AUTOKOID

Meta Safitri, M. Sc.,

Apt
Sekolah
TinggiFarmasi
Muhammadiyah
Tangerang.

AUTOKOID DAN
ANTAGONISNYA

DEFINISI:
Suatu substansi bukan transmitor yg
secara normal ada di dlm tubuh &
punya peran/fungsi fisiologik penting
baik dlm keadaan normal maupun
patologik.
MACAMNYA:
Histamin
Polipeptida endogen: angiotensi II,
vasopresin, bradikinin, polypeptida dll
Prostaglandin
Leukotrin

HISTAMIN

Tdp di sel mastosit, basofil, tumbuhan

ttt, sekret binatang (bisa ular, sengatan
serangga dll)
Sel mastosit tdp di jaringan yg resiko
tinggi cedera (mulut, hidung, kaki, perm
tubuh bag dalam, pembuluh darah)
Penyimpanan: Granula sel mast, basofil,
terikat polisakarida, kondroitin sulfat dan
asam amino
Pelepasan: eksositosis, proses
imunologik, kimiawi & fisik

Macam reseptor histamin

H-1: pasca sinaptik sel, otot polos

endotel dan otak
H-2: pasca sinaptik lambung
(parietal sel) otot jantung, sel
mastosit dan otak
H-3: presinaptik otak, pleksus
mienterikus dan saraf

Farmakodinamik histamin

Kardiovaskuler: penurunan tek darah sistololik

dan diastolik--- peningkatan denyut jantung
Sal cerna: memacu sekresi asam lambung
Bronkus dan otot polos: bronkokontriksi
Kontraksi otot polos mata, sal kemih dan organ
genital
Stimulan kuat pada akhir syaraf--- nyeri dan
gatal
Jaringan sekretorik: sekresi asam lambung dan
pepsin

ANTIHISTAMIN
Cara penghambatan histamin:
1.
Penghambatan fisiologis antagonisme
fisiologis: adrenalin (vasopresor kuat histamin
di kardiovaskuler)
2.
Penghambatan pelepasan (degranulasi)
Mis: kromolin
3. Blokade reseptor histamin:
Antihistamin H-1: klorfeniramin, terfenadin,
astemisol
AH-2: simetidin, famotidin, ranitidin

EFEK ANTIHISTAMIN

Sedasi (antihistamin H-1)

Anti mual (doksilamin)
Antiparkinsonisme & antimuskarinik
Blokade reseptor (fenotiasin &
prometasin)
Antiserotonin (siproheptadin)
Anestetik lokal (difenhidramin, prometasin)
Anti alergi

ANTIHISTAMIN H-1
OBAT

DURASI (JAM)

DOSIS (mg)

EFEK

Etanolamin
Difenhidramin
HCl
Dimenhidrinat
karbinoksamin

4-6
4-6
3-4

50
50
4

Sedasi, anti
mabuk
Sedasi, anti
mabuk
Sedasi sedang

Etilendiamin
Tripenilamin HCl 4-6
Pirilamin maleat 4-6

50
2-4

Sedasi sedang
Sedasi sedang

Piperazin
Siklisin
Meklisin

50
25-50

Sedang, anti
mabuk
Ringan, anti
mabuk

4-6
12-24

ANTIHISTAMIN H-1
OBAT

DURASI (JAM) DOSIS

(mg)

EFEK

Fenotiasin
Prometasin
metdilasin

4-6
4-6

25-50
4-8

anti mabuk, anti

muskarinik

Piperadin
Terfenadin
Astemisol

12-24
<24

60
10

Non Sedasi
Non Sedasi

6
12

4
1

Sedang, antiserotonin

Anti mabuk

Lain-lain

siproheptadin
Azatadin

Antihistamin generasi-1
obat

Dosis (mg)

antimuskarin keterangan
ik

Difenhidramin

25-50

+++

Sedasi kuat,
antimabuk

Doxilamin

1,25-25

Sedasi kuat,
antimabuk

Pyrilamin,
tripenilamin

25-50

Sedasi sedang

hydroxyzine

25-100

Sedasi kuat

Cyclisin,
meclisin

25-50

Sedasi ringan, anti

mabuk

klorpheniramin

4-8

Sedasi ringan

Prometasin

10-25

+++

Sedasi kuat

Cyproheptadin

Sedasi sedang, anti

serotonin

Antihistamin generasi 2
Nama obat

Dosis (mg)

antimuskarinik keterangan

astemisol

10

Onset, durasi
lama

Terfenadin

60

Onset cepat

loratadin

10

Durasi efek
lama

cetrizine

5-10

SEROTONIN (5-OH
triptamin)

