ALFA Y BETA

BLOQUEANTES
Dr. Rayner Jaimes Herrera

SIMPATICOLTICOS

Antagonistas 1 y

Antagonistas

Antagonistas

ANTAGONISTAS
Bloquean receptores impidiendo que las catecolaminas se
unan a ellos.

Vasodilatacin
Reduccin PA
Reduccin
resistencias
perifricas

Aumento de
FC y gasto
cardiaco

ANTAGONISTAS
Accin especfica sobre receptores 1 (Cardioselectivos).
A dosis altas todos son inespecficos

ANTAGONISTAS NO SELECTIVOS
PROPRANOLOL:
Estabilizador de membrana
Carece de actividad simptica intrnseca
Hipertensin, angina, arritmias (i.v.)
TIMOLOL
Disminuye Presin intraocular
Uso en hipertensin ocular, glaucoma de ngulo abierto
crnico.
No hay va oral.

ANTAGONISTAS 1 Y
Carvedilol y labetalol
1: Reduce la RVP
: Disminucin de la PA

Indicaciones
Carvedilol: IC.
Labetalol: Urgencias hipertensivas.

ANTAGONISTAS 1 (Cardioselectivos)
Ventaja sobre los b-no selectivos. Preferencia en pacientes asmticos y en pacientes
diabticos
METOPROLOL
Carente de actividad simpatica intrnseca (agonista parcial). Tratamiento hipertensin arterial

ATENOLOL
Carece de actividad simpatica intrnseca; Dosis mnima 50 mg/da
Mximo efecto se logra con dosis de 100 mg/da, por sobre esta dosis no hay proporcionalidad.

BETAXOLOL
Preparado oftlmico contra el glaucoma y en formulacin oral para HAS. Induce menos
broncoespasmo que los preparados oftlmicos de Timolol

APLICACIONES TERAPETICAS
Constituyen frmacos de primera lnea en el
tratamiento de la hipertensin arterial esencial.
Insuficiencia coronaria, infarto agudo al miocardio,
arritmias cardiacas, falla cardiaca congestiva, glaucoma
del ngulo abierto (Timolol y Betaxolol) y tratamiento de
migraa.

FARMACOCINTICA
Via oral buena absorcin
Concentraciones mximas 1-3 Hrs.
Biodisponibilidad no muy buena por fenmeno del
primer paso.
Metabolismo heptico.

REACCIONES ADVERSAS
Sncope
Bradiarritmias
Angina de pecho
Insuficiencia vascular perifrica
Nivel central: fatiga, alt. Del sueo y depresin (BHE)
Aumento de trigliceridos.
Sx de retirada: Supresin brusca ocasiona angina
(hioeractividad simptica)

Contraindicaciones
Hipotensin arterial (PAS menor a 100mmHg)
Bradiarritmias
Claudicacin intermitente
Asma y EPOC

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La biodisponibilidad est disminuida por rifampicina y
pentobarbital
La biodisponibilidad est aumentada por cimetidina y
frmacos que reducen el flujo heptico (beta bloqueantes)
Eficacia hipotensora:
Potenciada por vasodilatadores, diurticos, IECAs, ARAII,
antagonistas de Ca
Reducida por AINEs

Eficacia antiarritmica: potenciada por antagonistas de Ca