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ANTIBITICOS
CLASSES TERAPUTICAS
ANTIINFECCIOSOS, so o conjunto de medicamentos e frmulas capazes de destruir
bactrias, fungos e protozorios: Nesse grupo se encontra:
Antispticos
Antiprotozorios
Antifngicos
Sulfonamidas
Tuberculostticos
Quimioterpicos do trato urinrio
Antivirais
ANTIBITICOS
ANTIBITICOS
Compostos qumicos produzidos por seres vivos e modificados em laboratrio, capazes
de destruir bactrias.
Precisamos diferenciar bem o termo ANTIBITICO e ANTIINFECCIOSO, embora os
dois possam se referir a medicamentos capazes de destruir bactrias.
CLASSES TERAPUTICAS
ANTINFECCIOSOS
Unicelulares
Isoladas ou em
colnias
Esto em toda parte
Existem as benficas
e as patolgicas
CLASSES TERAPUTICAS
ANTIBITICOS
Antibiticos so medicamentos poderosos que combatem as infeces bacterianas
Traduo Literal
anti contra
biticos seres vivos
ANTIBITICOS
Antibiticos so substncias qumicas produzidas por diferentes espcies de M.O. que
suprimem o crescimento de outros M.O. e podem eventualmente destru-los.
CONCEITOS
ESPECTRO DE ANTIBIOSE,
SENSIBILIDADE E RESISTNCIA
Sensibilidade e Resistncia:
Um m.o. sensvel quando se deixa atacar pelo antibitico.
O m.o. que geralmente possui forma mutante (membrana
com outra composio, sintetiza protenas diferentes, etc)
chamado de resistente.
Espectro reduzido
Bacteriostticos
DESCOBERTA
Alexander Fleming em 1928
Voltou de frias para observar o
crescimento de bolor numas placas de
agar com Staphylococcus
Verificou que o Staphylococcus no
crescia volta do bolor
O bolor evitava o crescimento das
bactrias!
HISTRICO
HISTRICO
Confinamentos
Clulas
Plantas
EUCARIONTES
Animais
Fungos
PROCARIONTES
Bactrias
Clulas
EUCARIONTES
Clulas
PROCARIONTES
Clulas
PROCARIONTES
Bactrias
GRAM POSITIVA
Parede Celular
GRAM NEGATIVA
Clulas
Gram POSITIVA
Gram NEGATIVA
Parede
Celular
Membrana
Plasmtica
INTERNA
Citoplasma
Membrana
Plasmtica
EXTERNA
Antimicrobianos
MECANISMOS DE AO
PAREDE CELULAR
GRUPOS
SNTESE DE PROTENAS
SNTESE DE C. NUCLEICOS
MEMBRANA CITOPASMTICA
MECANISMOS DE AO
1) Inibio da Sntese da Parede
Celular:
Constituinte: Peptidoglicano
MECANISMOS DE AO
2) Inibio da Sntese Protica:
MECANISMOS DE AO
3) Inibio do Metabolismo Bacteriano:
Antimetablicos: interferem na sntese do cido flico, interrompendo o
crescimento celular e levando a morte bacteriana.
Sulfas: anlogos do PABA
Trimetropim: anlogos do cido flico.
Bactericidas na ausncia de timina e bacteriostticos quando essa presente
em grande quantidade, como grande degradao leucocitria e tecidual.
MECANISMOS DE AO
4) INIBIO DA SNTESE OU ATIVIDADE DO CIDO NUCLICO
Rifampicina
Metronidazol
Quinolonas
Novobiocina
MECANISMOS DE AO
TIPO DE AO
BACTERIOSTTICO X BACTERICIDAS
Stio da infeco;
Agente causal e gravidade.
Qual o agente?
Classes de antibiticos
1. -lactmicos
1.1 Penicilinas
1.2 Cefalosporinas
1.3 Monobactans
1.4 Carbapenens
2. Glicopeptdeos
3. Aminoglicosdeos
4. Quinolonas
5. Sulfas
6. Tetraciclinas
7. Cloranfenicol
8. Lincosaminas
9. Metronidazol
o
a
Trimetoprima
CLASSIFICAO DOS
ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
1. Interferem na sntese /ao do folato: sulfonamidas e
trimetoprima
2. Fluorquinolonas
3. -lactmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam sntese de proteinas bacterianas:
tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosdeos,
macroldeos
5. Miscelnea : glicopeptdeos ( vancomicina) e
polimixinas ( colistina )
6. Antimicobacterianos.
1.INTERFEREM NA SNTESE / AO DO
FOLATO
sulfonamidas : exs.: sulfadiazina, sulfametoxazol e sulfadimidina.
mec. ao : competem com o PABA pela enzima
dihidropteroato-sintetase , impedem a sntese de cido flico
(bacteriostticos).
farmacocintica : absoro oral , pico plasmtico 4h.;
atravessam barreiras ; metabolizadas no fgado.
