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ESTEROIDEOS
PROPIEDADES
FARMACOLGICAS
Analgesia
Techo analgsico
Sensibilidad cruzada
Accin antipirtica
Accin
antiinflamatoria
Accin antiagregante
plaquetario
CONSTITUTIVA
Mucosa GI
FS renal
Homeostasia
Respuestas
autoinmunes
Funciones
pulmonares,
cardiovasculares y
reproductivas.
COX-1
INDUCIBLE
Inflamacin por varios
estmulos (citocinas,
endotoxinas, FC)
Origina
prostaglandinas que
contribuyen al
desarrollo de Edema,
rubor, fiebre e
hiperalgesia
COX-2
Clasificacin qumica
SALICILATO
S
PARAAMINO
FENOL
Acido acetil
saliclico.
Acetaminofn Diclofenaco.
Diflunisal.
ACIDO
ACETICO
ACIDO
PROPINIC
O
ACIDO
ENOLICO
INHIBIDORE
S
SELECTIVOS
DE COX-2
Ibuprofen
Piroxicam
Celecoxib
Indometacina
.
Naproxen
Meloxicam
Valdecoxib
Sulindaco.
Fenoprofen
Nabumetona
Etoricoxib
Ketorolaco.
Cetoprofen
Tolmetina.
Flubiprofen
Etodolac.
Goodman & Gilman; las bases farmacolgicas de la teraputica; 12 ed; pag. 976-977
SALICILATOS
Acido acetilsaliclico
Analgsico, antipirtico y antiinflamatorio mas utilizado
Se absorbe con rapidez en estmago y porcin alta del intestino
delgado
pH gstrico = ionizacin conforme aumenta el pH, solubilidad y
la disolucin.
Vida media 2-3 horas (Anti plaquetario) 12 h (antiinflamatorio).
[]Max: 1 hora
UPP:80-90%
Distribucin:
SE DISTRIBUYEN EN LA MAYOR PARTE DE LOS TEJIDOS CORPORALES Y LQUIDOS
TRANSCELULARES
Posologa
Antiplaquetario.
40-80 mg/dia.
Dolor-fiebre.
325-1000 mg cada
4-6 hr
Antiinflamatorio
3-4 gr/da
Fiebre reumtica.
Nios. Causas no
vricas.
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Artritis,
espondiloartropa
tas, LES
DOSIS
MXIMA: 4g
EFECTOS SECUNDARIOS.
Respiracin: aumento consumo de O2 y produccin de CO2. Estimula la
respiracin.
- Equilibrio acido-base, electroltico: Acidosis metablica renal
compensatoria (excreta bicarbonato).
-Efectos en el aparato cardiovascular: Aumenta volumen plasmtico
aumenta GC y trabajo del corazn ICC y edema pulmonar (3 g/da).
Efectos gastrointestinales: Ulcera gstrica, Pirosis y dispepsia
Efectos en el hgado: lesin heptica a dosis altas. Sx de Reye:
encefalopata, infiltracin adiposa de hgado y otras vsceras y disfuncin
heptica.
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EFECTOS SECUNDARIOS.
Uricosuria. Cuando se da en grandes cantidades 5 g.
Efectos en sangre. Antiagregante plaquetaria (por disminucin en la
formacin de TXA2).
>3gr/da expandir volumen plasmtico y disminuir hematocrito
-Efectos ototxicos
INTOXICACIN POR
SALICILATOS
Grave:
En nios, es letal efectos en SNC, hiperpnea intensa e
Hiperpirexia.
Coma, convulsiones o colapso cardiovascular
- Sudoracin.
-Acufenos.
- Diarrea.
-Hipoacusia.
-Laxitud.
- Sed.
- Hiperventilacin.
Interacciones
farmacolgicas
-Disminuye concentraciones de
indometacina, naproxeno,
Cetoprofeno.
-Warfarina, sulfonilureas y
metrotexato.
-Anticidos que contienen Mg
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ms potente antiinflamatorio,
menos antipirtico
Vida media 8-12 horas
[]Max: 2 - 3 horas
Posologa 90%
UPP:80-
Osteoartritis,
esguinces y
lumbalgias
SE DISTRIBUYEN
250 - 500 mg
cada 8 -EN LA MAYOR PARTE DE LOS TEJIDOS CORPORALES Y LQUIDOS TRANSCELULARES
12 hr.
