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Antiparasitarios

Dr. JOSE NOVOA PIEDRA


Farmacologa Y Bases Teraputicas
FMH-UDCH

A que llamamos parasitismo?

Relacin entre dos organismos vivientes en la


cual uno aprovecha la condicin del otro para
la supervivencia y desarrollo, pudiendo
afectarlo en forma variable.

Al que se beneficia se llama parsito, el mas


pequeo y mas susceptible de influencias
externas.

Farmacoterapia
La farmacoterapia intenta afectar al agente causal sin causar
dao al husped; contemplndose los siguientes blancos:
a) Funciones propias del parsito, que no se presentan
en el husped.
b) Funciones comunes al parsito y al husped, pero
que son indispensables slo para la supervivencia
del primero.
c) Funciones comunes al parsito y al husped,
necesarias a ambos, pero diferenciables desde el
punto de vista farmacolgico.

Farmacoterapia
Bases de la Teraputica:
1.
Diagnstico: Identificar al parsito responsable
2.
Farmacoterapia adecuada: Erradicacin o reduccin de
parsitos
3.
Educacin del paciente
Epidemiologa: circunstancias que indujeron la
parasitosis: vectores, higiene, etc.

Farmacoteraputica puede estar dirigida:


Funciones propias del parsito
Funciones comunes al parsito y al husped

Mecanismos de Accin
BLANCO

PARSITO

FRMACO

Enzimas para la sntesis de esteroles

Tripanosomas

Azoles

Oxidorreductasa Piruvato-Ferrodoxina

Protozoarios
anaerbicos

Nitroimidazoles

FUNCIONES PROPIAS DEL PARSITO

FUNCIONES INDISPENSABLES AL PARSITO


Ornitina descarboxilasa

Protozoarios

-difluorometilornitina

FUNCIONES COMUNES, DIFERENCIABLES FARMACOLGICAMENTE


Microtbulos

Helmintos

Benzimidazoles

Transmisin Sinptica

Helmintos

Piperazina

Mecanismo de Accin
Benzoimidazolicos

Despolimerizacion
de microtubulos y
parlisis espstica
del parsito..

Parsitos Frecuentes

Helmintos

Familia de los Nematelmintos (cilndricos)

Clase Nematodos:
Trichuris
Ascaris
Necator
Ancylostoma

Strongyloides

Familia de los Platelmintos (planos)

Clase Trematodos:
Schistosoma

Fasciola

Clase Cestodos
Taenia
Hymenolepis

Piperazina

Mecanismos de accin:

Bloqueo de la respuesta muscular a acetilcolina hiperpolarizacin


Parlisis Flcida del parsito Eliminacin del mismo

captacin de glucosa (larvas/adultos)

Espectro:

Ascaris

Farmacocintica:

Absorcin rpida

Excrecin urinaria en 2-6 horas

Toxicidad:
Trastornos GI

Efectos neurotxicos:

Somnolencia, mareo, corea, ataxia, convulsiones, etc.


Contraindicacin en epilpticos, uso de fenotiazinas o embarazo
(metabolismo a nitrosamina)

PIPERAZINA
1. INDICACIONES, VAS DE
ADMINISTRACIN, DOSIS.
Infecciones por Ascaris
lumbricoides, y Oxiuros
(Enterobius vermicularis)
DOSIS:
Para Ascariasis: Adultos y Nios
75 mg/kg, va oral, hasta un
mximo de 3.5 g. , dosis nica,
durante o despus de las
comidas.
Para Oxiuriasis: 50-65 mg/kg/da
(hasta un mximo de 2,5 g),
durante 7 das.

2. EFECTOS ADVERSOS:
Disconfort g-i.
Reacciones de hipersensibilidad:
erupciones cutneas, fiebre,
artralgias, mialgias.
3. CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida.
Epilepsia. Disfuncin renal y
heptica.
No debe administrarse
conjuntamente con Pirantel.

NICLOSAMIDA

Es un protn desacoplador de la fosforilacin


oxidativa.
Se disuelve en los fosfolpidos de membrana,
reduciendo el gradiente de protones y la
produccin de ATP en la mitocondria
Farmacocintica: No se absorbe. Se administra
en dosis nica con un purgante
Usos: Infestaciones por Tenias. No es ovicida
Escasa toxicidad

NICLOSAMIDA
1. INDICACIONES, VAS DE
ADMINISTRACIN, DOSIS.
Tratamiento alternativo (2
eleccin de Praziquantel), para
Teniasis intestinales: T.
Saginata, T. Solium, H. nana, D.
Latum.
DOSIS: Adultos: 2 g , va oral,
dosis nica. Nios de 10-35 kg:
1 g, va oral, dosis nica. Nios
de menos de 10 kg 0,5 g , va
oral, dosis nica.
Infecciones por H. nana: deben
tratarse durante 7 das, en
adultos, 1 g/da, va oral.