SULFONAMIDAS
efeitos adversos : nusea e vmito, cefalia, rara
metemoglobinemia , hepatite e reaes de hipersensibilidade.
indicaes teraputicas ( associadas a TMP) : queimaduras,
cancro. infeces respiratrias causadas por Nocardia
e
infeces urinrias .
1.INTERFEREM NA SNTESE / AO DO
FOLATO
trimetoprima: assemelha-se a pteridina do folato .
mec.ao : antagonista do folato, potencializam ao das
sulfanilamidas (bacteriosttico).
farmacocintica : absoro oral, atravessam barreiras,
eliminao renal aumenta com pH cido.
TRIMETOPRIMA
efeitos adversos : nusea, vmitos, erupes cutneas,
alteraes hematolgicas, cristalria.
toxicidade : anemia megaloblstica por deficincia de folato
(repor cido folnico).
indicaes teraputicas em associao com sulfas :
infeces urinrias e respiratrias ( pneumocystis carinii )
CLASSIFICAO DOS
ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
1. Interferem na sntese /ao do folato: sulfonamidas e
trimetoprima
2. Fluorquinolonas
2. -lactmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam sntese de protenas bacterianas:
tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosdeos,
macroldeos
5. Miscelnea : glicopeptdeos ( vancomicina) e
polimixinas ( colistina )
6. Antimicobacterianos.
2. FLUORISOQUINOLONAS
mec.ao: atuam sobre a topoisomerase e a girase alterando a
replicao do DNA bacteriano.
farmacocintica: bem absorvidas por v.o., t varia de 3h.
(ciprofloxacina) 10h. (perfloxacina) , concentram-se nos rins,
prstata, pulmes e nos fagcitos, a maioria no atravessa as
barreiras.
(cont.)
FLUORISOQUINOLONAS
(cont.)
farmacocintica: anticidos interferem na absoro;
biotransformadas no fgado por enzimas P450 (embora
sejam inibidores desta enzima), so eliminadas na
urina.
efeitos adversos: alteraes gastrintestinais, erupes
cutneas , cefalia e vmitos ; podem ocorrer
interaes metablicas com a teofilina (intoxicao).
FLUORISOQUINOLONAS
indicaes teraputicas :amplo espectro, eficaz contra
microorganismos Gram e Gram + e organismos resistentes as
penicilinas e cefalosporinas.
principais indicaes : infeces do trato urinrio , infeces
respiratrias por Pseudomonas e H. influenzae , prostatite,
gonorria, otite e osteomielite bacilar.
CLASSIFICAO DOS
ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
1. Interferem na sntese /ao do folato: sulfonamidas e
trimetoprima
2. Fluorquinolonas
3. -lactmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam sntese de proteinas bacterianas: tetraciclinas,
cloranfenicol, aminoglicosdeos, macroldeos
5. Miscelnea : glicopeptdeos ( vancomicina) e polimixinas
( colistina )
6. Antimicobacterianos.
3.-LACTMICOS
penicilinas: Fleming (1928) observou cultura de estafilococos
contaminada por fungo do gnero penicillium. Em 1941 ,
notveis efeitos nos seres humanos.
Podem ser destrudas por :
( penicilinases ).
amidases e
lactamases
PENICILINAS
tipos :
naturais - benzil fenoximetilpenicilina.
resistentes a lactamase flucloxacilina.
amplo espectro - ampicilina, amoxicilina.
espectro ampliado- carbenicilina.
mec. ao :
a) interferem na sntese da parede celular bacteriana,
inibem enzima de transpeptidizao ;
b) lisam a bactria ao inibir um inativador de enzimas
autolticas da parede celular.
PENICILINAS
farmacocintica: absoro oral varivel, i.v. ou i.m. com ampla
distribuio. Insolveis em lipdeos no penetram nas clulas
dos mamferos nem atravessam barreiras; eliminao por
secreo tubular com t curta.
efeitos adversos: hipersensibilidade causada pelos metablitos;
superinfeco.
