TRATAMIENTO

Las metas del tratamiento en la

enfermedad de Parkinson estriban
en mantener la funcin y la
calidad de vida, y evitar las
complicaciones inducidas por los
medicamentos. La bradicinesia, el
temblor, la rigidez y la postura
anormal responden bien al
tratamiento sintomtico en una

 Altas dosis de coenzima Q10 y

la infusin intraestriatal de
factores neurotrpicos ofrecen
buenas perspectivas en estudios
clnicos de fase temprana. Los
estudios realizados en animales
han demostrado que el ejercicio
favorece la neuroproteccin
contra las neurotoxinas.

Antes de
Numerosas evidencias clnicas y
experimentales apoyan las
siguientes hiptesis que explican
las causas de dicha susceptibilidad
en defectos metablicos
especficos:
Injuria excitotxica.
Estrs oxidativo.

 Se debe hacer un enfoque farmacolgico del manejo

del parkinsonismo con agonistas dopaminrgicos, o
antagonistas colinrgicos y del receptor NMDA del
glutamato.
Podemos clasificar los frmacos entonces en varios
grupos:
1. Estimulantes del sistema dopaminrgicos central:
a)Por aumento de la dopamina disponible para la
neurotransmisin (levodopa y selegilina); b) Por
estimulacin del receptor (bromocriptina y pergolide)
(ropirinol y pramipexol); c) Por inhibicin de la enzima
catecol -O- metiltransferasa COMT (tolcapona,
entacapona).
2. Inhibidores del sistema colinrgico a nivel central:
Biperideno y trihexifenidilo.
3. Inhibidores de la actividad del glutamato en el cuerpo
estriado: Amantadina

Levodopa (L-dopa)
Se transforma en dopamina a nivel del S.N.C.
por la accin de la DOPA-descarboxilasa. Se trata
por tanto de un aporte exgeno de dopamina
para compensar la deficiencia de este
neurotransmisor.
La asociacin con un inhibidor de la DOPAdescarboxilasa perifrica (carbidopa,
benserazida) impide la transformacin
prematura en dopamina, lo cual permite dar
dosis menores y minimizar los efectos
secundarios gastrointestinales y
cardiovasculares provocados por la dopamina
liberada antes de llegar al cerebro.

 El principal inconveniente de la
levodopa es que pierde el efecto a
los varios aos (3-5) de tratamiento.
Aparecen efectos secundarios como
disquinesias o el llamado fenmeno
on/off.
Presentacin y dosis:
Levodopa + benzeracida: MADOPAR,
tab. Con 200 y 50 mg.
Levodopa + carbidopa: Genrico,
CINETOL, SINEMET, tab. Con 250 y
25 mg.

Selegilina
A dosis menores de 10 mg/dia la selegilina
acta como inhibidor de la MAO-B, la
isoenzima que predomina en el cuerpo
estriado, sin interferir con el metabolismo
perifrico de las catecolaminas.
Este frmaco puede proteger a las
neuronas dopaminrgicas y retardar el
proceso neurodegenerativo, por inhibicin
del metabolismo oxidativo de la dopamina

 Presentacin y dosis: ELDEPRYL,

tab. 5 mg. Se recomienda un
rgimen no mayor a 10 mg/dia,
repartidos en dos tomas.

Agonistas de los receptores de

dopamina
Podemos afirmar que en el sistema nigro
estratial el principal receptor que est
presente es el D2.
Derivados del ergot(viejos): La
bromocriptina acta como inhibidor del
receptor D-2, lisuride inhibe el receptor D2 y la pergolide es antagonista del D-1 y
agonista del receptor D-2.
Se relacionan con hipotensin, cuadros
confusionales, alucinatorios y somnolencia.

Nuevos agonistas de los

receptores de dopamina
Sustanci
a

Interaccin con
receptor
dopaminrgico

Interaccin con
T/2
otros receptores horas
NA

5-HT

Cabergolin D-2 >D-1

e

65

Ropinirole

9-12

D-3>D-2>D-4

Pramipexo D-3>D-2>D-4
l

Presentacin y dosis
Bromocriptina: PARLODEL, tab. 2.5 y
5 mg; genrico tab. 2.5 mg.
Pergolide: PERMAX, tab. 0.05, 0.25 y
1 mg.
Ropirinol: tab 0.25, 0.5, 1, 2 y 5 mg.
Pramipexol: tab. 1.5mg.

Apomorfina
La Apomorfina es un derivado no
narctico de la morfina que
acta como agonista
dopaminrgico potente. Su gran
metabolismo con primer paso
heptico dificulta su utilizacin
oral; en lugar, la inyeccin
subcutnea es la va habitual.

 El estado latente de inicio de efecto

clnico despus de la inyeccin
subcutnea se extendi a partir de
los 7.3 a 14 minutos, la Tmax fue
de 10 a 20 minutos. Se ha descrito
una variabilidad considerable entre
diferentes pacientes en cuanto a
variables farmacocinticas.

Presentacin y dosis
Ampolla 10mg/ ml; requiere test
de apomorfina; dosis ms habitual
entre 2-6 mg/da, y dosis inicial de
2 mg para luego instaura hasta 6
mg, segn requerimientos.

Inhibidores de la COMT
La enzima catecol -O- metiltransferasa, junto
con la MAO, participa en la degradacin de la
levodopa y la dopamina, produciendo metildopa
y metoxitiramina, respectivamente.
Estos frmacos reducen las manifestaciones del
desgaste cuando se agregan al paciente tratado
con levodopa mas carbidopa o benserazida.
La tolcapona se a asociado a con
hepatotoxicidad, razn por la cual a quedado la
entacapona como el iCOMT de eleccin de este
grupo

Presentacin y dosis
Tolcapona: tab. 100 y 200 mg.
Entacapona: tab 200 mg.
Carbidopa/levodopa/entacapona25/1
00/200 comprimido c/12 a 8h

Anticolinrgicos
Se han utilizado el trihexifenidilo y el
biperideno, as como la difenhidramina y otros
antihistamnicos que tienen potentes efectos
anticolinrgicos. Tienen la misma accin que la
atropina, pero sus efectos bloqueantes
colinrgicos son mas pronunciados en los
receptores muscarnicos del cuerpo estriado,
que en los perifricos.
Se han observado efectos adversos como:
xerostoma, visin borrosa y midriasis,
retencin urinaria, taquicardia y euforia.

Presentacin y dosis
Biperideno: AKINETON, tab 2 mg y
amp. 5 mg; AKINETON-RETARD grag.
4 mg de liberacin gradual; amp. Las
tabletas se usan de 2 mg se usan de
3-4 veces al da. Las ampollas se
utilizan para las reacciones
extrapiramidales medicamentosas
agudas, en dosis de 2 mg IM o IV
lenta, que puede repetirse cada 3
minutos hasta un mximo de 8 mg

Amantadina
Su mecanismo de accin
antiparkinsoniano no esta definido,
pero todo indica que bloquea los
receptores NMDA (N -metil- D
-aspartato) del glutamato del cuerpo
estriado, donde dichos receptores
tienen un papel estimulante y estn
involucrados en la excitotoxicidad.
AMANTIX: tab. 100 mg; solo para
infusioin de 500 ml x 200 mg.

Ciruga
Palidotomia Posteroventral.
Talamotomia (subtalamotoma globo
plido interno).
Estimulacin cerebral profunda.
Autotrasplante de clulas cromafines
de la medula suprarrenal.
Trasplante de clulas
mescenceflicas de embriones.