ANESTSICOS

GENERALES
Carrasco Taipe, Nathalie E.
Dominguez Dominguez, Juleisi
Magallanes Quispe, Jonnathan
Portalanza Farfan, Irwin

CONCEPTO DE
ANESTESIA

HISTORIA

HISTORIA

TEORIAS
1. Teora de alteracin de la permeabilidad
celular:
La cual explica que el anestsico tiene una accin
inespecfica que modifica la funcin de la membrana
neuronal disolvindolo en componentes lipdicos
alterando las propiedades fsico-qumicos de la
membrana neuronal.

2. Teora de inhibicin de la respiracin celular:

La cual considera a la accin del anestsico gas como
agente no selectivo que acta como consecuencia de la
desestructuracin de la clula nerviosa.
3. Teora de la tensioactividad:
Esta teora nos indica que el anestsico gas ejerce su
accin en transmisin sinptica y no en su conduccin
axonal,produciendo la actinocicepcion y bloqueo de la
respuesta adrenrgica del dolor sobre las diferentes
regiones del sistema nervioso central.

4. Teora coloidal:
Esta teora indica que existe sitios saturables y
estreoselectivos del anestsico gas en
concentraciones clnicas, las cuales pueden ser
protenas o el neurotransmisor GABA el cual
desempea un importante papel modulador sobre
receptor GABAA produciendo un efecto sostenido del
anestsico ya que el receptor GABA es un inhibidor
importante del SNC.

Anestesicos Intravenosos
La anestesia I.V se diferencia de la anestesia
general inhalatoria por los siguiente:
ausencia de la fase pulmonar.
union proteinas plasmaticas.
gran parte de estas sustancias se biotrasforman en
el organismo, originando metabolitos activos.
Por todo ello la anestesia I.V presenta el
inconveniente de que es menos controlable que la
anestesia inhalatoria en caso de sobredosis.

OPIOIDES:
fentanilo:

OPIACEO LIPOFILICO
Su administracion I.V de
fentanilo produce un paso
muy rapido al SNC.
pero su efecto desaparace
tambien muy rapidamente
(30min aprox.).

N-(1-(2-feniletil)-4-piperidinil)-N-fenil-propanamida

CONSTANTES FISICOQUIMICAS
FISICOQUIMICAS
PH

4-6

MASA MEDIA

336.47 Da

DENSIDAD

1.1 +- 0.1 g/cm3

punto de ebullicion

466.2 C

solubilidad

poco soluble en agua

tension superficial

45,7 dinas/cm

Mecanismo de accin
El fentanilo, como todos los analgsicos opioides
sintticos, produce analgesia principalmente a travs de la
activacin de tres receptores esteroespecficos
presinpticos y postsinpticos (), (K), () que se
encuentran en el sistema nervioso y en otros tejidos. En el
caso del fentanilo, este presenta una alta afinidad de unin
con el receptor ()-opioide.
El fentanilo se une principalmente a ()-opioide acoplado
a protenas G-receptoras, e imitando las endorfinas, inhibe
la actividad de la adenilciclasa. De ese modo, se produce
una hiperpolarizacin de la neurona resultante
suprimindose las descargas espontneas y las respuestas
evocadas.
su potencia es muy alta y gracias a ello puede penetrar
ms fcilmente al sistema nervioso central (SNC). La
corta duracin no es debida al rpido metabolismo ni a su
excrecin, sino al hecho de que el fentanilo se redirige
desde el cerebro hasta las otras partes del cuerpo.

sufentanilo:
Opiaceo mas lipofilico que el
fentanilo.
tiempo de vida media mas
larga ( aproxim. 4 horas).
La actividad analgsica
principal del sufentanilo se
explica por su accin
agonista en los receptores
opioides (Mu).

Alfentanilo:
Opiaceo menos lipofilico que
el fentanilo.
tras su administracion repetida
o en infusion continua, tiende a
acumularse menos que el
fentanilo

Remifentanilo:
Opiaceo de efecto mas
rapido y mas corto.
su vida media es muy
corta, de 3-4 minutos.
se metabolizan por
esterasas plasmaticas
y en el msculo
esqueltico.

Constantes fisicoqumicas
FISICOQUIMICAS
ndice de refraccin :

1,6

Densidad:

1,2 0,1 g / cm3

Punto de ebullicin:

511,8 60,0 C

Tensin superficial:
Entalpa de vaporizacin :

48,3 7,0 dinas / cm

E 78,3 3,0 kJ / mol

Relacin estructura-actividad
Fentanilo

Al igual que en la morfina y en los

morfinanos, la introduccion de sustituyente fenetilo sobre el nitrogeno
conduce a compuestos mas activos
y la sustitucion del grupo N-metilo
por N-alilo origina antagonistas.
La introduccion adicional en
el fentanilo de una cadena de
tipo eter o ester en C-4.

entre los esteres, el sufentanilo y el alfentanilo se

diferencian en la cadena
sobre el nitrogeno, siendo
el primero el mas lipofilo del
grupo.

Sulfentanilo

Alfentanilo

carfentanilo

remifentanilo

Entre los esteres, tenemos

el carfentanilo y el
remifentanilo, el segundo
de los cuales se hidroliza
rapidamente por las
esterasas plasmaticas y
tisulares; por lo que posee
una semivida muy corta

BARBITURICOS
Tiopental

TIOPENTAL SODICOPENTOTAL
Es un barbiturico hidrosoluble de accion ultra

corta, de potente efecto hipnotico.

