SULFONAMIDAS

JESSICA LUZ PACHAS GRADOS

SULFONAMIDAS
En 1932 el cientfico alemn Gerhard Domagk trabajaba
con colorantes para teir al Estafilococo dorado
Se dio cuenta que un colorante rojo llamado luego
Prontosil Rubrum protega a los ratones y conejos contra
dosis letales de estafilococos y estreptococos hemolticos.
Prontosil era un derivado de la sulfanilamida (p-aminobenzenosulfonamida)
Sintetizada

por

el

qumico

de

Viena,

Gelmo

en

1908

SULFAS
ORIGEN DE LAS SULFONAMIDAS
EXPERIMENTOS 1935 DEMOSTRARON QUE EL PRONTOSIL ERA METABOLIZADO
A SULFANILAMIDA CON EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA EN
HUMANOS
ESTO DIO ORIGEN A VARIOS PRODUCTOS DEL GRUPO DE LAS "SULFAS"
o SULFADIAZINA
o SULFAMETOXAZOL-(*)
o SULFISOXASOL
o SULFACETAMIDA
POR LA RESISTENCIA Y NUEVAS CLASES DE ANTIBITICOS LAS SULFAS HAN
VENIDO SIENDO SUSTITUDAS
TODAVA SE UTILIZAN EN COMBINACIN CON OTROS AGENTES COMO EL
TRIMETOPRIM.- (*)

DEFINICIN

Son quimioteraputicos sintticos

Bacteriostticas cuando actan en forma aislada.
Bactericidas al asociarse
Poseen amplio espectro bacteriano.
El principal representante de este grupo es el
Trimetoprim- Sulfametoxazol (TMP/SMZ).

MECANISMO DE ACCION
Las sulfas son anlogos estructurales del
cido para- aminobenzoico (PABA).
La accin de las sulfonamidas es
bacteriosttica.

MECANISMO DE ACCION
Las sulfonamidas impiden la incorporacin
de PABA a la molcula de cido flico,
dificultando su biosntesis, que es esencial
para el crecimiento y multiplicacin
bacteriana.

MECANISMO DE ACCION
Los microorganismos sensibles son
aquellos que deben sintetizar su propio
cido flico o son impermeables al cido
flico de los lquidos circundantes.

MECANISMO DE ACCION
Los microorganismos resistentes, son
aquellos que son permeables al cido
flico o al igual que las clulas del hombre
requieren cido flico preformado para
normal desarrollo.

MECANISMO DE ACCION
Por su mecanismo de accin, las sulfas son
bacteriostticas y no bactericidas.
La presencia de mecanismos inmunolgicos
normales, es necesaria para completar la
accin de las sulfas.

FARMACOCINETICA
Absorcin.
Con excepcin de las sulfas
de accin local en el tracto
gastrointestinal, el resto se
absorbe rpidamente por la
va oral.

FARMACOCINETICA
En el plasma, se unen a
protenas. Las sulfas se
distribuyen en todo los
tejidos, entran fcilmente en
el liquido pleural, peritoneal,
sinovial, LCR, SNC.

FARMACOCINETICA
Pasan fcilmente a travs de
la placenta y llegan a la
circulacin fetal, pudiendo
producir efectos txicos en el
feto. (kernicterus).

FARMACOCINETICA
Metabolismo: Se metabolizan
en hgado principalmente,
por acetilacin y en menor
grado por oxidacin

FARMACOCINETICA
Excrecin: Las sulfonamidas
solubles,
son
excretadas
principalmente por filtracin
glomerular.

FARMACOCINETICA
En tratamientos prolongados,
para evitar la cristaluria y
bloqueo de los urteres, se
debe aumentar la ingestin de
lquidos y alcalinizar la orina
para favorecer la excrecin.

FARMACOCINETICA
Las fluoroquinolonas, se absorben
en grado variable, la norfloxacina es
la que menos se absorbe.
La absorcin es mas intensa durante
el ayuno y se reduce cuando se
administran conjuntamente con
magnesio, aluminio, zinc o sales de
hierro.

EFECTOS
Renales: las sulfas pueden cristalizar en la orina, efecto notorio en
especial con las sulfas de mayor antigedad.
Hipersensibilidad cutnea: Rash cutneo, eritema polimorfo de
diverso grado hasta el Stevens Johnson, eritema fijo pigmentoso,
vasculitis, prurito, dermatitis exfoliativa, necrosis txica epidrmica.
Los efectos adversos cutneos son ms expresivos en los
pacientes con VIH/SIDA.

EFECTOS
Hematolgicos: En pacientes con dficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa se ha
evidenciado anemia hemoltica.
Se ha reportado depresin medular con anemia, neutropenia, trombocitopenia y muy
raramente aplasia medular. En raras ocasiones pueden producir sulfa-hemoglobinemia.
Neurolgicos: Es de gran importancia el surgimiento de kernicterus en nios recin
nacidos de madres que se hallen tomando sulfas, pues estas desplazan a la bilirrubina
para su fijacin proteica, generando bilirrubina libre que se fija en el tejido neurolgico
del neonato y provoca ictericia nuclear.
No deben utilizarse en el tercer trimestre del embarazo, durante la lactancia o en el
recin nacido.

EFECTOS
Digestivos: nusea, vmito y hepatotoxicidad.

USO OBSTETRICO
Sulfonamidas y trimetoprim: Debido a su efecto antifolato se han considerado
antimicrobianos de potencial riesgo durante el embarazo.
Las concentraciones plasmticas de las sulfonamidas en las mujeres embarazadas son
comparables a las de las mujeres no embarazadas. Las sulfonamidas atraviesan la
placenta y las concentraciones plasmticas fetales obtenidas son de un 70 a un 90% de
las concentraciones plasmticas maternas.
No se recomienda su uso durante el tercer trimestre del embarazo por el riesgo de
hiperbilirrubinemia o kernicterus en el neonato.
Mayor tasa de malformaciones cardiovasculares se encontr despus del tratamiento
con trimetoprim sulfametazina en los meses de segundo a tercero del embarazo.

USO OBSTETRICO
Las sulfonamidas compiten con la bilirrubina en su unin a la albmina, pueden aumentar las
concentraciones de bilirrubina libre plasmtica e incrementar el riesgo de hiperbilirrubinemia
en los neonatos y sobre todo en los prematuros.
El trimetoprim se administra a menudo en combinacin con las sulfonamidas, cruza la
placenta y alcanza concentraciones plasmticas fetales y en lquido amnitico similares a las
concentraciones plasmticas maternas.
Generalmente, no se recomienda su administracin durante el primer trimestre del embarazo
porque se ha sealado que puede aumentar el riesgo de malformaciones congnitas.

USO OBSTETRICO
La sulfamidas.- No usarlas durante el embarazo y
lactancia.
Indicadas en infecciones urinarias no complicadas por
grmenes sensibles.

S
A
I
C
A
R