Induccin enzimtica

La exposicin a un frmaco puede provocar aumento de la actividad

metabolizante de la fraccin microsomal en diversos tejidos. El efecto es
consecuencia de la estimulacin especfica de la sntesis de determinados
sistemas enzimticos microsomales.

Enzimas cuya sntesis es inducible:

Citocromo P-450
Glucoronil transferasas - higado

Los inductores del sistema de monooxigenasas del citocromo P450 se agrupan en cinco clases o tipos:
1.
2.
3.
4.
5.

Tipo fenobarbital o barbitrico.

Tipo hidrocarburos aromticos policclicos.
Tipo esteroides anabolizantes.
Etanol.
Cloribrato.

Inductores de tipo fenobarbital

Inducen la sntesis de:
Citocromo P-450
Citocromo P-450-reductasa
Otras enzimas que participan en el metabolismo
Se asocia con la proliferacin del retculo endoplasmico liso.
Aumenta actividad enzimtica de los microsomas, peso del
hgado, circulacin sangunea heptica, flujo biliar y ciertas
protenas hepticas.
Sus efectos aparecen en 2-3 dias

Inductores de tipo hidrocarburos aromticos

policiclicos

3-metilcolantreno.
Aumenta la cantidad de citocromo P-450, pero no la de
citocromo P450-reductasa
Su efecto se asocia con la aparicin de una oxidasa
terminal.
Incrementa el tamao del hepatositoproduciendo
aumento de la masa heptica
Aparecen sus efectos en varias horas
Produce una estimulacin enzimtica selectiva limitada

Inductores de tipo esteroides

anabolizantes
Administracion de testosterona o metiltestosterona
incrementa el metabolismo heptico
El espectro de sustancias que aumentan su velocidad
metabolica con estos compuestos es parecido a del
fenobarbital
Los efectos de esteroides anabolizantes tarda entre 2 y 3
semanas en aparecer
No aumenta el peso del hgado, ni el contenido de
protena, ni la cantidad de citocromo

INDUCTORES CONOCIDOS

Interacciones farmacocinticas tabla I

Frmaco afectado

Frmaco inductor enzimtico

Efecto de la interaccin

Anticoagulantes orales

Barbitricos, carbamazepina, glutetimida, fenazona, Reduccin del efecto anticoagulante. Riesgo de

rifampicina.
tromboembolismo.

Anticonceptivos orales

Barbitricos, carbamazepina, fenitoina, primidona,

rifampicina.

Incremento riesgo embarazo.

Bloqueantes -adrenrgicos

Barbitricos, rifampicina.

Disminucin efecto -bloqueante.

Cloranfenicol

Barbitricos, fenitoina, rifampicina.

Disminucin efecto cloranfenicol.Disminucin del

efecto de fenitoina y barbitricos.

Corticoides

Aminoglutetimida, barbitricos, carbamazepina,

fenitoina, primidona, rifampicina.

Disminucin de la respuesta al corticoide. Cuidado

en las enfermedades crnicas.

Ciclosporina

Barbitricos, carbamazepina, fenitoina, rifampicina. Disminucin efecto ciclosporina. Riesgo rechazo

trasplante.

Digoxina y digitoxina

Barbitricos, fenitoina, rifampicina.

Disminucin efecto digitoxina. La digoxina no

interacciona con barbitricos.

Doxiciclina

Carbamazepina, fenitoina, rifampicina.

Disminucin doxiciclina, prdida efecto

antimicrobiano.

Fenitoina

Rifampicina.

Reduccin efecto fenitoina. Riesgo de

convulsiones.

Metadona

Carbamazepina, fenitoina, rifampicina.

Disminucin metadona. Riesgo sndrome de

abstinencia.

Mexiletina

Fenitoina, rifampicina.

Disminucin mexiletina.

Neurolpticos

Fenitoina, rifampicina.

Disminucin neurolptico. Posible prdida de

respuesta.

Quinidina

Fenitoina, rifampicina.

Disminucin quinidina. Aumentar dosis o frmaco

alternativo.

Teofilina

Barbitricos, rifampicina, fumar.

Reduccin efecto teofilina. Prdida de respuesta.

Antidepresivos tricclicos

Carbamazepina, fenitoina.

Prdida de efecto. Aumentar dosis antidepresivo.

Verapamilo

Barbitricos, rifampicina.

Disminucin verapamilo. Interaccin mnima IV.