Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
ANTICONVULSIVANTES
La mayora de los estudios estiman la incidencia
ANTICONVULSIVANTES
ANTICONVULSIVANTES
La despolarizacin inicial va seguida de una
ANTICONVULSIVANTES
Mecanismos que posiblemente intervienen en el desarrollo de las crisis
epilpticas:
Cambios en las protenas de membrana
Niveles alterados de neurotransmisores (GABA y glutamato) y
neuropptidos endgenos
Cambios en la relacin intra y extra celular de iones. Aumento de
iones de potasio extracelular que favorece una hiperactividad
constante.
Posibles anomalas de la migracin neuronal durante la 7a 10a.
semana de la gestacin.
Las neuronas del tlamo tienen una propiedad intrnseca: generan
corriente en T o corriente de bajo umbral, regulada por iones calcio,
esta corriente genera ondas que amplifica las descargas.
ANTICONVULSIVANTES
CLASIFICACIN DE LAS
CONVULSIONES
CONVULSIONES PARCIALES:
Parciales simples
Parciales complejas
Parciales secundariamente generalizadas
CONVULSIONES GENERALIZADAS:
Tnicoclnicas generalizadas (gran mal)
Ausencias (pequeo mal)
Tnicas
Atnicas
Clnicas y mioclnicas
Espsmos infantiles
Clasificacin de los
antiepilpticos
Para todas las crisis excepto ausencias:
1. Fenitona y sus derivados
2. Fenobarbital y derivados
3. Carbamacepina y oxacarbamacepina.
4. valproato
5. gabapentina
6. topiramato,
7. Vigabatrina
8. Lamotrigina.
ANTICONVULSIVANTES
(MECANISMOS DE ACCIN PRINCIPALES)
AUMENTO DE LA INHIBICIN
ANTICONVULSIVANTES
(MECANISMOS DE ACCIN PRINCIPALES)
ANTICONVULSIVANTES
(MECANISMOS DE ACCIN PRINCIPALES)
2.
3.
FENITONA.
FARMACOCINTICA
Absorcin errtica por va oral e
FENITONA.
FARMACOCINTICA
Ms del 95% es metabolizado por enzimas microsomales
FENITONA.
FARMACOCINTICA
Un pequeo aumento de la dosis (o de la
FENITONA.
Interacciones:
El folato disminuye su efecto anticonvulsivante
La carbamacepina disminuye sus concentraciones plasmticas
El fenobarbital de forma impredecible aumenta o disminuye sus
concentraciones plasmticas
El valproato disminuye las concentraciones de fenitona total (libre +
unida a protenas)
El sulfisoxazol, la fenilbutazona y los salicilatos la desplazan de su
unin a protenas
El cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniacidas y las sulfonamidas
inhiben su metabolismo
La fenitona disminuye las concentraciones plasmticas de
carbamacepina y clonazepam por induccin enzimtica
EFECTOS INDESEABLES
Dependen de factores como:
1. La dosis.
2. La duracin del tratamiento
3. La edad
4. Estado de los sistemas metabolizadores.
5. Embarazo y lactancia.
FENITONA.
:
Efectos indeseables agudos: ocurren en los
primeros das o semanas del tratamiento.
Mareos, sedacin, anorexia, nuseas,
vmitos, que se previenen con el aumento
gradual de la dosis. Tambin erupciones
cutneas, sndrome de Stevens-Johnson,
hepatotoxicidad.
FENITONA.
EFECTOS INDESEABLES:
EFCETOS INDESEABLES CRNICOS: los
principales factores de riesgo para que stos
aparezcan son:
a. Edad temprana de inicio del tratamiento, por la
exposicin a tejidos en desarrollo.
b. Tratamientos muy prolongados
c. Polimedicacin
d. Nutricin deficiente
FENITONA.
Sistema nervioso central: deterioro intelectual,
FENITONA.
Sangre: anemia megaloblstica y leucopenia
Piel y tejido conectivo: Rash, dermatitis,
FENITONA.
Digestivo: Hiperplasia gingival por
FENITONA.
Concentraciones alrededor de 30 mg/L
producen ataxia, obnubilacin, irritabilidad,
disartria, midriasis con visin borrosa e
hiperrreflexia.
Por encima de 50 mg/L, puede ocurrir coma
Otros efectos:
Se empeoran las crisis de ausencia,
hipercupremia, impotencia, colapso
cardaco y depresin del SNC (adm. IV)
FENITONA.
Sndrome de hidantonas: Anomalas
PRIMIDONA
Parecido en su estructura qumica al fenobarbital
Buena absorcin por va oral
20% de unin a protenas plasmticas
Vida media de 8 horas
Da origen a dos metabolitos con actividad
anticonvulsivante, el ms importante es el
fenobarbital
Vida media de 24-48 horas
Excrecin renal
PRIMIDONA
La fenitona incrementa el metabolismo de la
primidona a fenobarbital
Efectos indeseables agudos: obnubilacin,
somnolencia, vrtigo, inestabilidad, ataxia,
diplopia, se previenen comenzando el tratamiento
a bajas dosis. A estos efectos se crea tolerancia
Efectos indeseables crnicos: anemia
megaloblstica, osteomalacia, impotencia,
linfadenopatas, LES, dermatitis exfoliativa,
embriotoxicidad y fetotoxicidad.