2. EFECTOS ADVERSOS.
Leves. Trastornos g-i.. Puede ser
conveniente administrar un
laxante o enema despus del
tratamiento.
. Existe peligro de interacciones
farmacolgicas.
Efectos especficos: vrtigo leve,
nauseas, clicos, intestinales.
3. CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse en
embarazo y lactancia.

Benzoimidazolicos

Albendazol, Mebendazol, Tiabendazol

Mecanismos de accin:
Inhibicion de polimerizacin de microtbulos

Otros: inhibicin de la fumarato reductasa, desacoplamiento de la


fosforilacin oxidativa

Espectro:

Ascaris, Ancylostoma, Necator, Trichuris

captacin de glucosa (larvas/adultos)

Farmacocintica:
Absorcin rpida, pero incompleta (Baja BD; efecto de primer paso)
Metabolitos poco activos (excepto albendazol)

Excrecin urinaria

Toxicidad:
Trastornos GI
Fiebre, rash, eritema
Hepatotoxicidad (?)
Teratognesis (?)

MEBENDAZOL
1. INDICACIONES, VAS DE
ADMINISTRACIN, DOSIS.
Oxiuriasis o Enterobiiassiis.
Ascariasis.
Trichuriasis.
Necatoriasis
Capillariasis.
DOSIS: Adultos y niosa mayores de 2
aos. Siempre va oral.
Para Oxiuriasis: 100 mg, dosis nica.
Puede repetirse a las 2 semanas
Para Ascariasis, Necatoriasis, y
Trichuriasis: 200 mg/da en 2 tomas
por 3 das.
Puede repetirse a las 3 semanas.
Para Trichuriasis: puede darse
tambin una dosis nica de 500 mg.

2. EFECTOS ADVERSOS: A veces:


dolor abdominal, distensin,
diarrea, sobre todo en infecciones
masivas por la eliminacin de los
parsitos.
Con sobredosis: alergia, neutropenia
reversible, agranulocitosis,
hipoespermia, alopecia.

3. CONTRAINDICACIONES:
No administrar en embarazo.
No administrar a nios menores de 2
aos.

ALBENDAZOL
1. INDICACIONES, VAS DE
ADMINISTRACIN, DOSIS.
Quiste Hidatdico por E.
Granulosus.
Antes y despus de la ciruga del
quiste hidatdico, o
aspiracin/inyeccin qustica.
Neurocisticercosis por larvas de T.
Solium.
Infecciones mixtas por Oxiuriasis,
Trichiuriasis y Ascariasis:
Tratamiento alternativo.
Necatoriasis y Anquilostomiasis.
Filariasis linftica: en combinacin
con Dietilcarbamazina o
Ivermectina.

DOSIS:
Para Quiste Hidatdico: 400 mg,
va oral, 2 veces por da,
durante 28 das.
Puede repetirse luego de 2 meses.
Para Neurocisticercosis: por 3-28
das dependiendo de la
gravedad. Puede ser necesario
la administracin previa de
Glucocorticoides por varios
das.
Para Infecciones mixtas: (Ascaris,
Trichiuris, Oxiuros): 400 mg,
va oral, dosis nica.

ALBENDAZOL
EFECTOS ADVERSOS:
Poco importantes.
Dolores abdominales,
cefaleas, mareos, diarrea.
En los tratamiento
prolongados (Quiste
Hidatdico), puede
aparecer incremento de las
transaminasas hepticas, y
raramente colestasis e
ictericia.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida.
Cirrosis Heptica.
No administrar en
embarazo ( demostr
teratognesis en animales
de experimentacin).
Menores de 2 aos (an no
se estableci la seguridad a
esa edad)

Pamoato de Pirantel

Bloqueante muscular despolarizante hiperpolarizacin Parlisis


espstica del parsito Eliminacin (antagonismo con la piperazina)

Espectro:
Ascaris, Trichuris

Ancylostoma, Necator

Mecanismos de accin:

Farmacocintica:
Absorcin errtica

Excrecin urinaria (inalterado + metabolitos)

Toxicidad:
Trastornos GI
Cefaleas, fiebre, mareos
No hay pruebas de que sea inofensivo para el embarazo o el lactante

