Relajantes

neuromusculares
Estefana Guarn Melo
VII Semestre
UMNG-HMC

Bases fisiolgicas
Unin neuromuscular
Relacin entre neurona motora y clula muscular

1. Potencial de accin
2. Activacin canales Ca por
voltaje
(entrada Ca a citoplasma)

3. Fusin de vesiculas de
almacenamiento Ach
4. Liberacin

5. Unin ACh+ Receptor

(Mas Ach Mayor potencial en
placa)

6. Apertura y paso de
cationes
(entra Na y Ca, sale K)

Potencial de accin en
placa terminal
7. Activacin canales Na por
voltaje.
8. Propagacin por
membrana muscular y
sistema tbulos T
*El conducto no se abre si
la ACh se une con un solo
sitio
*Regulacin ascendente y
descendente.

Liberacin Ca de Ret
Endopl.
9. Contraccin muscular
(actina y miosina)

Acetilcolinesterasa
(incrustada en placa terminal motora)

Hidrolisis rpida de ACh

Separacin del receptor
Re polarizacin de la placa terminal
Relajacin muscular

Relajantes neuromusculares
Son compuestos de amonios cuaternarios con carga
positiva
(Afinidad por receptores Ach nicotnicos)

Despolarizantes

No despolarizantes

Accin corta
Succinilcolina

Accin corta
Gantacurio
Accin Intermedia
Atracurio
Cisatracurio
Rocuronio
Vecuronio
Accin Prolongada
Pancuronio

Refleja la diferencias en el mecanismo de accin, la

respuesta a la estimulacin nerviosa perifrica y la
reversin del bloqueo.

Despolarizante
s
Similares a Ach, unin a receptor
sin degradacin por enzima
Despolarizacin continua de placa
terminal

*No hay agente

para revertir

desactivacin de canales de Na
RELAJACION MUSCULAR

Bloqueo fase I:
No re polarizacin
mientras relajante siga
unido.

Bloqueo fase II:

Despolarizacin
prolongada puede
producir cambios en
receptor.

Succinilcoli
na

Inicio de accin 30-60 seg

Duracin de accin <10 min
Bajo volumen de distribucin/Baja
liposolubilidad
Degradacin rpida por
Seudocolinesterasa (pequea fraccin
llega unin neuromus.)
*Dosis altas, infusin de succinilcolina,
alteraciones metablicas (Hipotermia,
enzima o alteracin gentica)

DOSIS
1 1.5 mg/kg
IV Adultos
Peditricos: Mayor
requerimiento

*Desde 0.5 para secuencia de intubacin

rpida
*Bolos repetidos o infusin para periodos
cortos de parlisis intensa.

No liposoluble, Volumen de distribucin bajo

Conservacin en refrigeracin (2-8)

Efectos secundarios
Estimulacin de todos los receptores ACh
sistmicos
*Riesgo/beneficio
Cardiovascul
ar

Fasciculacio
nes
Hiperpotase
mia

Mialgia
postoperato
ria
Rigidez del
m. masetero
Hipertermia
Maligna
Paralisis
prolongada
Presion
Intracraneal

Rec. nicotnicos de ganglios parasimpticos y simpticos y

muscarinicos en el nodo sinusal
(Dosis bajasinotropico y cronotropico neg.)
(Dosis altasinotropico y cronotropico pos.)
Usual al inicio de la paralisis, se contrarresta con No despolarizantes.
Liberacion de 0.5 mEq/L con la despolarizacion inducida, depende
contexto paciente.
(Pacientes con quemaduraso denervacion hacen regulacion ascendente
llevan a despolarizacion diseminada), Traumatismos severos, trastornos
neurolgicos.
Riesgo maximo 7-10 dias.
Puede reducirse con antiinflamatorios perioperatorios

transitorio de tono, dificultad para apertura oral.

Desencadena este trastorno hipermetabolico de m. esqueleticos.
en casos de deficiencia de seudocolinesterasa
Aumento de FSC, manejo adecuado de via aerea + No despolarizante +
lidocaina.

