg/kg/da, administrados en tres dosis
iguales cada 8 horas, o dos dosis iguales cada 12
horas, o bien, una dosis diaria. Nios: de 6 a 7,5
mg/kg/da. (2 a 2,5 mg / kg administradas cada 8
horas.)
Bebs y neonatos: 7,5 mg/kg/da. (2,5 mg / kg
administradas cada 8 horas.)
Recin nacidos prematuros o a trmino de menos de
una semana de edad 5mg/kg/da (2,5 mg / kg
administradas cada 12 horas.)

Reacciones Adversas:
La
. ototoxicidad que se
manifiesta por tinnitus,
mareos, vrtigos, parlisis
vestibular, sordera parcial
reversible o irreversible.

La neurotoxicidad se caracteriza
por entumecimiento, picazn en la
piel, parestesia, tremor, calambres
musculares, convulsiones, debilidad
muscular, bloqueo neuromuscular
(parlisis muscular aguda y apnea).

Tambin pueden aparecer: hepatomegalia, necrosis heptica,, agranulocitosis

transitoria, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia eosinofilia, anemia, anemia
hemoltica, confusin, desorientacin, depresin, letargo, depresin respiratoria,
nistagmus, alteraciones visuales, cefalea, fiebre, prpura, rash, urticaria, edema
angioneurtico, escozor, dermatitis exfoliativa, alopecia, reacciones anafilcticas,
edema larngeo, fiebre medicamentosa, nuseas, vmitos, anorexia, prdida de
peso, hipersalivacin, estomatitis.

Interacciones :
La administracin concomitante con otros frmacos nefrotxicos como otros
antibiticos
aminoglucsidos, ciertas cefalosporinas, antivirales , amfotericina B,
.
inmunosupresores y productos de contraste iodado puede potenciar la nefrotoxicidad
intrnseca de la gentamicina. Si se utilizan estos frmacos, se recomienda monitorizar
la funcin renal.
Los
anestsicos
generales y los
bloqueantes
neuromusculares
pueden potenciar el
efecto bloqueantes
neuromuscular de la
Gentamicina
con
riesgo de parlisis
respiratoria.

Gracias!