Praziquantel (pirazinoisoquinolina)

permeabilidad de la membrana al calcio contraccin marcada


Parlisis muscular
Vacuolizacin y desintegracin del tegumento
Espectro:
Platelmintos (tenias, esquistosomas)
Farmacocintica:
Absorcin rpida
Efecto de primera pasada
Alta UPP
Metabolitos inactivos
Excrecin renal y biliar (2-3:1)
Toxicidad:
Trastornos GI
Cefalea, mareo, lasitud
Fiebre, rash, prurito
No hay evidencias de mutagnesis o carcinognesis

Mecanismos de accin:

Prazicuantel

Estmulo de Canales de calcio en cstodos y


tremtodos,
Despolarizacin lenta del tegumento entrada de
calcio, contraccin marcada, parlisis y produce
dao de la bicapa externa y exposicin a clulas
inflamatorias.
No es ovicida
Farmacocintica: Absorcin oral, metabolismo
heptico, excrecin urinaria (70%) y biliar (30%)
Cct- LCR 14 a 20% de Cp

PRAZIQUANTEL
1. INDICACIONES, VAS DE
ADMINISTRACIN, DOSIS.

Esquistosomiasis: todas las


formas, incluso con severa
afectacin hepatoesplnica.
Infecciones por cestodos
intestinales: Hymenolepis nana,
Difilobotrium latum, Tenia
Saginata, Tenia Solium.
Infecciones por Flukes
Hepticos: Clonorchis sinensis,
Opistochis viverrini.
Infecciones por Flukes
Pulmonares: Paragonimus
westermani.

DOSIS:

Para Esquistosomiaisis:
40 mg/kg, dosis nica, va
oral o 3 dosis de 20 mg/kg
cada 4-6 horas.
Para Cestodos
Intestinales: (H. nana, D.
latum, T. saginata, T.
solium: 25 mg/kg, dosis
nica, va oral. Repetir 710 das despus.
Para Infecciones por
Flukes: 25 mg/kg, 3 dosis
cada 4-8 horas, va oral.

PRAZIQUANTEL
2. EFECTOS ADVERSOS:
Es un antiparasitario bien tolerado.
Los efectos adversos pueden verse en pacientes
con un gran nmero de gusanos: disconfort
abdominal, nauseas, cefaleas, mareos, sonmolencia
y raramente fiebre urticaria, hemorragia rectal,
artralgias, mialgias.
3.CONTRAINDICACIONES:
Hasta que se determine su seguridad en ECC, no
administrar Praziquantel en el embarazo.

Esquemas Teraputicos
Ascariasis

Tricuriasis

Mebendazol: 100 mg BID por 3 das o 500 mg una sola vez


Albendazol: 400 mg una sola vez
Pamoato de Pirantel: Dosis nica de 10 mg/Kg (mximo
1 g)
Piperazina: 75 mg/Kg (mximo: 3,5 g) VO OD por 2 das ( 50 mg/Kg, por 5 das)

Mebendazol: 100 mg BID por 3 das o 500 mg una sola vez


Albendazol: 400 mg una sola vez.
Pamoato de Oxantel: Dosis nica de 10 mg/Kg (mximo 1 g)
Flubendazol: 100 mg BID por 3 das

Esquemas Teraputicos
Oxiuriasis

Anquilostomiasis

Teniasis

Pamoato de Pirantel: Dosis nica de 10 mg/Kg (mximo 1 g)


Mebendazol: 100 mg BID por 3 das o 500 mg una sola vez
Albendazol: 400 mg una sola vez
Piperazina: 50 mg/Kg, en dos tomas, por 5 - 7 das

Pamoato de Pirantel: 10-20 mg/Kg (mximo 1 g) por 3 das


Albendazol: 400 mg / da por 3 das
Mebendazol: 100 mg BID por 3 das
Flubendazol: 300 mg/da por 2 das

Praziquantel: 10 mg/Kg en dosis nica


Mebendazol: 200 mg BID VO por 4 das

Tratamiento de
Amebiasis

Amebicidas
1. Metronidazol: Amebiasis, Trichomoniasis,
Giardiasis
2. Diloxanida: Amebiasis Intraluminal.
3. Cloroquina: Paludismo, Amebiasis

METRONIDAZOL
INFECCIONES POR BACTERIAS ANAEROBIAS

Clostridium,
Fusobacterium, Peptococcus,
Peptosterptococcus, Eubacterium, Helicobzcter (incluso
infecciones gstricas por H. pylori, en combinacin
con inhibidores de la bomba de protones.
DOSIS: Va oral, en dosis variable.
Va i.v: Infecciones graves intraabdominales,
infecciones ginecolgicas, genitourinarias, del SNC,
septicemias por anaerobios o en infecciones mixtas y
la profilaxis posquirrgica.
Colitis pseudo membranosa (alternativa menos
costosa de la vancomicina)

