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 CONCEPTO:

Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que


actúan a nivel de ribosoma en el subunidad 30S
bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas.
Son, junto con los beta – lactamicos, uno de los pilares
básicos de la moderna quimioterapia.
ORIGEN:

 Natural:
-Kanamicina
-Estreptomicina
-Neomicina
-Gentamicina

 Sintéticos:
-Amikacina
-Netilmicina
 Indicaciones:

4. Sepsi de origen desconocido, urinario


(Gentamicina),biliar o intestinal.
5. Fiebre en pacientes neutropenicos (Pseudomonas).
6. Infecciones por Pseudomona aeruinosa (Tobramicina).
7. Infecciones severas donde ya han fracasado otros
antibióticos (Amikacina)
 USOS:

EMBARAZO:
Se sugiere ser usados con precaución por el riesgo de
ototoxicidad fetal y toxicidad otorrenal en la madre. Su uso es
permitido en la lactancia.
Cirrosis hepática e hiperbilirrubinemia
La incidencia de nefrotoxicidad de los AG es más alta en
cirróticos que en la población en general, por lo que se
recomienda evitar su uso.
Igualmente se reconoce que la colestasis extrahepática con
altos niveles de bilirrubina constituye un factor predisponente
a la nefrotoxicidad de los AG.
 Mecanismo de acción :

Son antibióticos bactericidas que actúan a nivel del


Ribosomas en el subunidad 30S y por ende, a nivel de
síntesis proteínas.

Son, junto a los Beta-lactamicos, uno de los pilares básicos


de la moderna Quimioterapia.
 Farmacocinética:

Biodisponibilidad oral muy baja y errática. Se


administra por vía IM donde se absorbe rápidamente.

Por vía endovenosa se debe tener precaución en el goteo


para no provocar bloqueo neuromuscular. La unión a
proteínas es muy bajo. No pasan la BHE,
 Efecto adversos:

NEFROTOXICIDAD: elevación de la creatinina y


la urea. Es reversible.
Conveniente controlar la dosis del
medicamento.
El mas nefrotoxico: Gentamicina.

OTOTOXICIAD: alteran neuronas sensitivas de


las ramas coclear y/o vestibular del VIII par
craneal. Generalmente reversible.
El mas ototoxicidad: Estreptomicina.
GERIATRÍA:
En los sujetos de edad, existe una alta incidencia de drogas
que inducen daño renal agudo o empeoramiento de
nefropatía crónica existente.
Dos razones farmacocinéticas justifican el cuidadoso ajuste
de la dosis; disminución del estado funcional renal y
disminución del Vd. Además, la coexistencia de enfermedad
vascular degenerativa o falla cardíaca, aumenta
sustancialmente el riesgo de toxicidad renal.
Es por ello que la función renal se subestima si
consideramos la medición de creatinina plasmática, es
necesario el ajuste de dosis con la aplicación de la fórmula
del aclaramiento teórico ya descrito.
 Medicamentos:

4. Estreptomicina
5. Neomicina
6. Gentamicina
7. Tobramicina
8. Amikacina
 Concepto:

El antibiótico inhibe la síntesis de proteínas bloqueando


la actividad de la enzima peptidil transferasa al unirse a
la subunidad 50S del ribosoma evitando la formación del
enlace peptídico.
 ORIGEN:
Es de origen sintético en la actualidad donde debe ser
hidrolizado en forma activa.
 DOSIS :

- 50 a 100mg/quilo/den 4tomas.

 PRESENTACONES DISPONIBLES:
-Comprimidos 250mg
-Ampolla de 1mg para uso IM e IV
-Uso tópico: pomadas, lociones, colirios, polvos.
 Usos clínicos.

El riesgo de efectos secundarios graves y la emergencia


de cepas resistentes han disminuido el uso del
cloranfenicol. Actualmente no se considera antibiótico
de primera elección, estando indicado en meningitis por
H. influenzae en pacientes alérgicos a los betalactámicos
y como antibiótico de alternativa en abscesos
encefálicos, infecciones por anaerobios, fiebre tifoidea,
salmonelosis sistémicas.
 Mecanismo de acción:

Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del


ribosoma bacteriano. Compite con otros antibióticos que
se unen a la misma subunidad (macrólidos y
clindamicina) y por ello no deben asociarse.
Cloranfenicol inhibe la formación de puentes peptídicos
en la cadena en elongación.

Es posible que también inhiba la síntesis proteica de


células eucariotas, lo cual explicaría su toxicidad.
 Efectos secundarios:
En general es bien tolerado, con baja incidencia de
reacciones adversas, aunque pueden ser graves.

Por su gravedad se destacan:

- El síndrome gris del recién nacido.

- La toxicidad hematológica. Se describen 2 situaciones


graves aunque no frecuentes:

a) depresión reversible de la médula ósea, relacionada con


la dosis.

b) depresión irreversible, habitualmente fatal, relacionado a


idiosincrasia del paciente.
 PRECAUCIONES:

El uso de cloranfenicol puede aumentar el riesgo de


embarazo, si está tomando anticonceptivos orales.

El uso de cloranfenicol en mujeres embarazadas solo se


acepta en caso de que no haya otras alternativas
terapéuticas más seguras. No se recomienda su
utilización durante la lactancia.

En el caso de pacientes diabéticos, el cloranfenicol puede


causar resultados falsos con algunos análisis de azúcar en
la orina.
USO APROPIADO:
Guarde fuera del alcance de los niños, lejos del calor, la
luz directa y la humedad.

Use el medicamento por el plazo completo del


tratamiento, aunque se sienta mejor.

No deje pasar ninguna dosis. Si la olvida, tómela lo antes


posible, pero si es casi hora de la próxima, déjela pasar y
vuelva a su horario regular de dosificación. No use doble
dosis.
Cloranfenicol oral:

Se recomienda tomar el cloranfenicol con un vaso


completo de agua (8 onzas), 1 hora antes ó 2 horas después
de las comidas, a menos que su médico le haya indicado lo
contrario.
Cloranfenicol oftálmico:

Si utiliza algún preparado oftálmico (colirio o ungüento),


lávese bien la manos antes de aplicarlo. No permita que
la punta del aplicador toque ninguna superficie
(incluyendo el ojo), y mantenga el envase bien cerrado.

Después de dejar caer el medicamento mantenga los ojos


cerrados y aplique presión con su dedo en el rincón
interior del ojo por 1 ó 2 minutos para permitir que el
medicamento entre en contacto con la infección.
Cloranfenicol ótico:
Recostado o con la cabeza inclinada tire suavemente el lóbulo
de la oreja hacia arriba y hacia atrás en los adultos, y hacia
atrás y hacia abajo en los niños, para enderezar el canal del
oído.

Aplique el medicamento dentro del canal del oído,


manteniendo la oreja apuntada hacia arriba por 1 ó 2 minutos,
para permitir que el medicamento entre en contacto con la
infección. Puede insertar suavemente un tapón de algodón
estéril en la apertura del oído para evitar que el medicamento
se escape.

No deje que el gotero toque ninguna superficie (incluyendo el


oído), y mantenga el envase bien cerrado

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