Ditemukan di jaringan tubuh hewan atau manusia,

tumbuhan, pada bisa ular dan serangga
Di dlm hipofise serotonin mrp prekursor melatonin
yi MSH (melanocyte stimulating hormon)
> 90% tdp di sel enterokromafin pada sal cerna
di darah tdp di trombosit
Mrpk transmitor --- menstimulasi reseptor
serotoninergik (5-HT1 dan 5-HT2)
Sel syaraf dan otot: peningkatan permeabilitas
terhadap membaran ion Na, K dan Ca

Efek farmakodinamik
serotonin
Pernafasan: bronkokontriksi

Kardiovaskuler: vasokontriksi
(arteri, vena, venula), vasodilatasi
pembuluh darah dan jtg
Otot polos sal cerna: kontraksi otot
polos GIt dan peristaltik
Trombosit: meningkatkan agregasi
trombosit
Ujung syaraf: nyeri & gatal

ANTAGONIS SEROTONIN

Ketanserin: selaktif 5 HT-2, reseptor adrenergik

, vasodilatasi--- obat hipertensi
Metisegit: me(-) efek vasokontriksi dan presor
serotonin pd otot polos vaskuler--- untuk
mencegah migren
Siproheptadin: antagonis H-1 & serotonin,
melawan bronkokontriksi. Penyalahgunaan
menambah nafsu makan, indikasi alergi kulit
Fluoksasetin: me(-)ambilan 5-HT. Indikasi:
depresi mental bila sedasi tidak diperlukan. Mis
pada kasus bulemia
Sumatriptan: Agonis 5-HT, indikasi: antimigren.
Vasokontriksi dan me(-)inflamasi neurogenik

ALKALOID ERGOT

Dari jamur Claviceps purpurea

Komponen: LSD (lysergic acid
dyetilamin), ergonivin, metilsergid,
ergotamin, bromocriptin
Tempat kerja: adrenoseptor
alfa,reseptor serotonik & dopaminergik
(otak) pada presinaptik & paskasinaptik
Stimulan kuat otot uterus

EFEK ALKALOID ERGOT

Pada SSP: LSD, halusinogen; bromokriptin,

menstimulasi reseptor dopaminergik pada
sistem ekstrapiramidal yg berfungsi
mengendalikan gerak dan tonus otot rangka
serta me(-)sekresi prolaktin
Otot polos vaskuler :agonis parsial reseptor
alfa:vasokontriksi dan stimulasi
dopaminergik
Otot polos rahim: kontraksi uterus

INDIKASI ALKALOID ERGOT

Migren: nyeri kepala berdenyut unilateral,

tjd krn pelepasan serotonin secara
abnormal pada saat serotonin darah
rendah.
Hemoragie post partum :persalinan dg
inersia dan perdarahan.Mis: ergonovin dan
ergometrin
Senile serebral insufisiensi: (alzeimer),
meningkatkanaliran darah ke otak. Obat:
hydergin

POLIPEPTIDA ENDOGEN

Dihambat: -bloker, klonidin,

metil dopa

ANGIOTENSIN I

ANGIOTENSINOGEN
RENIN

AGIOTENSIN CONVERTING ENZIM

Dihambat: kaptopril,
Lisinapril, enalapril

ANGIOTENSIN II

Dihambat: vasaltran,
losartran

TEKANAN DARAH MENINGKAT

EFEK PROSTAGLANDIN PADA ORGAN

ORGAN

JENIS PG

EFEK

Alat reproduksi

PGE2 dan PGF2

Kontraksi uterus pd
kehamilan &
kemunduran korpus
luteum

Alat pengatur
tekanan darah

PGE1 dan ,PGE2,

PGI
PGF2

Vasodilatasi,
venokontriksi

Sekresi lambung PGE1 dan PGE2

PGF2

Kontraksi otot polos

longitudinal & sekresi
bikarbonat naik
Kontraksi otot polos

EFEK PROSTAGLANDIN PADA ORGAN

ORGAN

JENIS PG

EFEK

Inflamasi

PGE1 PGE2 dan

PGI1

Meningkatkan aliran
darah lokal dan
permeabilitas dinding
pembuluh darah

Bronkus

PGD2 dan PGF2

Bronkokontriksi
bronkodilatasi

PGE1 PGE2, PGI2

Agregasi
trombosit

PGE1 , PGD2, PGI2

PGG2, PGH2

Menghambat agregasi
trombosit
Memacu agregasi
trombosit

Efek farmakologik PG

Efek prostaglandin tergantung jenis

PG dan efektornya
Tromboxan: menghambat agregasi
trombosit--- menghambat
pembekuan darah
Leukotrin: bronkokontriksi

KEGUNAAN KLINIK PG

ABORTIVUM: dinoprost , prostin

(intraamnion, tablet vagina, suppo)
Ulkus lambung: cytotex atau
misoprostol
Penutupan ductus arteriosus bottoli