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D
Mircoles 13 de junio, 2012.
ANSIEDAD
Estado emocional
desagradable
asociado a
intranquilidad y
preocupacin por
el futuro .
FISIOLOGA
CLASIFICACIN ANSIOLTICOS
Benzodiazepi
nas:
Betaboquean
tes:
Propanolol
Antihistamni
cos
sedantes:
Hidroxizina
Diazepam
Lorazepam
Oxazepam
Alprazolam
Clordiazepxid
o
Azapirona:
Buspirona
Ispapirona
Gepirona
Benzodiazepinas
- ndice teraputico.
- No afectan respiracin ni funcin
cardiovascular.
- No efecta otras partes.
- alteracin sueo.
- No afectan metabolismo de otros fcos.
- potencial adictivo.
- Antagonista especfico (Flumazenil).
- No depresores grales.
- Ansiolticos, hipnticos y relajacin.
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CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS:
Absorcin va oral.
unin albmina,
fraccin libre
independiente de
concentracin
plasmtica total.
Modelo
bicompartimental.
Midazolam y diazepam:
liposolubilidad.
Va oxidativa
metabolitos
intermedios activos,
y los conjugados
inactivos, se
excretan por orina.
Accin corta,
intermedia y
prolongada.
Diazepam
Diazepam
Clonazepam
Clonazepam
Clobazam
Clobazam
Temazepam
Temazepam
Triazolam
Triazolam
Midazolam
Midazolam
Anticonvulsivan
tes
Ansiolticos
Diazepam
Diazepam
Oxazepam
Oxazepam
Lorazepam
Lorazepam
Alprazolam Clordiazepxido
Clordiazepxido
Alprazolam
Hipnticos
Diazepam
Diazepam
Flurazepam
Flurazepam
Nitrazepam
Nitrazepam
BZD
Sedantes e hipnoticos
LICACIONES TERAPUTICAS B
Todas efecto
similar pero varia
duracin efecto
Alto consumo
Ventaja principal:
respuesta
inmediata
Actividad
ansioltica
Tipo o dosis
depende de la
gravedad y
cuadro clnico
Efcaces en
trastornos
generalizados.
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Estado de pnico
Alprazolam , aunque tto eleccion antidepresivo
11
13
Distonias,
discinesias y
espasmos
musculares
Fco ms
ms usado
usado es
es diazepam,
diazepam, por
por alta
alta liposolubilidad
liposolubilidad
Fco
Actividad
Acumulacin de diazepan y sus metabolitos, suspendida anticonvulsivant
la medicacin,
medicacin, sobresedacin
sobresedacin persistir
persistir durante
durante varias
varias
la
e
semanas
Tras adm.
adm. Oral
Oral disminuye
disminuye latencia
latencia para
para el
el comienzo
comienzo del
del
Tras
sueo no REM, tiempo de vigilia despus comienzo del
sueo y vigilia total y nmero de despertares. Aumenta
tiempo total de sueo y su efciencia.
Se puede
puede usar
usar en
en insomnio
insomnio transitorio.
transitorio.
Se
Actividad
hipntica
ZOPLICONA
Agonista GABA
Se une a sitio diferente a las
BZD
NO altera sueo REM
Prolonga Fases 3 y 4
ZOLPIDEM
Se une a un subtipo de receptor de las BZD
Media el efecto somnfero de las BZD
Efectos somnfero importante
Como anticonvulsivante, relajante muscular y
ansioltico no evidente
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Medicacin
Medicacin
preanestsica
preanestsica e
e
induccin
induccin
Alcoholismo
Alcoholismo
agudo
agudo
Ms utilizada
es midazolam
seguida por
diazepam
Terapia
Terapia
coadyuvante
coadyuvante
Cuadro de ansiedad
es causa alteraciones
fsicas y viceversa
Antagonist
Antagonist
as
as de
de las
las
BDZ
BDZ
Fumazenilo es
agonista parcial
con mnima
actividad
intrnseca, a dosis
elevadas cierta
accin
anticonvulsivante
Sirven como
ansiolticos, para
generar,
complementar o
mantener la anestesia
Ms utilizado
Diazepam
Tendencia a
recurrir a BDZ
Principal
utilidad en
prctica
anestsica,
revertir accin
BDZ.
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Usos:
- Trastornos de la
ansiedad.
ansiedad.
- Tto. De
abstinencia de
alcohol.
alcohol.