PENICILINAS
indicaes teraputicas : isoladas ou em associao
,constituem frmaco de escolha na quimioterapia bacteriana;
exs.: infeces por stafilococos e streptococos; meningite
bacteriana; endocardite; bronquite; otite ; faringite; gonorria;
sfilis; etc.
1.1PENICILINAS
Por agirem na formao da parede
bacteriana, necessrio que a
bactria esteja em fase de
proliferao (reproduo) e por isso,
no se pode associar uma droga
bacteriosttica (inibe o crescimento).
CLASSIFICAO DOS
ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
1. Interferem na sntese /ao do folato: sulfonamidas e
trimetoprima
2. Fluorquinolonas
3. -lactmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam sntese de proteinas bacterianas:
tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosdeos,
macroldeos
5. Miscelnea : glicopeptdeos ( vancomicina) e
polimixinas ( colistina )
6. Antimicobacterianos.
CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
Isoladas dos fungos Cephalosporium e Streptomyces as
semi-sintticas so de amplo-espectro , hidrossolveis
e relativamente estveis em pH cido.
mec. ao : idntico ao das penicilinas (interferem na
sntese do peptdeo da parede celular bactria)
resistncia : maior das bactrias Gram- que codificam
uma lactamase mais ativa na hidrlise das
cefalosporinas .
CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS
Podem substituir penicilinas em indivduos
alrgicos, desde que no tenham tido reaes
imediatas.
Podem ser utilizadas em gestantes com
segurana.
CLASSIFICAO DOS
ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
1. Interferem na sntese /ao do folato: sulfonamidas e
trimetoprima
2. Fluorquinolonas
3. -lactmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam sntese de protenas bacterianas:
tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosdeos,
macroldeos
5. Miscelnea : glicopeptdeos ( vancomicina) e
polimixinas ( colistina )
6. Antimicobacterianos.
Tetraciclinas
Classificao :
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
TETRACICLINAS
mec. de ao : inibem sntese de
proteinas, so bacteriostticos.
farmacocintica : v.o. ou parenteral , absoro intestinal irregular (alimentos) , prejudicada
(clcio, ferro, magnsio, alumnio) , exceto: minociclina e doxiciclina ; ampla
distribuio, atravessam barreiras ; eliminao renal e na bile.
TETRACICLINA
CLORANFENICOL
originalmente isolado do Streptomyces.
mec. de ao : inibe sntese de proteinas, liga-se a unidade 50S
do ribossoma da bactria, assim como a eritromicina e
clindamicina .
farmacocintica : administrao v.o. com pico plasmtico em
2hs. ; ampla distribuio , atravessa barreiras ; metabolismo
heptico; eliminao urinria.
CLORANFENICOL
amplo espectro bactrias Gram e
Gram + , bactericida para H. influenzae; meningite,
febre tifide, conjuntivite. Resistncia devido produo
de cloranfenicolacetiltransferase.
indicaes teraputicas :
efeitos adversos :
CLASSIFICAO DOS
ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
1. Interferem na sntese /ao do folato: sulfonamidas e
trimetoprima
2. Fluorquinolonas
3. -lactmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam sntese de proteinas bacterianas:
tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosdeos,
macroldeos
5. Miscelnea : glicopeptdeos ( vancomicina) e
polimixinas ( colistina )
6. Antimicobacterianos.
AMINOGLICOSDEOS
Produtos naturais ou semi-sintticos produzidos por
diferentes actinomicetes.
classificao:
AMINOGLICOSDEOS
inibem a sntese de protenas bacterianas
(bactericidas dose-dependente).
mec. de ao:
AMINOGLICOSDEOS
: extremamente polares no so absorvidas
no TGI ; aps i.m. absoro rpida pelos tecidos (pico
30) ; no atravessam barreiras (placenta?) ; baixa
distribuio nos tecidos, concentram-se no ouvido
interno e na crtex renal; t plasmtica de 2-3h.;
eliminao renal por filtrao glomerular.
farmacocintica
AMINOGLICOSDEOS
efeitos adversos : grave ototoxicidade e
nefrotoxicidade ( dose-dependente - a metilmicina a
menos txica ); monitorar concentraes plasmticas ;
rara paralisia causada por bloqueio da j.n.m.