CARBAMACEPINA
Es ms eficaz que la fenitona para elevar el
umbral de crisis.
Absorcin completa por va oral pero su velocidad
es variable
60-85% de unin a pp.
Metabolismo en el citocromo P450, da lugar a un
metabolito con actividad anticonvulsivante.
Estimula su propio metabolismo.
La vida media es de 24-36 horas cuando se
administra por primera vez y despus se reduce a
15 horas.
CARBAMACEPINA
La fenitona, el fenobarbital, la primidona y
CARBAMACEPINA
Efectos indeseables: diplopia, somnolencia,
ETOSUXIMIDA
Es el frmaco de eleccin en el tratamiento de las
crisis de ausencia.
No se une a protenas
Metabolismo heptico sin dar lugar a metabolitos
activos
Excrecin renal
Efectos adversos: nuseas, vmitos, obnubilacin,
euforia, vrtigos, hipo, rash, sindrome de StevensJohnson, depresin de la mdula sea, la brusca
supresin del frmaco desencadena crisis
epilpticas.
Farmacocintica:
Buena absorcio pos TGI.
Los alimentos retardan su absorcin ( Su
Efectos adversos.
Los ms comunes son dosis dependientes.
1. GI: nauseas, vmitos, dolor abdominal y acidez.
2. SNC. Sedacin (poco frecuente).
3. Hepatotoxicidad (dosis dependiente o
idiosincrsica).
4. Embrio y fetotoxicidad.
5. Otros: aumento de peso por aumento del apetito
y alopecia.
Interacciones
A dosis bajas inhibe su propio metabolismo
Conclusiones
Existen factores a considerar en la terapetica
antiepilptica:
1. Mecanismo de accin.
2. Concentraciones plasmticas.
3. Interacciones.
4. Efectos adversos: Fenmeno de rebote,
sobredosis, efecto paradjico, embrio y
fetotoxicidad e idiosincrasias
EJERCICIOS
Frmaco anticonvulsivante de primera
a.
b.
c.
d.
EJERCICIOS
La hiperplasia gingival es un efecto
a.
b.
c.
d.
EJERCICIOS
Son indicaciones para el uso de
a.
b.
c.
d.
EJERCICIOS
LOS MEDICAMENTOS UTILIZADOS PARA TRATAR
CONVULSIONES TNICO-CLNICAS
GENERALIZADAS (GRAN MAL) INCLUYEN A TODOS
LOS SIGUIENTES, EXCEPTO:
a.Carbamazepina
b.Etosuximida
c.Fenitona
d.Fenobarbital
EJERCICIOS
CUL DE LOS SIGUIENTES NO ES EFICAZ PARA EL
TRATAMIENTO DE LAS CRISIS DE AUSENCIA
(PEQUEO MAL)?.
a.cido valproico
b.Clonazepam
c.Fenitona
d.Etosuximida
EJERCICIOS
TODOS LOS SIGUIENTES ENUNCIADOS SON CORRECTOS,
EXCEPTO:
a.Vigilar las concentraciones plasmticas de fenitona es importante paras
eleccionar un rgimen de dosificacin ptimo
b.La carbamazepina es un autoinductor
c.El mecanismo de accin de la fenitona est relacionado con el bloqueo
de canales de sodio en las membranas neuronales
d.La hiperplasia gingival es un efecto adverso producido por el cido
valproico
e.La sedacin y el desarrollo de tolerancia son efectos adversos
producidos por el uso crnico de clonazepam
EJERCICIOS
DIAZEPAM
CARBAMAZEPINA
FENITONA
CIDO VALPROICO
ETOSUXIMIDA
a. Primera eleccin en el tratamiento de embarazadas con crisis de ausencia
b. Tratamiento de crisis parciales simples y neuralgia del trigmino
c. Potencializa la accin inhibitoria mediada por el GABA
d. Eficaz en las crisis de ausencia pero puede producir necrosis heptica
e. Su desplazamiento de las protenas produce nistagmo, diplopa y ataxia
f.
EJERCICIOS
EN UN NIO DE 10 AOS SE HACE EL DIAGNSTICO DE CRISIS
PARCIALES COMPLEJAS. PARA EL DIAGNSTICO SE TOMA EN
CUENTA LA PRESENCIA DE EPISODIOS DE CONFUSIN QUE
DURAN VARIOS MINUTOS ANTES DE QUE SE RECUPERE, ESTOS
EPISODIOS SE ACOMPAAN DE PALIDEZ CUTNEO MUCOSA.
DE LOS SIGUIENTES FRMACOS CUL DEBE SER UTILIZADO
EN EL TRATAMIENTO DE ESTE NIO?.
a.Fenitona
b.Carbamazepina
c.Vigabatrina
d.Clonazepam
EJERCICIOS
UN PACIENTE CON CONVULSIONES TIPO GRAN MAL
ES TRATADO CON FENITONA, DESPUS DE TRES
SEMANAS DE TRATAMIENTO PRESENTA COMO
COMPLICACIN SNDROME DE STEVENS-JOHNSON,
SE INDICA LA SUSTITUCIN POR EL SIGUIENTE
FRMACO.
__________________________