SUSCEPTIBLES. Bacteroides,

METRONIDAZOL
EFECTOS ADVERSOS
Cefaleas, nauseas, sequedad de la mucosa bucal, gusto
metlico. Menos frecuentes: vmitos, diarrea, reaccin
disulfirmica con la ingesta de alcohol, reacciones de
hipersensibilidad, urticaria, prurito.
Sntomas neurotxicos poco frecuentes como mareos intensos,
vrtigo, encefalopata, convulsiones, ataxia, o parestesia en
miembros determinan la discontinuacin inmediata del
tratamiento.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad Conocida
Embarazo reciente.
Alcoholismo crnico
Enfermedades activas del SNC

Dosis

Diloxanida
INDICACIONES, VAS DE ADMINISTRACIN,
DOSIS.
Amebiasis Intraluminal
Amebiasis residual en la luz intestinal despus del
tratamiento de la amebiasis invasiva.
Tratamiento de portadores sanos de E. histolytica
Dosis: Adultos: 1.500 mg/da, va oral en 3 tomas, 10
das
Nios: 60 mg/kg/da, via oral en 3 tomas, 10 das.
2. EFECTOS ADVERSOS: Generalmente bien
tolerado. Trastornos G-I leves, flatulencia,
nauseas, vmitos, urticaria, prurito.

Dihidroemetina

Esquemas de Tratamiento

Esquemas Alternativos de
Tratamiento

Parasitosis mas
frecuentes
Giardiasis
Cisticercosis
Triquinosis

Giardiasis

Furazolidona. 100 mg/6 h/7 das


(adultos) y 7 mg/kg/da/7 das
(nios)
Metronidazol. 250 mg/8 h/5 das
(adultos) y 20 mg/kg/da/5 das
(nios)
Tinidazol 2 g en dosis nica
(adultos) y 50 mg/kg/un solo da
(nios)
Secnidazol 30 mg/kg/un da, adultos
y nios.
Albendazol 400 mg/da/5 das, en
adultos y nios.

Cistecercosis

Prazicuantel 50 mg/da/15
das.
Toxicidad: vrtigo,
nusea, vmito.
Recomendaciones:
administrar
simultneamente
dexametasona a razn de
1 a 16 mg/da

Cestodos: Teniasis

Niclosamida Adultos: 2 g en dosis nica.


Masticar los comprimidos Nios: (11-34
kg): 1 g en dosis nica.
Ms de 34 Kg: 1.5g en dosis nica
Praziquantel Adultos-Nios: 10-20 mg/kg
en una toma

Cestodos: Hymenolepsiasis

Infeccin por tenia nana


Praziquantel Adultos-Nios: 25 mg/kg en
una toma
Alternativa: Niclosamida Adultos: 2g el 1
da, despus 1 g/da durante 6 das.
Masticar los comprimidos. Nios: (11-34
Kg): 1g + 0.5 g/da durante 6 das. Ms de
34 Kg: 1.5 g+1g/da durante 6 das

Nematodos Intestinales

Ascariasis
Mebendazol AdultosNios: 100 mg 2/veces/da
durante 3 das.
Albendazol Adultos-Nios:
400mg en toma nica
Pirantel pamoato
(alternativo) Adultos-Nios:
11 mg/kg (mx. 1 g) en
toma nica.

Enterobiasis (en cualquier


caso repetir a las 2 semanas)
Mebendazol AdultosNios: dosis nica 100 mg
Albendazol Adltos-Nios:
dosis nica 400 mg.
Pirantel pamoato
(alternat)Adultos-Nios:
11mg/kg (mx.1g) en toma
nica

Nematodos Intestinales

Trichuriasis Albendazol Adultos-Nios:


400mg toma nica. Mebendazol
(Altern)Adultos-Nios: 100mg 2veces/da/3
das
Estrongiloidiasis Albendazol 400 mg/da 3
das Ivermectina Adultos: 200 mcg/kg/da 1-2d
Tiabendazol (altern) Adultos-Nios:
50mg/kg/da (mx. 3g/da) 2 tomas 2 das (710 das en enfermedad diseminada)

Conclusiones

Identificar el agente causal antes del


tratamiento.
En el caso de infestacin generalmente es
mltiple y se emplean los de amplio espectro.
Precaucin con los efectos colaterales y las
poblaciones especiales.
Tratamiento del paciente y el entorno.