FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS O ADRENERGICOS

FARMACOS SIMPATICOLITICOS O BLOQUEADORES ADRENERGI

FARMACOS PARASIMPATICO MIMETICOS O COLINERGICOS
FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS O ANTICOLINERGICOS
FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS
FARMACOS ASIOLITICOS E HIPNOTICOS
FARMACOS ANESTESICOS
FARMACOS ANTIEPILEPTICOS
FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

El sistema nervioso autnomo (SNA) sigue un patrn elemental (dos

neuronas).
La transmisin del impulso nervioso en el SNA tiene lugar mediante la
liberacin de sustancias qumicas denominadas neurotransmisores (NT).
Estos NT se biosintetizan en el interior de la neurona, all son
almacenados hasta su liberacin al espacio sinptico donde interaccionan
con el receptor para finalmente, ser eliminados o recaptados por la
propia neurona.
Receptores
nicotinicos

Receptores
nicotinicos

Receptores
adrenrgicos

Receptores
Nicotinicos
muscarinicos

El SNA se diferencia en dos componentes (Simptico y Parasimptico)

cuyos efectos son generalmente contrapuestos
Seales sensoriales
viscerales (dolor visceral) son recogidas por el
simptico

Sistema
de
conservacin
y
recuperacin de energa, regula
actividades durante los momentos
de descanso o recuperacin del

Prepara al organismo frente a las

situaciones de emergencia. Procesos
de gasto de energa. El Sistema
Simptico est estimulado por el
ejercicio y situaciones de miedo,

a) Frmacos que imiten la actividad

de los NT x interaccionar con sus
receptores (agonistas)
b) Reduzcan o supriman su
actividad por bloqueo de sus
receptores (antagonistas)
c) Modifiquen su actividad por
interferir
a) en la sntesis
b) en el
almacenamiento
c) mecanismo de
eliminacin

FARMACOS SIMPATICOMIMTICOS O ADRENRGICO

Los frmacos simpaticomimticos son sustancias que tras su administracin
reproducen o imitan los efectos derivados de la activacin del sistema nervioso
simptico
El prototipo de frmacos simpaticomimticos son las catecolaminas (Adrenalina,
Noradrenalina y dopamina) y los anlogos sintticos como la isoprenalina
Directamente: Estimulando los receptores adrenrgicos
Indirectamente: aumentando la sintesis, liberacin, eliminacin o recaptacin de
catecolaminas
Por un mecanismo mixto
El efecto depender del tipo de receptor adrenrgico sobre el que acte el frmaco
Receptores alfa ()
1
2

Receptores beta ()
1

Receptores
Vasos sang.

VC

VC

Corazn

Bradicardia
refleja

FC
Contrac

Pulmn

BC

BD

T. Gastro Instestinal

Relajacin

Contraccin
Tracto Urinario
esfinter
Utero
Ojo
Piel

Relajacin

Relajacin
detrusor

Contraccin

Relajacin

Midriasis
Piloereccin

higado

Insulina

Insulina

Tejido adiposo

Lipolisis

Neurotransmisores

liberac NA

liberac NA

Plaquetas

agregac

lib Histam

liberac K+
Glandula salibal

Lipolisis

amilasa

Reacciones Adversas

Van a depender de la especificidad del frmaco por el receptor y la dosis u

Estimulo alfa-. Isquemia de mucosas y submucosas > admn tpica.
Hipertensin arterial con peligro de hemorragia sobretodo
en ancianos
Estimulo beta-. Taquicardia, arritmias y crisis de angina de pecho por
aumento de consumo de oxigeno
Por sobredosificacin: hipertensin, edema pulmonar, arritmias, infarto
de miocardio y vasoconstriccin generalizada
A dosis habituales: palpitaciones, sensacin de angustia, intranquilidad
o miedo, cefaleas, temblor y extremidades fras

Aplicaciones Terapeticas
En la parada cardiaca (x bloqueos auriculoventriculares, accidentes por
electricidad, anestsicos) se puede administrar adrenalina intracardiaca,
pero con riesgo de sufrir fibrilacin ventricular
En estados de shock (shock anafilactico > adrenalina + antihistamnicos;
shock por VD por frmacos > agonistas alfa)
En estados de hipotensin > agonistas alfa
En congestiones localizadas > agonistas alfa de aplicacin tpica
(oximetazolina)
Como Vasoconstrictores locales para prevenir hemorragias
En el tratamiento broncoconstriccin asmtica y broncopatas crnicas >
agonistas beta2
En usos oftlmicos, para exploraciones oculares > agonistas alfa
(midriasis)
En obstetricia para retrasar los partos prematuros > agonistas beta2