- Premedicacin
anestsica.
anestsica.
- Colon irritable.
Usos:
- Trastornos de
ansiedad
ansiedad
- Estatus
epilpticos
-- Relajacin
Relajacin del
del M.
M.
estriado
-- Premedicacin
Premedicacin
anestsica
- Hipntico
Usos:
- Hipntico
- Medicacin
preanestsica y
trasoperatoria
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RAM
Alteracin de la memoria.
Alteracin del aprendizaje.
Alteracin de la concentracin.
incoordinacin motora e incapacidad de coordinar mov.
finos o responder a estmulos
Sedacin residual.
Producen dependencia fsica y psquica.
Ansiedad de rebote.
Sndrome de abstinencia.
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INTERACCIONES
Potenciados por
TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
Tolerancia
sedantes y
Tolerancia a
a efectos
efectos sedantes
y anticonvulsivantes
anticonvulsivantes ((
dosis
dosis x
x
tiempo
tiempo prolongado).
prolongado).
Tolerancia
Tolerancia cruzada
cruzada con
con el
el alcohol
alcohol y
y otros
otros sedantes.
sedantes.
Se
Se puede
puede provocar
provocar dependencia
dependencia psicolgica
psicolgica y
y fsica.
fsica.
Cuadro
Cuadro +
+ intenso
intenso cuanto
cuanto
haya
haya sido
sido dosis
dosis y
y+
+ prolongado
prolongado el
el
tto.
tto.
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AZASPIRODECANODIONAS
Acciones farmacolgicas:
.. No
No hipntico,
hipntico,
anticonvulsivant
anticonvulsivant
e
e ni
ni
miorrelajante
miorrelajante
Insomnio
Insomnio ms
ms
que
que sedacin
sedacin
No
No alteran
alteran
memoria
memoria ni
ni
provocan
provocan
trastornos
trastornos
cognitivos
cognitivos o
o
psicomotores.
psicomotores.
No
dependencia
No dependencia
fsica
fsica ni
ni
abstinencia.
abstinencia.
Pueden
Pueden producir
producir
disforia,
disforia, NO
NO
incitan
al
abuso.
incitan al abuso.
Inicia
Inicia actividad
actividad
farmacolgica
farmacolgica en
en
forma
lenta.
forma lenta.
Accin
Accin ansioltica
ansioltica
hasta
hasta 2
2
semanas.
semanas.
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Mecanismo de accin
Representantes
Buspirona
Gepirona
Ipsapirona
20
Indicaciones
Reacciones
adversas
Menor incidencia
de efectos
secundarios.
Sensacin de
mareo, vrtigo,
cefalea, sudor,
inquietud,
nerviosismo,
parestesias y
nuseas.
Por sobre 20 mg
aumenta
probabilidad de
sntomas
disfricos.
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Desaconsejab
le. Porque
incrementa
sus
concentracio
nes
plasmticas.
Azaspirodecanodionas
Azaspirodecanodionas +
+
IMAO
IMAO
Buspirona
Buspirona +
+ haloperidol
haloperidol::
Interacciones:
Pueden
aparecer
reacciones
hipertensivas
.
No
interactan
con el acohol
ni otros
depresores
del SNC.
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OTROS
FRMACOS
Antihistamnicos
Antihistamnicos
Hidroxicina
Hidroxicina
Accin
Accin ansioltica
ansioltica relacionada
relacionada con
con intensa
intensa sedacin.
sedacin.
No
bien
tolerada.
No bien tolerada.
Neurolpticos
Neurolpticos
Importantes
Importantes efectos
efectos secundarios.
secundarios.
En
En pacientes
pacientes cuya
cuya ansiedad
ansiedad forma
forma parte
parte de
de un
un cuadro
cuadro
ezquizofrnico.
ezquizofrnico.
Bloqueantes
Bloqueantes -adrenrgicos
-adrenrgicos
Para
Para controlar
controlar manifestaciones
manifestaciones somticas
somticas adrenrgicas
adrenrgicas
(palpitaciones,
sudoracin,
temblor,
etc.)
propias
(palpitaciones, sudoracin, temblor, etc.) propias de
de la
la
ansiedad.
ansiedad.
No
No interfere
interfere mecanismos
mecanismos cerebrales.
cerebrales.
Anticonvulsivantes
Anticonvulsivantes
cido
cido valproico,
valproico, carbamazepina,
carbamazepina, etc.
etc.
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