indicaes teraputicas :
- estreptomicina : endocardite bacteriana, tuberculose
e tularemia (febre do coelho)
( cont. )
AMINOGLICOSDEOS
(cont.)
indicaes teraputicas
MACROLDEOS
Eritromicina foi decoberta em 1952 como um produto
metablico da Streptomyces erythreus. Claritromicina e
Azitromicina so derivados semi-sintticos.
mec. de ao : inibem a sntese de protenas bacterianas (
bacteriostticos ou bactericidas (altas doses)
contra cocos e bacilos Gram +
MACROLDEOS
administrao v.o. eritromicina pouco
estvel em meio cido, embora i.v. possa ocorrer
tromboflebite local; absoro no intestino (ster) ;ampla
distribuio mas no atravessam barreiras; t
eritromicina de 3h, claritromicina 3 x maior ,
azitromicina 10 x maior;
farmacocintica :
MACROLDEOS
(cont.)
farmacocintica :
efeitos adversos :
MACROLDEOS
indicaes teraputicas :
principalmente tuberculose e pneumonias
infeces por streptococos : faringite, sinusite e erisipela.
infecco por helicobacter pylori : lcera pptica
sfilis e ttano
CLASSIFICAO DOS
ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
1. Interferem na sntese /ao do folato: sulfonamidas e
trimetoprima
2. Fluorquinolonas
3. -lactmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam sntese de proteinas bacterianas:
tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosdeos,
macroldeos, lincosamidas e oxalazidononas
5. Miscelnea : clindamicina, vancomicina e polimixinas
( colistina )
6. Antimicobacterianos.
5.CLINDAMICINA
mec. de ao : bacteriosttico, liga-se a subunidade 50 S do ribossomo e
inibe a sntese de protenas.
farmacocintica : absoro oral, com pico de concentrao plasmtica em
1h.; t de 3h ; ampla distribuio e pouca passagem para o SNC e grande
para a placenta (cont.)
CLINDAMICINA
(cont.)
farmacocintica: alta ligao com proteinas
plasmticas, acumula-se em leuccitos, macrfagos e
abcessos; biotransformao heptica e eliminao na
bile e na urina.
efeitos adversos : diarria , colite grave
(1-10%) , sndrome Stevens Johnson (eritema
multiforme) ,bloqueio j.n.m. .
CLINDAMICINA
indicaes teraputicas : infeces graves por cocos Gram +
aerbicos ; no tratamento de abscesso pulmonar/infeces
pleurais;
administrao tpica ou oral no tratamento da acne e vaginose
bacteriana.
VANCOMICINA
VANCOMICINA
farmacocintica : administrao i.v. por infuso lenta ; t de 6hs., ampla distribuio , 30%
ligada a protenas plasmticas; excreo glomerular.
efeitos adversos: hipersensibilidade; infuso venosa rpida pode causar eritema,urticria,
hipotenso, taquicardia ,ototoxicidade e nefrotoxicidade.
VANCOMICINA
indicaes teraputicas : utilizada para tratamento de
infeces graves e resistentes a outros antibiticos : osteomielite
, endocardite, pneumonia , abcessos .
POLIMIXINAS
Polimixina B e Colistina (Polimixina E)
CLASSIFICAO DOS
ANTIBACTERIANOS (RANG & DALE)
1. Interferem na sntese /ao do folato: sulfonamidas e
trimetoprima
2. Fluorquinolonas
3. -lactmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam sntese de proteinas bacterianas:
tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosdeos,
macroldeos, lincosamidas e oxalazidononas
5. Miscelnea : glicopeptdeos ( vancomicina) e
polimixinas ( colistina )
6. Antimicobacterianos.
Antibioticoprofilaxia:
Quando indicar?
CURA MILAGROSA?
O uso excessivo de antibiticos pode
destruir as bactrias inofensivas /teis.
Muitos dos antibiticos prescritos pelo mdico
so de largo espectro
Estes matam as bactrias nocivas, mas
tambm as inofensivas
O desaparecimento das bactrias inofensivas,
deixa espao para a invaso de mais
micrbios nocivos!
CURA MILAGROSA?
Resistncia aos Antibiticos
Muitas bactrias desenvolvem a capacidade de
se tornarem resistentes aos antibiticos.
Estas bactrias so hoje uma das maiores
ameaas nos nossos hospitais.
