MACROLIDOS Y

LINCOSAMIDAS
Integrantes:
Prissila Quispe Chauca
Ema Puente Contreras

MACRLIDOS
Los Macrolidos son antibiticos naturales, semisintticos y sintticos que
ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por
bacterias intracelulares.

DESCUBIERTO EN 1952
aislado por Mc Guire

Streptomyces erythreus.

CLASIFICACION
GRUPO

ANTIMICROBIAN
O

14 CARBONOS

Eritromicina
Claritromicina
Diritromicina
Roxitromicina

15 CARBONOS

Azitromicina

16 CARBONOS

Espiramicina
Rokitamicina

Espectro de Actividad Microbiana

Macrlidos de
1era
generacin

A dosis
teraputicas
son
bacteriostticos

Macrlidos de
2da generacin

A dosis altas son

bactericidas

A dosis
teraputicas
son bactericidas

PETITORIO FARMACOLOGICO
ESSALUD

Mecanismo de Accin
50S

Sitio A

Cadena de polipeptido
recin formada

55XX
A
A

Antibiticos
macrolidos

inhiben la sntesis
proteica ligndose
de
forma reversible
subunidades
ribosomicas 50S.

Sitio P
Sitio de
transferencia

tRNA

30S

FARMACOCINETICA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

ERITROMICINA
Gram (+): Strep. pyogenes
Strep.
Pneumoniae
L.monocytogenes.

Gram (-): N. meningitidis, M.

catarrhalis,
Legionella
sp.
Chlamydia
trachonatis.
Micoplasma
pneumoniae,
Ureaplasma
urealyticum,
Treponema
pallidum, Campilobacter jejuni,
H.ducreyi, Bordetella pertussis y
Borrelia
sp.
Anaerobios:
Actinomyces.
Pueden
ser
sensibles:
Staph.aureus,
N.
gonorrhoeae,
H.
Influenzae,
Rickettsia
sp.
Peptostreptococcus.

INDICACIONES Y DOSIS
Adultos: dosis usual: 250mg c/6 h
500mg c/12 h. Dosis mxima:
4g/dia.
Faringitis y amigdalitis por Strep.
pyogenes (grupo A -hemoltico):
500mg c/12 h por 10 dia.
Profilaxis secundaria en fiebre
reumtica: 250mg c/12 h (hasta 10
25 aos de edad, si hay carditis).
Sfilis: 500mg c/6 h por 2
semanas.
Nios: dosis usual: 7,5 a 12,5mg/kg
c/6 h 15 a 25mg/kg c/12 h.
Infecciones severas: 15 a 25mg/kg
c/6h
Faringitis por estreptococo: 5 a
7,5mg/kg c/6 h 10 a 15mg/kg
c/12h por 10 dias.
Profilaxis
para
endocarditis:
20mg/kg 3 a 4 h antes del
procedimiento y 10mg/kg 6 h
despus de la dosis inicial.

RAMS
Frecuentes:

gastrointestinales
(dolor
abdominal,
diarrea,
nusea vmito). Urticaria,
erupciones cutneas y fiebre.
Poco frecuente: hepatotoxicidad,
hipersensibilidad
(cutnea),
candidiasis oral y vaginal.
Raras:
cardiotoxicidad,
pancreatitis,
tinnitus, hipotensin.

CLARITROMICINA

mayor
actividad
contraLegionella
pneumophila, Mycoplama
pneumoniaeyChlamydia
pneumoniae.
Es ms activo que otros
macrlidos
frente
a
micobacterias
distintas
deM. tuberculosis
Tiene gran actividad frente
aHelicobacter pylori.

INDICACIONES

Infec.
respiratorias:
faringitis, otitis media,
sinusitis, exacerbacin
de bronquitis crnica,
bronquitis aguda
En
lcera
pptica
relacionada
aH.
pylori.
Infecciones cutaneas

RAMS

Nuseas
diarreas
dolor abdominal y
cefalea

AZITROMICINA

ms
activa
frente
a
microorganismos gram negativos
incluyendo
Vibrio cholerae, Campylobacter
spp.,
Neisseria spp., Moraxella spp., H.
influenzae,
Brucella spp., Pasteurella spp.,
Eikenella y
algunas
enterobacterias
(Escherichia coli,
Salmonella spp., Yersinia spp. Y
Shigella spp.).

Adultos: exacerbacin bacteriana

aguda de EPOC, faringitis/amigdalitis,
Infecciones de la piel y tejidos
blandos: VO 500mg como dosis nica
el primer da, luego 250mg hasta el
quinto da.
Sinusitis: 500mg VO una vez al da
por 3 das
ETS:
Chancroide,
uretritis
no
gonoccica, cervicitis e infeccin por
Chlamydeas: 1g VO como dosis nica.
Gonorrea: 2g dosis nica.
Nios: otitis media aguda: nios
mayores de 6 meses de edad 10mg/kg
VO como dosis nica el primer da,
luego 5mg/kg una vez al da hasta el
quinto da
Faringitis/amigdalitis: Nios mayores
de 2 aos de edad 12mg/kg VO diario
durante 5 das.
Sinusitis aguda: Nios mayores de 6
meses de edad 10mg/kg VO 1 vez/da
por 3 das

INDICACIONES - DOSIS

Frecuentes:
nuseas,
vmitos, diarrea, dolor
abdominal.
Poco frecuentes: vaginitis,
candidiasis,
cefalea,
vrtigo,
somnolencia,
leucopenia,
neutropenia
neutrofilia
o
trombocitopenia.
Raras:
angioedema,
anafilaxia, broncoespasmo,
sndrome Stevens Johnson,
fotosensibilidad, ictericia
colestsica, incremento de
enzimas hepticas, prdida
reversible de la audicin,
arritmias
RAMS

DOSIS

LINCOSAMIDAS
7

Se obtuvo a partir de cultivos de

Mecanismo de Accin
Peptidiltransferasa

MECANISMOS DE RESISTENCIA

Metilacin: Por la enzima metilasa,

que genera cambios
conformacionales en el sitio P.
Expulsin activa: Mediante bombas
de eflujo

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Bacterias Gram positivas

Bacterias Gram negativas

Aerobios: S. aureus, S. epidermidis, Anaerobios: bacteroides fragilis ,

neumococo, Strep. Pyogenes, Strep. fusobacterium.
Viridans
Algunos protozoarios: Toxoplasma
Anaerobios: peptostreptococcus,
gondii, plamidium vivax, plasmodium
propinobacterium, bifidobacterium, falciparum y babesia
peptococcus, lactobacillus.

Farmacocintica
ABSORCIN

DISTRIBUCIN

METABOLISMO

EXCRECIN

Lincomicina: de
forma incompleta
Clindamicina:
buena absorcin
oral.

Union a protenas:
60 95 %
Amplia
distribucin,excepo
LCR.
Se concentran en
polimorfonucleares
y macrfagos
alveolares. Se
excretan en la
leche y pasan la
Barrera placentaria

En el hgado.
Vida media: 3-6
horas

Principalmente
por la via biliar

Reacciones adversas
Clindamicina:
Alteraciones locales: Tromboflebitis (EV), hipotensin ( inyeccin EV rpida)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Antidiarreicos (disminuyen absorcin de
Eritromicina
Bloqueadores

DOSIS

Comparacin del efecto de penicilina versus eritromicina para la

prevencin de infeccin neonatal por estreptococo grupo B en portadoras
activas luego de rotura prematura de membranas ovulares de pretrmino
Objetivo