EFAVIRENZ

MARISELI MORALES CABALLERO

HISTORIA
El efavirenz fue aprobado por la Administracin de Alimentos
y Drogas (FDApor sus siglas en ingls) de los Estados Unidos
el21 de septiembrede1998, convirtindolo en el
decimocuarto medicamento antirretroviral aprobado en ese
pas

FARMACOGNOSIA
Estructura qumica:

1,4-dihidro-2H-3,benzoxacina-2-ona

FARMACODINAMIA
Se une directamente a la TI, especficamente a las tirosinas
localizadas e n las posiciones 181-188 de la subunidad p66
de la enzima, es una forma prxima al punto cataltico
inactivndolo bloqueando as la sntesis del ADN provrico.

INDICACIONES TERAPUTICAS
Infeccin por VIH-1 en ads., adolescentes y nios 3 meses
con p.c. 3,5 kg, asociado con otros antirretrovirales.
Indicado tambin para profilaxis post exposicin.

Efavirenz no se ha estudiado adecuadamente en pacientes

con enfermedad por VIH avanzada, es decir, en pacientes
con recuentos de CD4 < 50 clulas/mm3.

Posologa:

Dosis: 600mg/da en una toma, al acostarse para minimizar los

posibles efectos neurolgicos.
Dosis peditrica:>3 aos 10-15kg: 200mg/24hr.
15-20kg: 250mg/24hr.
20-25kg: 300mg/24hr.
25-32,5kg: 350mg/24hr
32,5kg-40kg: 400mg/24hr

FARMACOCINTICA
Absorcin
Se puede administrar efavirenz una vez al da por su semivida prolongada de 40 a
55 horas.Se absorbe moderadamente bien despus de su administracin oral en un
45%.

Biodisponibilidad
Su biodisponibilidad se afecta por la presencia de grasas por lo que debe tomrselo
con el estomago vaco.

FARMACOCINTICA
Distribucin
Se une a las protenas plasmticas en mas del 99%,
especialmente a la albumina. Alcanza concentraciones del LCR
de entre el 0,26 y el 1,19% delas obtenidas en el plasma.

Metabolismo
Se metaboliza en el hgado a travs de isoenzimas CYP3A4 y
2B6, dando lugar a metabolitos hidroxilados con escasa
actividad.

FARMACOCINTICA
Excrecin
Aproximadamente un 14-34% se excreta en orina en forma de
metabolitos.

Orina <1%

El frmaco inalterado se elimina:

Heces 1660%

REACCIONES ADVERSAS

Dermatolgicas
Exantema
maculopapular.

Gastrointestinal
es
Nauseas,
Vmitos,
Dispepsia,
Diarrea
Hipercolesterole

Neurolgicas
Vrtigos,
Disminucin de
la capacidad de
concentracin,
Cefalea,
Insomnio,
pesadillas

INTERACCIN CON OTROS FRMACOS

Interaccin con
antirretrovirales
.
Frmacos que aumentan
sus
concentraciones srica

Frmacos que disminuyen sus

concentraciones sricas

Danuravir

Etravirina, nelfinavir, neviparina

Se debe aumentar la dosis de lopinavir y saquinavir si se emplea

con efavirenz

Puede disminuir la efectividad de la claritromicina y

la rifabutina.
Afecta el efecto de los frmacos comparten su va
metablica (CYP3A4): Astemizol, Cisaprida, Triazolam
o Midazolam.

CONTRAINDICACIONES
Embarazo.- especialmente en el 1 trimestre
Hepatitis B o C
Insuficiencia heptica
Insuficiencia renal
Px con patologas psiquitricas o epilepsias

FORMAS DE PRESENTACIN
SUSTIVA Efavirenz caps. de 50 y 200 mg; comp. 600 mg.

BIBLIOGRAFA
FARMACOLOGIA HUMANA 6 EDICION JESUS FLORES
FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA 12 EDICION BERTRAM G
KATZUNG

www.vademecum.es
https://es.wikipedia.org