ALOPURINOL

GRUPO 2:

ALDANA UGAZ. DIEGO.

CALDERN CHUQUILIN, JAIR.

GROZO ANGELES, DORIS.

MARQUINA BRICEO, WALTER.

ORTEGA MORENO, MAX.

FARMACOCINTICA:

Alrededor de un 80 a 90% se absorbe a nivel del TGI.

Se excreta en la leche materna.

El alopurinol y su metabolito (oxipurinol) no se unen a Protenas

plasmticas.

Su t1/2 es de 1 a 3 h como Alopurinol y de 12 a 30 h como oxipurinol.

Excrecin principalmente renal, un 10% de la dosis se excreta como

alopurinol y aproximadamente el 70% se excreta como oxipurinol; el resto
se puede excretar en las heces.

FARMACODINAMIA:
El alopurinol es un inhibidor de la xantina oxidasa, que se utiliza en el
tratamiento de la gota. Se puede administrar por va oral o intravenosa,

MECANISMO DE ACCIN:

El alopurinol acta sobre el catabolismo de las purinas sin modificar su

biosntesis. Reduce la produccin de cido rico al inhibir las reacciones
bioqumicas que conducen a su formacin.

INDICACIONES:

Artritis gotosa crnica primaria o secundaria.

Profilaxis y tratamiento de hiperuricemia (secundaria a discrasias

sanguneas o lisis de tumores provocados por quimioterapia) y
nefropata inducida por cido rico.

Profilaxis de litiasis renal por cido rico y oxalato de calcio.

POSOLOGA:

Adultos: Artritis gotosa: inicialmente, 100mg VO, 1 v/d, incrementando

100mg semanal, hasta un mximo de 800mg/da. Mantenimiento, 200 a
300mg (gota leve) 400 a 600mg VO (gota moderadamente severa), 1
vez/da.

Litiasis por cido rico: 100 a 200mg c/6 a 24 h 300mg/da.

Litiasis por oxalato clcico: 200 a 300mg/da VO, en una o varias tomas.
En insuficiencia renal: de acuerdo a la depuracin de creatinina.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al alopurinol.

PRECAUCIONES:

Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. Categora de riesgo
para el embarazo: C.

Pediatra: estudios realizados no han demostrado problemas, su uso debe limitarse a nios con
desrdenes congnitos del metabolismo de las purinas o hiperuricemia secundaria a neoplasias o
quimioterapia de cncer.

Geriatra: no se han demostrado problemas, este grupo es ms sensible a los efectos de este frmaco;
se recomienda ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal.

Insuficiencia renal: corregir las dosis, segn la depuracin de creatinina.

Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios que demuestren la necesidad de ajustar la dosis.

Insuficiencia cardaca, congestiva, diabetes melltus e hipertensin arterial: producen acumulacin del
metabolismo oxipurinol, incrementando el riesgo para ocasionar severas reacciones alrgicas, otros
efectos adversos e insuficiencia renal.

INTERACCIONES:

Inhibidores de la ECA: incremento del riesgo de toxicidad de los IECA, especialmente en

insuficiencia renal.

Ampicilina

amoxicilina:

el

uso

simultneo

con

alopurinol

puede

aumentar

significativamente la incidencia de rash cutneo.

Anticoagulantes: aumento del riesgo de hemorragias.

Ciclosporina: riesgo de neurotoxicidad al elevarse los niveles plasmticos de este

inmunosupresor.

Azatioprina, mercaptopurina y ciclofosfamida: se incrementa la toxicidad de estos

citotxicos, especialmente, sobre la mdula sea.

Clorpropamida: incremento del riesgo de hipoglicemia.

REACCIONES ADVERSAS:

Frecuentes: dermatitis alrgica (rash, ictiosis).

Poco frecuentes: diarrea, indigestin, nusea o vmito, dolor abdominal,

somnolencia, cefalea.

Raras: nusea, vmito, escalofros, dolores musculares y fiebre; neuritis

perifrica; necrlisis epidrmica txica (enrojecimiento, sensibilidad,
prurito, escozor, piel escamosa o irritacin ocular), dermatitis exfoliativa,
eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson; discrasias sanguneas,
incluyendo

agranulocitosis,

anemia,

anemia

aplsica,

leucopenia,

pancitopenia o trombocitopenia: litiasis renal por xantina, insuficiencia

renal aguda.

