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FRMACOS

ANTI-HISTAMNICOS
Profa. Roberta Costa S. Ferreira

HISTAMINA

Mensageiro qumico
vrias respostas
celulares
Ampla distribuio na natureza

Vrios tecidos: ppte pulmo, pele e


mucosa intestinal
Mastcitos, basfilos
Venenos, secrees
Bactrias e leveduras
Plantas

Liberao de Histamina

Primria : Imunomediada

Primeiro contato com o antgeno

Produo de anticorpos e clulas de memria

Segundo contato com o antgeno

Degranulao dos mastcitos

Liberao de Histamina

Secundria: no-imunomediada

Citotxica:

Agentes fsicos: calor, frio, raios UV e X


Agentes qumicos: venenos animais, lcalis, cidos...
Traumatismos

No citotxica:

Analgsicos opiides, BNMs, bradicinina, substncia P, contrastes


radiolgicos...

Receptores Histaminrgicos
H1

-Msculo liso, endotlio, SNC

H2

- Clulas gstricas parietais, msculo cardaco,


mastcitos e SNC

H3

SNC: pr-sinpticos

H4

- Medula ssea

Aes da Histamina
Receptores H1

Terminaes nervosas sensitivas


prurido e dor
Msculo liso vascular
vasodilatao (pr-capilar)
Clulas endoteliais das vnulas:
permeabilidade

Aes da Histamina
Receptores H1

Msculo liso Respiratrio


Broncoconstrio

Msculo liso GI

Aumento do peristaltismo

SNC

Estimula estado de viglia


Inibe o centro da fome

Aes da Histamina
Receptores H2

Msculo liso vascular: vasodilatao (pr-capilar)

Mucosa gstrica:
Aumenta a secr.
cida

Receptores H3 SNC (pr-sinptico)

Inibe liberao de histamina

Classificao dos Anti-Histamnicos


Bloqueadores dos receptores H1
Mecanismo de ao
Bloqueio competitivo reversvel dos receptores
histaminrgicos H1
Bloqueadores dos receptores H2

Mecanismo de ao
Bloqueio competitivo reversvel dos
receptores histaminrgicos H2

Classificao dos Anti-Histamnicos


Bloqueadores dos receptores H1
Primeira gerao

Menor especificidade
Maior lipossolubilidade

Segunda gerao

Maior durao do efeito

PRINCIPAIS REPRESENTANTES E ASPECTOS


FARMACOCINTICOS

Primeira gerao
Classe e nome genricol
Etanolaminas
Carbinoxamina
(Naldecon)
Difenidramina (Benadry)
Dimenidrinato (Dramin)
Fenotiazinas
Prometazina (Fenergan)

Vias
adm

Ao
h

VO
VO, P, T
VO, P

3-6
4-6
4-6

VO, P, T

4-6

PRINCIPAIS REPRESENTANTES E ASPECTOS


FARMACOCINTICOS

Primeira gerao
Classe e nome genrico
Piperazinas
Hidroxizina (Hixizine)
Buclizina (Buclina)
Alquilaminas
Clorfeniramina (Benegrip)
Dexclorfeniramina
(Polaramine)

Vias
adm

Ao h

VO, P
VO

6-12
12-24

VO, P
VO, P

4-6
4-6

PRINCIPAIS REPRESENTANTES E ASPECTOS


FARMACOCINTICOS

Segunda gerao
Classe e nome genrico
Piperazinas
Cetirizina (Zetalerg)
Piperidinas
Loratadina (Claritin)
Desloratadina (Desalex)
Fexofenadina (Allegra)

Vias
adm

Ao h

VO

12-24

VO
VO
VO

24
24
12

Bloqueadores de receptores H1
Farmacocintica

Boa absoro
Boa distribuio
Meia vida
Biotransformao heptica discreta
Excreo: urina, bile, fezes

Bloqueadores de receptores H1
Usos teraputicos

Estados alrgicos
Antipruriginoso
Rinite, conjuntivite
Cinetose e nusea
Sedao (Difenidramina)
Estimulantes do apetite
Reduo tremor na doena de Parkinson
Tratamento de cefalias de causa desconhecida

Bloqueadores de receptores H1
Efeitos adversos

SNC (depresso ou excitao)

Depresso (sonolncia, letargia e da


coordenao motora)
Altas doses: alucinaes, excitao e
distrbios motores, como tremores e
convulses

Xerostomia
Aumento do apetite
Reao de hipersensibilidade

Bloqueadores de receptores H1
Efeitos adversos

Nos ltimos anos foram relatados casos de


cardiotoxicidade
pelo
ASTEMIZOL
(hismanal)e
TERFENADINA, sobretudo se associado com antibiticos
macroldeos (eritromicina, claritromicina) e antifngicos
(cetoconazol, itraconazol), inibidores de HIVprotease
(indinavir etc) e ISRS, mesmo em indivduos previamente
hgidos, motivo pelo qual foi retirado do mercado

Bloqueadores de receptores H1
Interaes medicamentosas

Depressores do SNC

Anticolinrgicos

Bloqueadores de receptores H2
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina

Farmacodinmica

o contedo cido e o vol. do suco gstrico

Farmacocintica

boa absoro
biotransformao heptica discreta
excretados praticamente inalterados
urina, fezes, leite (famotidina, nizatidina)

Bloqueadores de receptores H2
Usos teraputicos

lcera duodenal e gstrica

Esofagites de refluxo

Hemorragias GI

Bloqueadores de receptores H2
Efeitos adversos
Cefalia, tonturas e confuso mental
Astenia, dores musculares
Diarria ou constipao
Perda da libido e impotncia
Alterao nas mamas