As bactrias resistentes aos antibiticos incluem
o Staphylococcus Aureus Meticilino
Resistente(SARM)
RESISTNCIA AOS
ANTIBITICOS
As Causas
Uso excessivo
E...NA ODONTOLOGIA????
Antimicrobianos
C
I
A
Baixa
I
N
C
I
D
Cuidados odontolgicos:
Avaliar risco prvio
Propiciar bom ambiente bucal
Eliminar focos infecciosos orais
Profilaxia antibitica
Procedimentos cirrgicos
Endodontia
Instalao de bandas ortodnticas
Anestesia intraligamentar
Profilaxia com possibilidade de sangramentos
Bochechos orais contendo clorhexidine 15ml/30 segundos
* Apenas 4% das endocardites so causadas por procedimentos odontolgicos
Gunteroth, 1984
Regime Profiltico
2 gramas de amoxacilina 1 hora antes do procedimento
600mg clindamicina 1 hora antes
No h necessidade de 2 dose
Outros:
Azitromicina ou claritromicina 500 mg, 1 hora antes
Cefalexina 2 gramas
Parenteral:
Ampicilina 2 gr. IM ou IV
Clindamicina 600 mg IV
Vancomicina deve ser evitada: casos extremos ou ltima defesa contra MO
resistentes
Antimicrobianos
ANTI-SPTICOS
Procedimento simples e prtico
Pode reduzir o nmero de
microorganismos presentes na cavidade
oral na proporo de 75 a 99,9%,
Diminui a contaminao atravs do
aerossol.
Antimicrobianos
SOLUES ANTI-SPTICAS
Iodopovidona = libera iodo
progressivamente quando em contato com a
pele. tivo contra mcg nas formas no
esporuladas, vrus e fungos.
Clorexidina (acetato, cloridrato e o
gluconato) = amplo espectro de ao
bactericida para Gram-positivas e
negativas, fungos e leveduras.
Antimicrobianos
CLOREXIDINA
Substncia qumica eficiente no controle
qumico do biofilme (placa bacteriana)
Bochechos _ solues 0,12% a 0,2%
Aplicao local _ 0,2% a 2%
Irrigao placa subgengival _ 0,02% e 0,2%
Anti-sepsia intra-oral _ na forma de bochecho
Preparao pr-cirrgica da pela do
paciente
E as consequncias?
ANTIBIOTICOTERAPIA
Segundo a OMS:
2/3 dos antibiticos so usados sem prescrio mdica;
As infeces causam 25% de mortes no mundo e 45% nos
pases menos desenvolvidos;
Mais de 50% das prescries de ATB so inadequadas;
50% do pacientes compram medicamentos ATB para 1 dia e
90% para um perodo igual ou inferior a 3 dias;
Mais de 50% do oramento com medicamentos so
destinadas aos antimicrobianos.
Wanmacher, L. Uso Indiscriminado de Antibiticos e Resistncia Microbiana: Uma Guerra Perdida?
Objetivos:
USO RACIONAL DE
ANTIBITICOS NA
COMUNIDADE
Mecanismos:
Exigncia de RECEITA DE CONTROLE ESPECIAL em 2 vias
(modelo C1);
Apresentao e Reteno de uma via da receita no ato da
dispensao;
Dizeres de rotulagem e bula devem apresentar a seguinte frase:
VENDA SOB PRESCRIO MDICA - S PODE SER
VENDIDO COM RETENO DA RECEITA.
Controle eletrnico da movimentao (entradas e sadas )de
antibiticos nas farmcias e drogarias do setor privado no
Sistema Nacional de Gerenciamento de Produtos
Controlados SNGPC.
SNGPC
O Sistema Nacional de Gerenciamento de
Produtos Controlados SNGPC um
conjunto de instrumentos informatizados
utilizado para realizar o monitoramento da
movimentao de medicamentos e
substncias sujeitos a controle especial
conforme a Portaria SVS/MS n. 344, de 12
de maio de 1998 e suas atualizaes.
OBJETIVOS
Gerar informao fidedigna e atualizada sobre a
comercializao e uso de medicamentos e
substncias sob controle especial
Otimizar o processo de escriturao em
drogarias e farmcias comerciais
Dinamizar as aes de controle e fiscalizao da
vigilncia sanitria
dirigida
por
dados,
informao
e
conhecimento
Permitir a rastreabilidade de produtos e
substncias controladas
Permitir o monitoramento permanente
ARQUITETURA DO PROCESSO
Era ps-antibitica?