CIDO FLICO
GRUPO 2:

ALDANA UGAZ. DIEGO.

CALDERN CHUQUILIN, JAIR.

GROZO ANGELES, DORIS.

MARQUINA BRICEO, WALTER.

ORTEGA MORENO, MAX.

FARMACOCINTICA:

Se absorbe casi completamente en el TGI, sin embargo, la absorcin de

los folatos de los alimentos disminuye en los sndromes de malabsorcin.
Unin extensa a protenas plasmticas.

Almacenamiento heptico (gran proporcin). Metabolismo Heptico.

El cido flico se convierte (en presencia de cido ascrbico) en el hgado

y plasma en su forma metablicamente activa (cido tetrahidroflico)
mediante la dihidrofolato reductasa.

Eliminacin renal: casi completamente como metabolitos;

FARMACODINAMIA:
El cido flico es una vitamina hidrosoluble del complejo B, que se
administra por va oral y parenteral. Esta vitamina se encuentra en una
gran variedad de alimentos incluyendo el hgado, la levadura y los
vegetales verdes.

MECANISMO DE ACCIN:

El cido flico es un compuesto bioqumicamente inactivo, precursor del

cido tetrahidroflico y metiltetrahidroflico.

Estos compuestos y otros similares son esenciales para mantener la

eritropoyesis normal y tambin son cofactores para la sntesis de cidos
nucleicos derivados de purina y timidina.

INDICACIONES:

El cido flico est indicado en la prevencin y el tratamiento de lo estados carenciales

de cido flico.

Es necesario un aporte suplementario en pacientes que reciben nutricin parenteral

total (TPN), en los que experimentan una rpida prdida de peso o en aquellos con
malnutricin, debido a su insuficiente ingesta diettica.

Las necesidades de todas las vitaminas son mayores durante el embarazo y la lactancia.

El cido flico se emplea en el diagnstico de la deficiencia de folato.

No se ha demostrado que el cido flico sea eficaz para prevenir los trastornos
mentales.

POSOLOGA:

Adultos:

Suplemento diettico: VO 100mcg (0,1mg) al da (hasta 1mg al da en el

embarazo). Esta dosis se aumenta hasta 500mcg (0,5mg) a 1mg cuando
existan estados que producen un aumento de las necesidades.

Tratamiento de la deficiencia: Inicial VO: 250mcg (0,25mg) a 1mg/da hasta

que se produzca respuesta hematolgica.

Mantemiento: VO 400mcg (0,4mg)/da, 500mcg (0,8mg) en embarazo y

lactancia. Deficiencia de folato, VO de 100 a 200mcg (0,1a 0,2mg)/da por 10
das, adems de una dieta baja en cido flico y vitamina B12.

CONTRAINDICACIONES:

La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en Anemia perniciosa: el

cido flico corrige las anomalas hematolgicas, pero los problemas
neurolgicos progresan irreversiblemente; no se recomiendan dosis de
cido flico superiores a 0,4mg al da hasta que se haya descartado la
presencia de anemia perniciosa, excepto durante el embarazo y la
lactancia.

PRECAUCIONES:
En humanos no se ha descrito problemas relacionados con la ingesta de las
necesidades diarias normales. En Geriatra no se han realizado estudios
adecuados y bien controlados.

INTERACCIONES:

Corticosteroides, analgsicos (uso a largo plazo), anticonvulsivos del

grupo hidantona,

Metotrexate, pirimetamina, triamtereno, trimetoprima: actan como

antagonistas del folato por inhibicin de la hidrofolato reductasa; es ms
significativo con dosis elevadas y/o el uso prolongado.

cido flico

REACCIONES ADVERSAS:

Raras: con la administracin de cido flico no se han descrito otras

reacciones adversas ms que una reaccin alrgica, incluso a dosis de
hasta 10 veces la racin diettica recomendada durante 1 mes.

Incidencia rara; fiebre o rash cutneo (reaccin alrgica). Tratamiento de

sobredosis y de efectos adversos graves

Con grandes dosis se presenta coloracin amarilla de la orina pero no

requieren atencin mdica.