Paracetamol
Inhibe sntesis de prostaglandinas
en SNC
Efecto sobre COX en tejidos
perifricos
El umbral a los estmulos
dolorosos
Efecto antipirtico y analgsico
No es considerado AINE
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Paracetamol- Acetaminofn
Analgsico-antipirtico domstico frecuente
Vida media= 2 horas
[]Max: 30-60 min
UPP: 20-50%
Distribucin:
SE DISTRIBUYEN UNIFORMEMENTE EN LA MAYOR PARTE DE LOS LQUIDOS CORPORALES
Posologa
Artrosis,
Contraindicacin de
AAS, nios con
enfermedad febril
Adultos: 325-650 mg
c/4 a 6 hr
Nios 2-11 aos:
*160-480 mg c/4 a 6 hr
*10 a 15 mg/kg cada 4
a 6 hr
No mas de 5 dosis al da
Dosis diarias totales no mayores a 4000 mg o 2000 mg en
pacientes alcohlicos o funcin heptica anormal
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DOSIS TOXICAS
Dosis
normal
Paraceta
mol
NAPQI
Paracetam
ol
Citocromo
P450
Nacetilcistena
NAPQI
Glutatin
Sustancia
inocua
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Muerte
celular
DOSIS TOXICAS
Sntomas los primeros 2 das: trastornos digestivos (nauseas, dolor
abdominal, anorexia)
Aumento de transaminasas
2 a 4 das: lesin heptica (dolor subcostal derecho, hepatomegalia
dolorosa, ictericia)
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EFECTOS ADVERSOS
Hepatitis
fulminante
Exantema y
alergia
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Neutropenia,
trombocitop
enia
Indometacina
UPP: 90%
Distribucin:
SE CONCENTRA IGUAL EN PLASMA Y EN LIQUIDO SINOVIAL, MENOS EN LCR.
Posologa
Cierre del conducto
arterioso persistente
Artritis reumatoide,
artrosis, artritis gotosa
aguda, espondilitis
anquilosante y hombro
doloroso agudo
25 mg 3 - 4 veces por
dia
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EFECTOS ADVERSOS
Intolerada
35-50% de los pacientes
Diarrea
Pancreatitis
Mareos
Cefalea
frontal
desvanecimi
ento
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Contraindicaciones
HIPERSENSIBILIDAD, Insuficiencia Renal,
enterocolitis, trombocitopenia,
hiperbilirrubinemia, epilepsia
Interacciones farmacolgicas
-Antagoniza los efectos natriurticos y
antihipertensores de furosemida y
diurticos tiacdicos, B-bloqueadores,
IECAs y ARAS
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Sundilac
Inhibidor no selectivo de las COX: antiinflamatorio, analgsico,
antipirtico.
Profarmaco, menos de la mitad de potencia de indometacina.
Biodisponibilidad: >90% se absorbe
Vida media Sundilac: 7 h ; Sulfuro activo: 18 h
[]Max: 1-2 horas
UPP: alta
Posologa
Artritis reumatoide,
artrosis, artritis gotosa
aguda, tendonitis,
bursitis, espondilitis
anquilosante y hombro
doloroso agudo
150-200mg c/12 h
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EFECTOS ADVERSOS
Menor incidencia que los de indometacina 20%
Diarrea
20%
Mareos
Pancreatitis
Cefalea
frontal
10%
desvanecimi
ento
Erupciones y
Prurito
5%
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Etodolac
Posee selectividad por COX 2 : antiinflamatorio, analgsico,
antipirtico.
Profarmaco, menos de la mitad de potencia de indometacina.
Biodisponibilidad: Va oral, se absorbe rpidamente
Vida media Sundilac: 7 h
[]Max: 1 hora
Metabolismo heptico
Se excreta en riones.
UPP: alta
Posologa
Osteoartritis, artritis
reumatoide
200 -600 mg / da
Analgesia
posoperatoria
200 - 400 mg 3 a 4
veces al da
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EFECTOS ADVERSOS
Se tolera relativamente bien 5%
Diarrea
Pancreatitis
Cefalea
frontal
Mareos
desvanecimi
ento
Erupciones y
Prurito
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Tolmetn
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.
