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Qu es Analgesico opioide?
Cules son los receptores opioides?
Ligandos de los receptores
Principal frmaco opioide
Efectos colaterales de estos farmacos
Morfina.
Opio Adormidera Papaver somniferum y de P.
album.
Muchos alcaloides.
Agonistas completos.
Agonistas parciales.
Antagonistas.
Receptor .
Receptor .
Receptor .
Opioides Receptores SNC Pptidos
opioides.
Pptidos opiodes endgenos.
Endorfinas, encefalinas y dinorfinas.
Funciones
Afinidad por
pptidos opiodes
endgenos
Anestesia raqudea y
supraraqudea, sedacin,
inhibicin de la
respiracin, disminucin
de la velocidad del
transito intestinal,
regulacin de la
secrecin de hormonas.
Endorfinas >
encefalinas >
dinorfinas.
Analgesia supraraqudea
y raqudea, efectos
psicomimetricos,
disminucin del transito
gastrointestinal.
Farmacocinetica
Absorcin:
Distribucin:
Metabolismo:
Subcutnea.
Intramuscular.
Oral.
Excrecin:
Orina.
Farmacodinamica
terminaciones nerviosas
emisin de
transmisores.
Inhiben neuronas postsinpticas.
Efectos en
el SNC
Analgesia.
Euforia/disforia.
Sedacin.
Depresin respiratoria.
Supresin de la tos.
Miosis.
Rigidez troncal.
Nausea y vomito.
Temperatura.
Efectos
Perifrico
s
Aparato cardiovascular:
mepredina.
Tubo digestivo.
Vas biliares.
Renal.
tero.
Neuroendocrinos: ADH,
prolactina, somatotropina.
Prurito.
Sistema inmunitario.
Analgesia.
Tos.
Diarrea.
Escalofri.
Aplicaciones en la anestesia.
Supositorios rectales.
Parche transdermico.
Intranasal.
Bucal transmucosa.
Inquietud conductual.
Depresin respiratoria.
Nausea y vomito.
Aumento de presin intracraneal.
Estreimiento.
Retencin urinaria.
Prurito.
Tolerancia:
Dependencia fsica.
Dependencia psicolgica
Contraindicaciones
Agonistas potentes
Frmaco
Mecanis
mo de
accin
Efecto
Aplicaci
n clnica
Toxicida
d
Morfina
Oximorfina
Hidromorfina
Herona
Metadona
Fentanilo
Agonista
potente
de
receptore
s .
Analgesia,
alivio de
ansiedad,
sedacin,
disminuci
n a la
velocidad
del
transito
intestinal.
Dolor
intenso,
coadyuvan
te en la
anestesia,
edema
pulmonar.
Depresin
respiratoria,
estreimient
o,
convulsione
s.
Agonistas parciales
Frmaco
Mecanism Efecto
o de
accin
Aplicaci
n clnica
Toxicidad
Codena
Oxicodona
Hidrocodona
propoxifeno
Menos
eficaz que
la morfina
()
Dolor leve
a
moderado,
tos.
Depende de
la variacin
gentica del
metabolism
o.
Analgesia,
alivio de
ansiedad,
sedacin,
disminucin
a la
velocidad
del transito
intestinal.
Frmaco
Mecanismo
de accin
Efecto
Aplicacin
clnica
Toxicidad
Buprenorfi
na
Agonista
parcial ,
antagonista
.
Dolor
moderado,
algunos
programas
de
rehabilitaci
n
Puede
precipitar un
sndrome de
abstinencia.
Nalbufina
Agonista ,
antagonista
.
Como
agonistas
potentes
pero puede
antagonizar
sus efectos,
disminuyen
deseo por
alcohol.
Dolor
moderado
Antagonistas opioides
Frmaco
Mecanism Efecto
o de
accin
Naloxona
Antagoni
sta de
receptor
es , ,
.
Aplicaci
n clnica
Toxicidad