FRMACOS ANALGESICOS

Analgsicos no esteroides (AINES)

SON AQUELLOS MEDICACMENTOS CON CAPACIDAD DE DISMINUIR EL DOLOR.
MECANISMO DE ACCIN:
BLOQUEA LA PRODUCCIN DE LAS PROSTAGLANDINAS NECESARIAS PARA
DESENCADENAR LAS SNESACION DEL DOLOR GRACIAS QUE INHBELA
ACCIN DE LAS ENZIMAS DENOMINADAS CICLOOXIGENASAS.
EFECTOS ADVERSOS:
TRASTORNOS DIGESTIVOS
ALERGIA(URTICARIA, PICAZN), HEMORRAGIAS INTESTINALES, VMITO,
NUSEAS, SOMOLENCIA Y SUDORACION.

Derivados del cido propinico

Son derivados del cido fenilpropinico y, aunque sus estructuras
qumicas sean relativamente diferentes, forman un grupo bastante
homogneo por sus caractersticas farmacolgicas.
El primero de la serie fue el ibuprofeno, cuyo relativo xito, en
consonancia con la escasa incidencia de reacciones adversas, promovi el
desarrollo de numerosas molculas como: naproxeno, ketoprofeno,
dexketoprofeno, flurbiprofeno, dexibuprofeno y piketoprofeno. Este grupo
de frmacos parece haber decantado a su favor, por el momento, la
batalla evolutiva entre los AINE, siendo el grupo de antinflamatorios no
esteroideos ms utilizado.
Las diferencias principales entre sus miembros son, fundamentalmente,
farmacocinticas, ya que no difieren de manera significativa en sus
acciones farmacolgicas o reacciones adversas.
Todos ellos comparten las acciones caractersticas de los aine: analgsica,
antipirtica, antiinflamatoria y antiagregante plaquetaria.

Ibuprofeno

A las dosis ms bajas (cuando se utiliza como analgsico o antipirtico)

se tolera bastante bien, y es uno de los AINE con menor riesgo de
toxicidad gastrointestinal.

Farmacodinamia:

El ibuprofeno inhibe la accin de las enzimas COX-1 y COX-2.

Efecto inhibicin perifrica de la sntesis

subsiguiente a la inhibicin de la ciclooxigenasa.

Inhibe la migracin leucocitaria a las reas inflamadas, impidiendo la

liberacin por los leucocitos de citoquinas y otras molculas que actan
sobre los receptores nociceptivos.

Farmacocintica:

Por va oral se absorbe rpido y 80% en el tracto intestinal.

Metabolizado por el hgado dando lugar metabolitos inactivos que, junto

con el ibuprofeno, se excretan por va renal bien como tales o como
metabolitos conjugados

Reacciones adversas:

de

prostaglandinas

ASPIRINA
Es el cido acetilsaliclico, es un frmaco de la familia de los salicilatos. Cual principio activo de este
medicamento es de acta reduciendo el dolor Y la fiebre. Se utiliza frecuentemente como analgsico, antiinflamatorio, antipirtico.
Farmacodinamia:
Inhibe la agregacin plaquetaria por bloqueo de la sntesis de tromboxano a2 en las plaquetas. Su mecanismo de
accin se basa en una inhibicin irreversible de la ciclooxigenasa (COX-1).

Farmacocintica:

Tras administracin por va oral, su absorcin es rpida .

Es metabolizado en el hgado.

La aspirina es hidrolizada parcialmente a cido saliclico durante el primer paso a travs del hgado y
se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.

Las concentraciones plasmticas deben ser por lo menos de 100ug/ml para tener un efecto analgsico y si se
observa efectos un aumento de concentraciones de 400ug/ml es txica.

La semi-vida de eliminacin de plasma es de 15- 20 minutos.

Los efectos analgsicos, antipirticos y antiinflamatorios del cido acetilsaliclico se deben a las asociaciones de
las porciones acetilo y salicilato de la molcula intacta, as como a la accin del metabolito activo salicilato. El
efecto inhibidor irreversible de la agregacin plaquetaria implica especficamente A su capacidad para actuar como
donante
de
acetilo
A
la
membrana
de
la
plaqueta.

Reacciones adversas:

T. Sistema nervioso central: Con dosis elevadas prolongadas

pueden aparecer sudoracin, cefalea, confusin.