Vida media= 2-5 horas
[]Max: 20-60 min
UPP: 99%
Posologa
antiinflamatorio
Artritis reumatoide y
artritis reumatoide
juvenil, artrosis y
espondilitis
anquilosante.
200 - 400 mg 3 a 4
veces al da
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EFECTOS ADVERSOS
25-40% de los pacientes que lo consumen.
Digestivos
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SNC
Ketorolaco
Analgsico potente, menos propiedades
antiinflamatorias.
Biodisponibilidad: 50% por efecto de primer paso
Vida media= 4-6 horas
[]Max: 30-60 min
UPP: 80%
Posologa
VO: 10-20mg c/ 4-6 h (Dosis Max. 40 mg)
IM: 30-60 mg, dosis subsecuentes 10-30 mg c/ 4-6 h (Dosis Max. 120 mg)
IV: 15-30 mg bolo si el dolor no cede puede repetirse en 30 min Dosis
subsecuentes de 10-30 mg c/4-6 h (Dosis mxima 120 mg)
NIOS : Nios 3 aos I.V. o I.M. de 0.75mg/kg 6 horas (dosis mxima de 60
mg)
EFECTOS ADVERSOS
Somnolen
cia
mareos
Cefalalgia
Dolor GI
dispepsia
Nauseas
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Diclofenaco
Analgsico, antiinflamatorio, antipirtico potente
Selectividad para COX-2
Biodisponibilidad: Absorcin rpida; efecto de primer paso:
50%
Vida media= 1-2 horas Efecto teraputico prolongado
[]Max: 30-60 min
UPP: 80%
Posologa
Dosis
VO: 100-200 mg/dia en varias dosis
IM: 75 mg /da
MIGRAA: saquito de polvo 50 mg disuelto en 30-60 ml de agua
NIOS: Infusin lenta IV: 75 mg por un periodo 30 min-2 horas
Gel y Parche
transdermico
Diclofenaco +
EFECTOS ADVERSOS
Alrededor del 20 % de los pacientes
Aumento de
transaminasas
hepticas
Cardiovascula
res
Efectos sobre
SNC
Hipersensibilid
ad
Reacciones
alrgicas
Gastrointestin
ales
Retencin de
lquidos
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Exantemas
Edema
Nabumetona
Antiinflamatorio
Biodisponibilidad: Absorcin
rpida
Vida media= 24 h
Metabolismo heptico
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Posologa
Dosis
VO: 1000mg /da
Artritis reumatoide y
artrosis
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EFECTOS ADVERSOS
Dolor
abdomi
nal
Diarrea
Mareo
Exante
mas
Acfeno
s
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Cefalea
s
Prurito
D. ACIDO PROPIONICO
IBUPROFENO
Farmacocinetica y farmacodinamia
- Via oral 80% - 100%
- [Mx] de 1 - 2 hr.
- 99% a las protenas plasmticas
- Vida media: 2 hrs
- Metabolismo heptico y excrecin urinaria
- Metabolitos: 2-carboxipropil Y p-hexilpropinico 1% de la dosis se
encuentra en orina sin cambios.
- Atraviesa la barrera hematoenceflica y alcanza el lquido sinovial
INDICACIONES
Artritis,
osteoartritis,
dolor
muscular,lumb
algia,
dimenorrea y
cefaleas
intensas
DOSIS
TERAPEUTICA
200, 400, 600
mg/4, 6, 8 hrs
Artritis: 12001800 mg/da
VIDA MEDIA
2 hrs
DOSIS
MAXIMA
3.2 g/da
DOSIS PEDIATRICAS
Mayores de 6 meses: 5 a 10 mg/kg. Dosis mx:2.4
g/da
Nios entre 20 y 29 kg:200 mg cada 8 h (600
mg/da).
Nios entre 30 y 43 kg: 200 mg hasta cada 6 h
(600-800 mg/da).
EFECTOS ADVERSOS
- Edema
- Nauseas, vomito y diarrea.
- Trombocitopenia
* Menor riesgo de toxicidad digestiva alta
* Ms seguro a nivel heptico
INDICACIONES MEDICAMENTOSAS
- AINES
- Interfieren en la accin de los agentes antihipertensores y
diurticos.
- el riesgo de hemorragia en su coadministracin con warfarina,
- riesgo de supresin de mdula sea con el metotrexato.
- Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
NAPROXENO
Farmacocinetica y farmacodinamia.