FARMACOS SIMPATICOMIMTICOS O ADRENRGIC

DE ACCION INDIRECTA

Son Frmacos que incrementan la tasa de catecolaminas en la hendidura sin

A)Incrementando la sintesis de catecolaminas (L-DOPA >> DOPAMINA)
B) Estimulando la liberacin de catecolaminas (TIRAMINA)
C) Inhibiendo la recaptacin de catecolaminas (Antidepresivos triciclicos)

D) Inhibiendo la metabolizacin de catecolaminas (inhibidores de monoam

Derivan de la estimulacin de los receptores de catecolaminas, de ah que
no exista un cuadro definido >> predominan los efectos -adrenrgicos y
sus efectos adversos son de origen cardiovascular (arritmia,
hipertensin)
Aplicaciones Teraputicas
L-DOPA > Tratamiento del Parkinson, no atraviesa la BHE, se administra
con inhibidores de enz metabolizadores Carbidopa.
TIRAMINA > no tiene aplicaciones clnicas pero est presentes en algunos
alimentos > Sd del queso (crisis hipertensivas en pacientes al consumir
queso, en pacientes con tratamiento de monoaminooxidasa)
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS > SD depresivos

FARMACOS SIMPATICOMIMTICOS O ADRENRGICO

DE ACCION INDIRECTA

Son Frmacos que poseen efecto agonista sobre los receptores de

catecolaminas y adems, incrementan la tasa de catecolaminas en la

sinapsis
ANFETAMINAS Y DERIVADOS
Agonista alfa beta
liberacion de NA
Accin inhibitoria de su recaptacin
Estimulan receptores
Noradrenergicos y dopaminergicos

Se consideran sustancias de abuso

Producen un estimulo generalizado del
SNC
Efecto anorexigeno
Se usan como psicoestimulantes en
narcolepsisa
Y en el tto del sindrome del nio

EFEDRINA
Agonista alfa beta
liberacion de NA

Producen un estimulo generalizado

del SNC
Menor que las anfetaminas
Se usa como descongestionante
nasal y para producir midriasis
explorativas

FARMACOS SIMPATICOLITICOS O
BLOQUEADORES ADRENERGICOS
Inhiben la transmisin catecolinrgica endgena

Antagonistas
de los receptores alfa

Bloqueadores irreversibles
FENOXIBENZAMINA
BENEXTRAMINA
Bloqueadores Alfa1
PRAZOXINA
DOXAZOSINA
TAMSULOSINA
TERAZOSINA
ALFLUZOSINA
Bloqueadores Alfa2
YOHIMBINA

Antagonistas
de los receptores beta
Bloqueadores beta1 o cardioselectivos
ATENOLOL
BISOPROLOL
ESMOLOL
NEBIVOLOL
Bloqueadores beta2
BUTOXAMINA
No selectivos
CARTEOLOL
LABETALOL
PROPANOLOL
SOTALOL
TIMOLOL

Bloqueadores alfa1/Alfa2
FENTOLAMINA
DERIVADOS ERGOTICOS
(ergotamina, bromocriptina)

Aplicaciones Teraputicas
Antagonistas alfa-adrenrgicos
En feocromacitoma (Fenoxibenzamina + bloqueador beta1) tumor libera
adrenalina
hipertensin esencial (selectivos alfa 1 prazosina o doxazosina)
Insuficiencias vasculares perifricas (fenmeno de Raynaud) e
Insuficiencia cardiaca
ataques agudos
de migraa (ergotamina)
Antagonistas
beta-adrenrgicos
En
la insuficiencia
coronaria
clnicamente
estable
hipertrofia
benigna
de prstata
(tamsulosina,
Doxazosina)
Postinfarto inmediato (reducen las arritmias y la recurrencia del infarto)
hipertensin arterial
arritmias cardiacas
miocardiopata obstructiva (disminuye frecuencia y fuerza de eyeccin
ventricular)
profilaxis angina de pecho
Tratamiento del glaucoma de ngulo abierto
hipertiroidismo

BLOQUEADORES ADRENERGICOS DE ACCION INDIREC

Disminuyen la tasa de catecolaminas en la hendidura sinptica por inhibir la
sntesis o favorecer su recapatacin

Inhibidores de la sntesis de catecolaminas

a) Inhibidores de la tirosinahidrolasa -metiltirosina

b) Inhibidores de la dopadecarboxilasa CARBIDOPA y BENSERAZIDA

Inhibidores del almacenamiento de catecolamina

RESERPINA modifican la estructura de la membrana de las vesicul

Inhibidores de la liberacin de catecolaminas

a) Intervienen en el mecanismo de liberacin
GUANETIDINA
BRETILIO
b) Intervienen en el control de la liberacin
CLONIDINA
-METILDOPA