No
Despolarizante
s
Unin a receptores
Ach pero incapaces
de inducir apertura
Impide unin de Ach
(No potencial)
NO CONTRACCION

Pueden clasificarse
en
Bencilisoquinolinas,
esteroideos, entre
otros

Dosis efectiva
en el 95% de las
personas

Intubacin: (1 o 2 veces ED95)

Ninguno iguala rapidez o duracin de succinilcolina (pueden darse
mas dosis, mas efectos colaterales mas duracin de bloqueo)
*Dosis de impregnacin: 10-15% de dosis comn 5 min antes de
induccin genera condiciones adecuadas para intubacin de 60-90
seg

 Prevenir fasciculaciones:
10-15% de dosis para intubacin 5 min antes de la
succinilcolina
PRECURARIZACION (Rocuronio y Tubocurarina)

Relajacin de mantenimiento: (Bolos o

infusin continua)
Despus de la intubacin, mantener parlisis para
facilitar ciruga.
Vigilancia con estimulador nervioso y signos
clnicos .

Factores que afectan

Temperatur
a

Hipotermia prolonga el bloqueo por de

metabolismo y retraso de excrecin

Equilibrio
acido-base

Acidosis respiratoria por hipo ventilacin

potencia el bloqueo y dificulta su reversin

Alt.
electroltic
as

Hipocalemia e hipocalcemia acentan el

bloqueo, hipermagnesemia.

Edad

Recin nacidos, susceptibilidad por uniones

NM inmaduras.

Enfermeda
d
recurrente

Enfermedad neurolgica o muscular.

Enfermedad renal o heptica

Grupos
musculares

Inicio e intensidad de bloqueo varan

(diferencias de FS, distal o proximal y tipos
de fibras ) *depende del paciente
Respuesta y recuperacion (diafragmam.
mandibulareslaringe caram. del pulgar.

ATRACURIO
Metabolismo extenso independiente de
heptico o renal (Hidrolisis por esterasas y
degradacin qumica no enzimtica)
DOSIS
0.5 mg/kg IV despus 0.25 mg/kg iniciales
luego 0.1mg/ kg cada 20 min
Infusin de 5-10
Presentacin 10 mg/ml
Conservacin a 2-8
Induce liberacin de histamina, efectos CV
inusuales, riesgo de broncoespasmo
*Laudanosina (metabolito SNC)

CISATRACURIO
Estereoisomero del atracurio 4 veces mas
potente degradacion por (Hidrolisis por
esterasas y degradacin qumica no
enzimtica)
DOSIS
0.1-0.15 mg/kg en intubacion
1.0-2.0 ug/kg/min para manteniminto
Conservacin a 2-8
NO liberacin de histamina, NO efectos CV
*Menos Laudanosina

PANCURONIO
Estructura esteriode, metabolismo
hepatico limitado, excrecion renal y biliar

DOSIS
0.08-0.12 mg/kg para intubacion
Transoperatoria 0.04 seguida de 0.01 cada
20-40 min
Conservacin a 2-8
*Efectos CV (bloqueo vagal y estimulacion
simpatica) hipertension y taquicardia hasta
arrtimias
Alergia a bromuro

VECURONIO
Es pancuronio menos un grupo metilo,
menos efectos sin modificar potencia,
metabolismo parcial hepatico,excrecion
biliar mas rapida

DOSIS
0.08-0.12 mg/kg para intubacion
Transoperatoria 0.04 seguida de 0.01 cada
20-40 min
O infusion de 1-2 ug/kg/min
Conservacin a 2-8
*NO Efectos CV significativos

ROCURONIO
Anlogo esteroide, no se metaboliza,
excrecion hepatica y renal, mejor opcion
para ptes criticos con infusiones
prolongadas. Inicio accion RAPIDO

DOSIS
0.45-0.9 mg/kg para intubacion y bolos de
0.15 para mantenimiento, infusion de 5-12
ug/kg/min
*mas en ptes hepatopatia (mas volumen
de dis.)

*Precurarizacion