- Via oral, se absorbe completamente.
- El alimento la rapidez de absorcin pero no su magnitud.
- [Mx] de 2 - 4 hr.
- Fija 99% a las protenas plasmticas
INDICACIONE
S
Artritis
reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis
anquilosante.
Uso
ortopedico y
faringitis.
DOSIS
TERAPEUTIC
A
250 mg 2
veces al da o
500 mg 2
veces al da.
Nios: 5
mg/kg 2
veces al da.
VIDA MEDIA
12 - 15 hrs
DOSIS
MAXIMA
1.250
mg/da.
EFECTOS ADVERSOS
- Efectos gastrointestinales generalizados
- Somnolencia, edema, tinittus y vrtigo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- AINES
- Interfieren en la accin de los agentes antihipertensores y
diurticos.
- Hidantona
- Inhibidores ECA, puede incrementar el riesgo de dao renal.
KETOPROFENO
Adems de inhibir COX1, puede estabilizar las membranas
lisosmicas y antagonizar las acciones de la bradicinina
Farmacocintica y farmacodinamia
- Semivida plasmtica: 2 h (anciano)
- [Mx] de 1 - 2 hrs
- Metabolismo heptico y excrecin urinaria
- Unin a protenas: 98%
INDICACIONE
S
DOSIS
TERAPEUTICA
Enfermedades
degenerativas
de las
articulaciones
Dolor (dental,
lumbar...)
Torceduras,
esguinces,
contusiones...
Analgesia:
25mg 3-4
veces al da
Antiinflamator
io: 50-75mg 34 veces al da
VIDA MEDIA
2 hrs
DOSIS
MAXIMA
300 mg/da.
Efectos adversos.
- 30% de los efectos adversos gastrointestinales leves
- Retencin de lquidos y aumentar las concentraciones plasmticas
de creatinina.
Ms frecuentes en personas que reciben diurticos o en quienes
tienen ms de 60 aos.
Interacciones medicamentosas
- AINES
- Anticoagulantes
- Metrotexato
FLUBIPROFENO
Farmacocintica y farmacodinamia
- Semivida plasmtica: 6 hrs
- [Mx] de 1 - 2 hrs
- Union a proteinas: 99%
- Metabolismo heptico y excrecin urinaria
INDICACIONE
S
DOSIS
TERAPEUTICA
Enfermedades
degenerativas
de las
articulaciones
Dolor (dental)
100-300mg al
da
fraccionados
en 2-4 dosis
VIDA MEDIA
6 Hrs
DOSIS
MAXIMA
300 mg/da.
Efectos adversos:
- Gastrointestinales
Interacciones:
Anticoagulantes (sinergia)
AINES
Propanolol.
Diurticos tiazdicos y los ahorradores de potasio.
D. ACIDO ENOLICO
PIROXICAM
Inhibicin de COX 1 y COX 2, actividad antiinflamatoria,
analgsica y antipirtica. Puede inhibir la activacin de
neutrofilos
Farmacocinetica y farmacodinamia.
Se absorbe por completo por va oral.
Concentracin plasmtica mxima 2-4 hr
Semivida aproximada a 50 hr
Transformacin metablica por isoenzima de la subfamilia CYP2C
Excrecin por orina y heces 60%
INDICACIO
NES
Artritis
reumatoide
y artrosis
DOSIS
TERAPEUTI
CA
20 mg/da
VIDA
MEDIA
45 - 50 hrs
DOSIS
MAXIMA
20 mg/da.
Efectos adversos.
- Reacciones en el tubo digestivo
- Reacciones cutneas
- Ambas de graves, no recomendado como frmaco de
primera opcin
Interacciones medicamentosas
- Interfiere en la accin natriuretica de los diurticos.
- El AAs reduce al 80% su concentracin plasmtica.
MELOXICAM
- Inhibicin de COX 1 y COX 2
- Actividad antiinflamatoria, analgsica y antipirtica
- Demuestra un incremento de selectividad para la COX2
Farmacocinetica y farmacodinamia
- Semivida plasmtica: 15 - 20 hrs
- [Mx] de 5 - 10 hrs
- Unin a protenas: 99%
INDICACIO
NES
Artritis
reumatoide
y artrosis
DOSIS
TERAPEUTI
CA
7.5 - 15
mg/da
VIDA
MEDIA
15- 20 hrs
DOSIS
MAXIMA
15 mg/da.