T. Gastrointestinales: alergia, irritacin gastrointestinal,

hepatoxicidad con aumento de las transaminasas hepticas.
T. Hipersensibilidad.

CLONIXINATO DE LISINA
DEFINICIN

Es un frmaco perteneciente a la familia de los analgsicos antiinflamatorios no

esteroideos (AINEs).
MECANISMO DE ACCIN

Inhibe la enzima prostaglandina sintetasa responsable de la sntesis de prostaglandinas.

Las prostaglandinas PGE y PGF 2 son responsables directas de la estimulacin de los
neurorreceptores del dolor; al bloquear su produccin evita la captacin de la sensibilidad
dolorosa, independientemente de la causa, intensidad y localizacin. Tambin se ha
demostrado que el clonixinato de lisina inhibe a la bradicinina y PGF 2 ya producidas, por
lo que se considera como un antagonista directo de los mediadores del dolor. Y se sabe
que este frmaco inhibe principalmente a la COX-2 y en menor grado a la COX-1.
FARMACOCINTICA

Cuenta con un efecto analgsico sin alterar las constantes vitales ni el estado de
conciencia de los pacientes ya que es un analgsico no narctico. Dosis de 300 mg de
clonixinatode lisinason equipotentes a 6 mg de sulfato de morfina. No deprime la
mdula sea ni interfiere con los factores de coagulacin por lo que no altera el tiempo
de sangrado. Clonixinatode lisinase absorbe rpida y totalmente en el estmago

METAMIZOL SDICO

DEFINICIN

Tambin conocido como DIPIRONA,

es un derivado pirazolnico,, que
posee propiedades antipirticas,
analgsicas, y antiinflamatorias
relacionadas en parte con su
capacidad para inhibir las
prostaglandinas.

La dipirona ejerce su efecto

teraputico en el SNC (encfalo y
mdula espinal) y a nivel perifrico
(nervios, sitio de inflamacin).

MECANISMO DE ACCIN

Los mecanismos de accin

implicados en este efecto
son probablemente el
aumento de la sntesis de
xido ntrico y una
interferencia con los
efectos nociceptivos del
glutamato.

A nivel perifrico
ejerce su efecto
analgsico tambin
por estimulacin de
la sntesis de xido
ntrico, a partir de
L-arginina.
Acta sobre el dolor y la
fiebre
reduciendo
la
sntesis
deprostaglandinasproin
- flamatorias al inhibir la
actividad
de
la
prostaglandina
sintetasa.

FARMACOCINTICA
Alcanza una
concentracin
mxima de 1 a
1,5 h por va
intramuscular.

La vida media
de eliminacin
es alrededor de
7h

EFECTOS ADVERSOS

Los metabolitos
son totalmente
eliminados en
la orina: 71 %
de la dosis
administrada
son
encontrados o
reconocidos
entre las 0 y 24
h, as como 18
% entre 24 y 48
h.

Rash cutneo, urticaria, conjuntivitis, irritacin de mucosa del tracto

respiratorio y ataque de asma. Comienzo o persistencia de fiebre, alteraciones
en mucosa con presencia de dolor especialmente en boca y faringe.

NAPROXENO

DEFINICION

Es un
antiinflamatorio no
esteroideo, de la
clase de los
derivados del cido
propinico, con
sobresalientes
actividades
analgsica,
antiinflamatoria y
antipirticas.

FARMACOCINETICA
Se absorbe de una forma rpida
y eficiente. La vida media de
eliminacin est entre 12 y 17
horas. El estado estable se
alcanza, despus de 4 a 5 das
de administracin continuada. El
pico mximo de concentracin
plasmtica se obtiene entre 2 y
4 horas luego de su
administracin oral, y su
aparicin es ms prolongada
que en las formas farmacuticas
donde el Naproxeno es una sal
sdica.

FARMACODINAMIA

El Naproxeno inhibe la ciclooxigenasa

de manera inespecfica, por lo cual
evita la conversin del cido
araquidnico en endoperxidos
cclicos, los cuales se transforman en
prostaglandinas, tromboxanos y
mediadores de la inflamacin
circulantes autacoides y
eicosanoides. Al inhibir a la
ciclooxigenasa y la subsiguiente
sntesis de prostaglandinas, se
reduce la liberacin de sustancias y
mediadores pro inflamatorios,
previnindose la activacin de los
nociceptores terminales.