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ANTIDEPRESSIVO
DEPRESSO
Distrbio afetivo que acompanha a humanidade ao
longo de sua histria. H presena de tristeza,
pessimismo, baixa auto-estima, que aparecem com
frequncia e podem combinar-se entre si.
ANTIDEPRESSIVO
CONCEITO
So drogas que aumentam o tnus psquico
melhorando o humor e, conseqentemente,
melhorando o conforto emocional e o
desempenho de maneira global
ANTIDEPRESSIVO
EFEITO ANTIDEPRESSIVO:
Aumento da disponibilidade de
neurotransmissores no SNC (serotonina (5-HT), da
noradrenalina ou norepinefrima (NE) e da
dopamina (DA).
Diminuio no nmero dos neuroreceptores e
aumento de sua sensibilidade
ANTIDEPRESSIVO
FARMACOCINTICA:
o O aumento de neurotransmissores na fenda
sinptica pelo bloqueio da recaptao da
noradrenalina e da serotonina no neurnio prsinptico ou ainda.
o Inibio da Monoaminaoxidase (MAO), que a
enzima responsvel pela inativao destes
neurotransmissores.
o O local de ao das drogas antidepressivas
empregadas na terapia dos transtornos da
afetividade sero nos sistemas noradrenrgico e
serotoninrgico do Sistema Lmbico.
ANTIDEPRESSIVO
EVOLUO DE TRATAMENTOS
ANTIDEPRESSIVOS
Agentes de amplo espectro
(aes mltiplas)
1950s
1960s
1970s
Imipramina Desipramina
(1957)
Clomipramina
Amitriptilina
Nortriptyiina
Fenelzina
Isocarboxazida
Tranilcipramina
1980s
1990s
2000+
Escitalopram
Maprotilina Fluoxetina
Nefazodona
Duloxetina
Amoxapina Sertralina
Mirtazapina
Paroxetina
Fluvoxamina Venlafaxina
Desvenlafaxina
Citalopram
Bupropion
ANTIDEPRESSIVO
Dividindo os antidepressivos em4 grupos:
1 -Antidepressivos Tricclicos (ADT)
2 Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO)
3 - Inibidores Seletivos de Recaptao da
Serotonina
4 -Antidepressivos Atpicos
Nome Comercial
Amitriptilina
Tryptanol, Amytril
Maprotilina
Ludiomil
Nortriptilina
Pamelor
Clomipramina
Anafranil
Imipramina
o tratamento de:
o
o
o
o
o
o
Transtornos Depressivos;
Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC);
Transtorno do Pnico;
Transtornos Fbico-Ansiosos;
Neuropatia diabtica;
Transtornos Alimentares.
Sertralina
Citalopram
Benepax
Zoloft, Tolrest, Novativ, Assert
Cipramil, Procimax, Citt
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA
MONOAMINA OXIDADE (IMAO)
MONOAMINA OXIDASE (MAO)
o Enzima do metabolismo da 5HT e dos
catecolaminrgicos, como adrenalina,
noradrenalina e dopamina.
o Os IMAOs produzem reduo na atividade
MAO, com aumento da concentrao destes
neurotransmissores nos locais de
armazenamento.
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA
MONOAMINA OXIDADE (IMAO)
MECANISMO DE AO:
1) Bloqueio da recaptao neuronal
2) Inibio do metabolismo da
noradrenalina ou serotonina
o Promovem o aumento da disponibilidade da
serotonina atravs da inibio dessa enzima
responsvel pela degradao desse
neurotransmissor intracelular.
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA
MONOAMINA OXIDADE (IMAO)
EFEITO ANTIDEPRESSIVO:
o Alteraes nas caractersticas dos neuroreceptores
(no nmero e na sensibilidade desses receptores),
mais at do que com o bloqueio da recaptao
sinptica dos neurotransmissores, propriamente
dita. Isso explicaria o atraso de 2 a 4 semanas na
resposta teraputica.
ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA
MONOAMINA OXIDADE (IMAO)
ANTIDEPRESSIVOS IMAOs
Parnate, Stelapar
Moclobemida
Selegilina
Aurorix
Elepril, Jumexil
ANTIDEPRESSIVOS ATPICOS
ANTIDEPRESSIVOS ATPICOS
MECANISMO DE AO:
o Alguns aumentam a transmisso
noradrenrgica atravs do antagonismo de
receptores a2 (pr-sinpticos) no Sistema
Nervoso Central.
o Modulam ao mesmo tempo a funo central
da serotonina por interao com os receptores
5-HT2 e 5-HT3, como o caso da Mirtazapina.
ANTIDEPRESSIVOS ATPICOS
MECANISMO DE AO:
o A atividade antagonista nos receptores
histaminrgicos H1 da Mirtazapina
responsvel por seus efeitos sedativos, embora
esteja praticamente desprovida de atividade
anticolinrgica.
ANTIDEPRESSIVOS ATPICOS
MECANISMO DE AO:
o Venlafaxina, da Mirtazapina - inibidores da
recaptao de Serotonina e Norepinefrina,
inibindo tambm, a recaptao de dopamina.
o Riboxetina - inibidores da recaptao da
Norepinefrina reduzem a sensibilidade dos
receptores beta-adrenrgicos, inclusive aps
administrao aguda, o que pode sugerir um
incio de efeito clnico mais rpido.
ANTIDEPRESSIVOS ATPICOS
MECANISMO DE AO:
o Tianeptina - embora sejam serotoninrgicos, no
inibem a recaptao da Serotonina no neurnio
pr-sinptico mas, induzem sua recaptao pelos
neurnios da crtex, do hipocampo e do Sistema
Lmbico.
o Amineptina - molcula derivada dos tricclicos
mas seu mecanismo de ao essencialmente
dopaminrgico, enquanto que os outros
antidepressivos tricclicos so essencialmente
noradrenrgicos e serotoninrgicos.
ANTIDEPRESSIVOS ATPICOS
ANTIDEPRESSIVOS ATPICOS
Nome Qumico
Fluvoxamina
Mianserina
Mirtazapina
Reboxetina
Tialeptina
Trazodona
Venlafaxina
Duloxetina
Bupropiona
Ecitalopram
Nome Comercial
Luvox
Tolvon
Remeron
Prolift
Stablon
Donarem
Efexor
Cymbalta
Welbutrin, Zetron, Bup
Lexapro