Efectos adversos.
- Reacciones en el tubo digestivo
- Reacciones cutneas
- Lesin gstrica mucho menor que la de piroxicam
Interacciones medicamentosas
- Antihipertensivos (-bloqueadores y algunos inhibidores de
la ECA)
- Colestiramina se une al meloxicam en el tracto
gastrointestinal, dando lugar a una eliminacin ms rpida.
SELECTIVOS
CELECOXIB
Farmacocinetica y farmacodinamia.
- Lipfilo
- Via oral biodisponibilidad del 99%
- Unin a proteinas del 97%
- [Mx] de 2 - 4 hr.
- Su metabolismo heptico est mediado primariamente por el citocromo P-450
2C9.
- Se elimina en cido carboxlico y metabolitos de glucurnido, en la orina y las
heces.
INDICACIO
NES
Osteoartriti
s y artritis
reumatoide
.
DOSIS
TERAPEUTI
CAS
200 mg/da
en una sola
dosis o 100
mg en dos
dosis.400
mg/dia en
dos tomas
VIDA
MEDIA
11 hrs
DOSIS
MAXIMA
400 mg/dia
Efectos adversos
Trombosis, hipertensin y aterognesis acelerada
Interacciones medicamentosas
- Aumenta efecto nefrotxico de ciclosporina.
VALDECOXIB
Farmacocinetica y farmacodinamia
- [Mx] de 1 - 2 hr.
- Metabolitos formados se conjugan con cido glucurnico y se eliminan
por va urinaria y fecal.
- Slo un 5% de la dosis administrada se excreta por orina como droga
sin metabolizar.
- Unin a protenas plasmticas es de 98%
INDICACIO
NES
Artritis
reumatoide
o
osteoartriti
s.
DOSIS
TERAPEUTI
CA
40 mg/24
hrs
Parecoxib
VIDA
MEDIA
7 - 8 hrs
DOSIS
MAXIMA
40
mg/24hrs
EFECTOS ADVERSOS
- Hipertensin
- Infartos
- Trombosis
- Edema.
- Dolor abdominal, diarrea y nuseas
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Aumento del riesgo de complicaciones hemorrgicas con: warfarina.
- Aumenta efecto nefrotxico de: ciclosporina.
- Aumenta concentraciones plasmticas de: metoprolol, fenitona,
diazepam.
ETORICOXIB
Farmacocinetica y farmacodinamia
- Promedio de biodisponibilidad por va oral es de 100% aproximadamente.
- [Mx] de 1 hr
- Metabolismo heptico y excresion urinaria en 70%
- Semivida aproximada de 20-36hrs.
INDICACIONES
Enfermedades
reumaticas
degenrativas,
dolor
muscoesqueletic
o a corto plazo y
dolor
posoperatorio
DOSIS
TERAPEUTICA
Artritis: 90
mg/da
Dolor crnico: 60
mg/da
Dolor agudo: 120
mg/da
VIDA MEDIA
20 - 36 hrs
DOSIS MAXIMA
120 mg/24hrs
Efectos adversos
Trombosis, hipertensin y aterognesis acelerada
Riesgo de infarto del miocardio
Apopleja
Interacciones medicamentosas
- Warfarina
- Rifampicina
- Metotrexato
- IECAs
OTROS
NIMESULIDA
Es selectiva a COX2
Inhibe la activacin de neutrfilos
Disminuye la produccin de citocinas
Disminuye produccin de enzimas degradativas
Farmacocinetica y farmacodinamia
- [Mx.] de 3 hr
- Unin a protenas plasmticas: 95%
- Metabolismo heptico y excrecin urinaria en 70%
- Semivida aproximada de 3 hrs.
INDICACIONES
Infecciones del
tracto
respiratorio
superior,
traumatismos,
artritis
reumatoide,
intervenciones
quirrgicas
DOSIS
TERAPEUTICA
Adultos y
mayores de 12
aos: 100
mg/12 hrs
VIDA MEDIA
12 hrs
DOSIS
MAXIMA
200 mg/24hrs
Reacciones adversas
Hepatotoxico, pirosis,
gastralgias leves.
nuseas,
vmito,
Interacciones medicamentosas
- Salicilatos
- Anticouagulantes y tromboliticos
- IECAs
diarrea