FARMACODINAMIA

Dr. OSVALDO CABRERA MOLINA

CENTRO UNIVERSITARIO DE OCCIDENTE
UNIVERSIDAD DE SAN CARLOS DE GUATEMALA

FARMACODINAMIA
ES EL ESTUDIO DE LOS
EFECTOS BIOQUMICOS,
FISIOLGICOS Y LOS
MECANISMOS DE ACCIN
DE LOS FRMACOS.

RECEPTOR
SITIO DE
UNION DE
UN
FRMACO
DESDE EL
CUAL
EJERCE SU
ACCIN
SELECTIVA

AGONISTA: EL FRMACO PROVOCA UNA

RESPUESTA EN LA CLULA
ANTAGONISTA: NO SOLO NO ACTIVA AL RECEPTOR
SINO BLOQUEA SU ACTIVACIN POR LOS
AGONISTAS
AGONISTAS PARCIALES Y COMPLETOS

AGONISTAS
Se dice que un frmaco es agonista cuando se puede unir a un receptor

y desencadenar una respuesta.

Es decir que un frmaco es agonista cuando adems de afinidad por un
receptor, tiene eficacia.
Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un
Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista
puro.

ANTAGONISTAS
Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero

no desencadena una respuesta (no posee Eficacia).

Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia.

MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

Los Agonistas se unen al sitio

activo R
e inducen a una conformacin
activa del Receptor.
Los Antagonistas se unen al
estado inactivo del R sin producir un
cambio conformacional.

DIFERENCIAR!!
Accin farmacolgica: lo que produce la droga. Ej: analgsico,

antiemtico, somnolencia, estimulacin, etc

Efecto Farmacolgico: lo que se aprecia, ya sea clnicamente o a

travs de medios auxiliares. Ej: calma el dolor, inhibe el vmito,

produce sueo, estimula la diuresis, etc.

Mecanismo de accin farmacolgico: cmo hace la droga para

producir la accin y manifestarse con los efectos determinados.

Puede ser:
1) especfico (conocido): a travs de receptores (adrenalina,
anthistamnicos)
2) Inespecfico (no conocido y en general sistmico): anestsicos
generales, tranquilizantes.

MECANISMOS DE ACCION
RECEPTOR
LIGANDO
PROTENAS COMO

RECEPTORES
FARMACOLGICOS

TIPOS DE RECEPTORES

RECEPTORES
IONOTRPICOS

RECEPTORES
METABOTRPICOS

FAMILIA G q
FAMILIA G s
FAMILIA G i

RECEPTORES CON
ACTIVIDAD CINASA

TIROSINA
SERINA/TREONINA
GUANILATO

RECEPTORES
INTRACELULARES

RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO

Implicados principalmente en la Neurotransmisin sinptica rpida (el canal

se abre a los mseg de la unin del ligando).

Ej: Receptor Nicotnico para Acetil-Colina
Forma un canal permeable a Na+
Se unen 2 molculas de Acetilcolina a las subunidades
presentando cooperativismo positivo.
Existen 2 tipos de R:
NM: musculares
NN: neuronales

RECEPTORES METABOTRPICOS
Y PROTENA G

PARA MEJOR COMPRENSIN SE CLASIFICAN EN FUNCIN DE LAS

PROTENAS G A LAS QUE SE ACOPLAN. (Gq-Gs-Gi)

FAMILIA Gq: ACTIVAN A LA FOSFOLIPASA C QUE ORIGINA LA
FORMACIN DE SEGUNDOS MENSAJEROS INOSITOL TRIFOSFATO
(IP) Y AL DIACILGLICEROL (DAG).
A TRAVS DE VAS DE SEALIZACIN DE IP MUCHAS HORMONAS
PRODUCEN SECRECIN DE GLNDULAS, CONTRACCIN DE
MSCULO LISO VASCULAR Y BRONQUIAL, TAMBIN INCREMENTAN
EL MOVIMIENTO PERISTLTICO DE INTESTINOS.

MODELO Gq
(FOSFOLIPASA)

 FAMILIA Gs: ACTIVA A LA ADENILATO CICLASA QUE CATALIZA LA

CONVERSIN DE ATP A AMP CCLICO, ESTA MOLCULA SE UNE A

PROTEINA CINASA A, ESTA UNIN FOSFORILA SUSTRATOS
ESPECFICOS CAUSANDO POR EJEMPLO: INCREMENTO DE
SECRECIN DE CIDO GSTRICO, BRONCODILATACIN, SECRECIN
DE ESTRGENOS, REABSORCIN DE SODIO Y AGUA.

MODELO Gs

 FAMILIA Gi: ESTA FAMILIA INHIBE A LA ADENILATOCICLASA Y A LA

CASCADA DE AMPc.
ESTO SE TRADUCE EN HIPOTENSIN, DISMINUCIN DE MOVIMIENTO
PERISTLTICO, ANALGESIA, PLACER Y EUFORIA.

MODELO Gi

RECEPTORES CON ACTIVIDAD

CINASA

ALGUNOS TIENEN ACTIVIDAD INTRNSECA Y OTROS NO COMO LOS

RECEPTORES PARA CITOCINAS. (JAK-STAT)

ACTIVACIN DE RECEPTORES SIN

ACTIVIDAD TIROSINCINASA
INTRNSECA

RECEPTORES
INTRACELULARES
SON PROTENAS SOLUBLES QUE SE UNEN A DIVERSAS HORMONAS Y
MOLCULAS.
SON FACTORES DE TRANSCRIPCIN QUE SE UNEN A SECUENCIAS
DEL DNA Y MODIFICAN LA TRANSCRIPCIN. A TRAVS DE ESTE
MECANISMO REGULAN DIVERSOS PROCESOS BIOLGICOS COMO
CONTROL DE REPRODUCCIN, DEL CRECIMIENTO Y DEL
METABOLISMO.

SEGUNDOS MENSAJEROS
AMP c.
GMP c.
ION CALCIO
ENZIMAS ASOCIADAS A NUCLETIDOS CICLICOS (PKA-PKG)
DIACILGLICEROL
IP3