FARMACOLOGIA DE LA ANESTESIA

ANSIEDAD
La ansiedad puede ser una emocin normal y un trastorno
psiquitrico, dependiendo de su intensidad y de su repercusin
sobre la actividad de la persona.
En condiciones normales constituye uno de los impulsos vitales
que motiva al individuo a realizar sus funciones y a enfrentarse a
situaciones
nuevas.
La ansiedad
se convierte en patolgica cuando adquiere tal
categora que, en lugar de favorecer el comportamiento,
interfiere en l y cuando alcanza tal protagonismo que el
individuo desplaza hacia ella toda su atencin.
En
trminos
patolgicos,
la
ansiedad puede describirse como
la vivencia de un sentimiento de
amenaza, de expectacin tensa
ante el futuro y de alteracin del
equilibrio
psicosomtico
en
ausencia de un peligro real o, por
lo menos, desproporcionada en
relacin
con
el
estmulo
desencadenante.

En ella coexisten, en proporcin diversa, varios componentes:

a) un sentimiento penetrante de aprensin, temor o angustia,
frente a algo que se valora como amenazante.
b) un estado de irritabilidad que puede llegar a la prdida de la
capacidad de concentracin.
c) un conjunto de sntomas somticos variables: sudoracin,
palpitaciones, opresin precordial, fatiga, micciones frecuentes,
cefalea, mialgias, insomnio, molestias digestivas, etc.

Los principales neurotransmisores implicados en la etiologa de la a

cido gamma aminobutrico GABA
serotonina
noradrenalina
neurotransmisores peptdicos

FARMACOS ANSIOLITICOS
Frmaco ansioltico es aquel que alivia o suprime el sntoma de
ansiedad
Existe una clara tendencia a considerar el efecto ansioltico
como el primer paso de una lnea continua de efectos
progresivos: el de los ansiolticos-sedantes-hipnticos.

CLASIFICACION

1) Frmacos que actuan sobre los receptores GABA >> BENZODIAZEP

2) FARMACOS que actuan sobre receptores 5HT

>>> BUSPIRONA

3) OTROS ANSIOLITICOS, antidepresivos, antihistamnicos, bloqueadores

betaadrenrgicos

DEPRESION

La depresin se puede describir como el hecho de sentirse triste,

melanclico, infeliz, abatido o derrumbado.
La depresin clnica es un trastorno del estado anmico que interfiere
con la vida diaria durante un perodo de tiempo prolongado.
Trastorno en el estado de animo >> manifestacin durante al menos
dos semanas de una serie de sntomas

Por qu se produce la depresin?

Dficit funcional de la transmisin monoaminrgica central

(noradrenalina, serotonina y en menor medida dopamina)
La mayora de los frmacos antidepresivos >> aumentan las
concentraciones de los neurotramisores en el espacio sinptico
Son necesarias al menos de 2 a 4 semanas despus de iniciar el
tratamiento para observar efecto teraputico
Otros frmacos con otros mecanismos de accin tambin producen
actividad antidepresiva >> no solo estn implicados la unin al
receptor >> cambios adaptativos de la funcin de los receptores de
monoaminas.

FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

EPILEPSIA

ENFERMEDAD DE PARKINSON
La enfermedad de Parkinson es un proceso crnico y progresivo
provocado por la degeneracin neuronal en la sustancia nigra, lo que
conlleva una disminucin en los valores de dopamina.
dopamina
Su etiologa es desconocida y
probablemente multifactorial.
Pueden estar implicados factores
genticos,
ambientales,
dao
oxidativo
y
envejecimiento
cerebral acelerado o apoptosis.

Como ya se ha comentado, la lesin fundamental en la enfermedad

de Parkinson consiste en una degeneracin de la va dopaminrgica.
Niveles de dopamina en una neurona normal y en una neurona de
un enfermo de Parkinson
Sustancia nigra

Neurona Normal

Movimiento
Normal
Disminucin de la sustancia
nigra como se que Observa
en el mal de Parkinson

DOPAMINA

RECEPTORES

Neurona en
enfermedad de
Parkinson

Seccin de
parte media
donde es
porcin de

corte de la
del cerebro
visible una
la sustancia

Desrdenes
de
movimiento

La hipofuncin dopaminrgica es responsable de los sntomas

caractersticos de la enfermedad, que son el temblor, la
rigidez, la acinesia y las alteraciones posturales.

El tratamiento de esta enfermedad

tratamiento farmacolgico
rehabilitacin motora
aspectos de educacin sanitaria
apoyo psicolgico

Aportar la sustancia deficitaria, la

dopamina,
o
estimular
los
receptores de esta en los ganglios
basales
Tratamiento paliativo
Alivia sintomatologa
de la enfermedad

Tratamiento Preventivo
Evita la progresin
de la enfermedad