Provoca un nivel profundo de alteracion de la
conciencia, pero con escaso o nulo efecto
analgesico.
Anestesia general: Dosis repetidas mantienen
estado de inconsciencia y amnesia

PROPIEDADES FISICOQUIMICAS
PROPIEDADES FISICOQUMICAS
Constante

Valor

Constante de disociacin

pKa = 7,6

Coeficiente de particin Aceite/agua

89

FSICAS
Apariencia (color/forma)

polvo blanco

Punto de fusin

160 C.

Peso molecular

130 g /mol

ESTRUCTURA-ACTIVIDAD

Es un AG endovenoso no
barbitrico,
de
accin
rpida y corta, derivado
liposoluble
de
la
fenciclidina.
Nombre DCI: Ketamina
Hidrocloruro
de
(RS)-2-(2-clorofenil)
2(metilamino)
ciclohexanona.
Peso molecular:274,2g/mol
Solubilidad: Soluble en agua y en metanol, soluble en
alcohol.
Antagonista no competitivo.
UTILIZADO EN ANESTESIA NEUROCIRURGA.

ALUCINGENO

El S(+)-enantimero se une
al receptor NMDA con
mayor avidez que el R(-)enantimero produciendo un
efecto hipntico ms potente.

ANESTSICO

FISICOQUMICAS
Constante

Valor

Constante de disociacin

pKa = 7,5

Coeficiente de particin
octanol/agua

Octanol / agua como log Pow: 0.49

FSICAS
Apariencia (color/forma)

polvo cristalino blanco

Solubilidad

Soluble en agua alrededor de 250 mg /

mL

Punto de fusin

262-263 C.

Peso molecular

274,2 g /mol

Es un AG endovenoso,
alquifenol hipntico, insoluble
en
agua
y
altamente
liposoluble, de rpido efecto y
eliminacin, brindando una
rpida recuperacin. No tiene
efecto analgsico.
Utilizado
en
anestesia
peditrica.

Alteracin de la membrana, como lo

hacen los agentes Inhalatorios
(alteracin de la Permeabilidad al
sodio).
Interaccin con un sitio alostrico
para anestsicos generales en el
receptor GABA facilitando la
abertura del canal de cloro.
Agonista de receptor GABA.

Compuesto Imidazol
Carboxilado
Insoluble e inestable en
agua.

1-[(1R)-1-feniletil] imidazol5-carboxilato de etilo

Peso molecular: 244.289 g/
mol

GABA

ANESTESICO INHALATORIOS
Son sustancias que, administradas por va
inhalatoria, pueden inducir anestesia; por
restriccin de las propiedades de esa va,
estas sustancias deben ser necesariamente
gases o lquidos voltiles.

Caractersticas
Baja solubilidad en sangre (rapidez en la
induccin y en la recuperacin)
Metabolismo nulo o mnimo
No irritar las vas areas
Liposolubles

CLASIFICACIN
ANESTSICOS
INHALATORIOS
LQUIDOS VOLTILES
Hidrocarburos Halogenados:
a)Halotano
Eteres fluorados:
a)Metoxiflurano
b)Isoflurano
c)Sevoflurano
d)Desflurano

GASES ANESTSICOS:
xido nitroso
Ciclopropanop

Lquidos voltiles

HALOTANO
Anestsico inhalatorio de
referencia.
Es un lquido voltil,
incoloro, de olor agradable
y no irritante.
Es susceptible a
descomponerse con la luz .
Gran potencia anestsica
Riesgo potencial de
hepatotoxicidad

METOXIFLUORANO
Analgesia postoperatoria
Ms potente de los anestsicos
inhalatorios
Estable
Soluble en sangre

ISOFLURANO
Es un metil-etil-ter halogenado,
ismero del Enfluorano. A
temperatura ambiente es un
lquido transparente, no
inflamable, con olor etreo y poco
irritante.
Muy potente relajante muscular

SEVOFLUORANO
Es un lquido voltil, derivado
fluorado del metil-isopropil-ter que
contiene siete tomos de Flor. Es
incoloro, tiene olor agradable y no es
irritante, por lo que se puede
administrar con mascarilla como
inductor anestsico especialmente en
nios.

DESFLUORANO
Es un metil-etil-ter flurado
Es un lquido voltil, irritante y picante
que, en algunos casos, puede producir
tos y espasmo de la laringe . suele
emplearse ampliamente en
procedimientos que se realizan de
forma ambulatoria.

Propiedades fisicoqumicas

AGENTE

CAM 50%

Halotano

0.75 %

Metoxifluorano

0.16 %

Isofluorano

1.2 %

Enfluorano

1.7 %

Sevofluorano

2.0 %

Desfluorano

6.0 %

Gases
OXIDO NITROSO (N20)
El xido nitroso (N2O) se ha utilizado
durante ms de 150 aos en la
odontologa clnica.
Hoy en da los usos mdicos comunes
de N2O incluyen anestesia equilibrada
durante la ciruga, en el que N2O se
combina con frecuencia con otros
frmacos anestesia general y frmacos
no anestsicos preoperatorios.
Administracin junto con O2 (30%)
Induccin y recuperacin rpidas.

Propiedades fisicoqumicas
FISICOQUMICAS
Constante

Valor

Constante de disociacin

Coeficiente de particin
sangre/gas

0.47

Concentracin alveolar mnima

(CAM)

105 %

FSICAS
Apariencia (color/forma)

Gas inorgnico con olor agradable

Solubilidad
Punto de fusin
Peso molecular
Presin de vapor a 22 C

Baja solubilidad
A 760 mmHg es 88C.
44

39 mmHg

CICLOPROPANO
Introducido en 1934
Potente gas anestsico, incoloro,
inflamable y explosivo en
concentraciones 3-8,8% en aire y
2,5-50% en O2
Se us al 15% en oxigeno
Induccin rpida
Retirado del mercado farmacutico
por sus propiedades explosiva y
riesgo de hipoxia

ARTICULO CIENTIFICO