L E S

E R A
G E N A
IO S LO G
C I P A C O
P R I N R M
A FA
DE L
 Macromolculas especficas.
(Tamao, carga elctrica, forma y
Frmac
Frmac composicin anatmica
o
o adecuados)

Concluy que la accin farmacolgica

Concluy
producidaque la accin
deba farmacolgica
ser directamente
producida debaalser
proporcional directamente
nmero de
proporcional
receptores ocupados. de
al nmero
receptores ocupados.
LA NATURALEZA FSICA DE LOS
RECEPTORES

CIDOS
CIDOS
DBILES O
FUERTES O
DBILES
FUERTES

BASES
BASESO
DBILES
DBILES O
FUERTES
FUERTES
TAMAO DEL FRMACO

Las molculas ms grandes

Las (protenas)
molculas ms
debengrandes
(protenas)
administrarse con deben
frecuencia
administrarse con frecuencia
en el compartimento en
en el compartimento en
donde se desee ejerza efecto.
donde se desee ejerza efecto.
REACTIVIDAD DEL FRMACO Y UNIN AL
RECEPTOR

Covalentes.- muy fuertes y en muchos casos

irreversible (- selectivos)

Electroesttico.- ms dbiles que los

covalentes (uniones de molclas inicas
con carga permanenteenlaces de
hidrgeno

Hidrfobos.- mucho mas dbiles que los

covalentes (+ selectivos)
 FORMA
DEL
FRMACO
DISEO RACIONAL DE
LOS FRMACOS
NOMENCLATURA DE LOS
RECEPTORES

Atendiendo a los
mediadores a los cuales
responden

Receptores
Letras griegas, Receptores
hurfanos.-
nmeros arbigos o hurfanos.-
protenas a las
ambos cuales an ano
protenas las
cuales
han an no
podido
han podido
emparejarse a
sus ligandos a
emparejarse
Subndices con letras sus ligandos
endgenos y
viceversa. y
endgenos
viceversa.

Combinacin de ndices y
letras
 Membrana
plasmtica

Los
receptore
s pueden
encontrar
se en:
Membrana
Citosol s de
organelas
 INTERACCIN
FRMACO-CUERPO

Determinan el grupo en el que se clasifica el

Determinan
compuesto el grupo en
y constituyen el el que se
factor clasifica
principal el
para
compuesto
decidir y constituyen
si ese el factor
grupo representa principal para
el tratamiento
decidir si ese
apropiado grupo
para representa
un sntoma el tratamiento
o enfermedad
apropiado para un sntoma o enfermedad
particulares
particulares
 Procesos que regulan todos los procesos de los
Procesos
frmacos en elque regulan
cuerpo todos una
y poseen los procesos de los
gran importancia
frmacos
prctica en el la
para cuerpo y poseen
seleccin una gran importancia
y administracin de un
prctica para la seleccin y administracin
frmaco particular a un paciente especfico. de un
frmaco particular a un paciente especfico.
 PRINCIPIOS FARMACODINMICOS

FRMACO
FRMACO
(D)
(D)
+ RECEPTOR-EFECTOR
RECEPTOR-EFECTOR
(R)
(R)
COMPLEJO FRMACO-
COMPLEJO FRMACO-
RECEPTOR-EFECTOR
RECEPTOR-EFECTOR
E
E

Molcul

+
COMPLEJO FRMACO- Molcul
a
D R COMPLEJO FRMACO- a
efector E
D R RECEPTOR efector E
RECEPTOR a
a
M.
EM.
E
+
COMPLEJO FRMACO-
D R COMPLEJO FRMACO-
RECEPTOR
ACTIVACIN

D R RECEPTOR
MOLCULA DE
ACTIVACIN
ACOPLAMIENTO
MOLCULA DE
ACOPLAMIENTO

INH. DEL E
INH. DEL
METABOLISMO DEL ACCIN
METABOLISMO DEL ACCIN DEL EFECTO
ACTIVADOR INTENSIFICADA EFECTO
ACTIVADOR INTENSIFICADA DEL AUMENTADO
ENDGENO ATIVADOR EN UNA AUMENTADO
ENDGENO ATIVADOR
M.E EN UNA
M.E
TIPOS DE INTERACCIONES FRMACO-
RECEPTOR

Los agonistas se unen al receptor y lo

Los agonistas
activan, se puede
su efecto unen alserreceptor y lo
de forma
activan,directa
su efecto puede ser de forma
o indirecta.
Algunosdirecta o indirecta.
receptores incorporan el
Algunos receptores
mecanismo incorporan
efector de forma el
directa
mecanismo efectorinico)
(conducto de forma directa
Otros con una(conducto inico) separada
molcula efectora
Otros con una
mediante molcula
molculas efectora separada
intermediarias de
mediante molculas intermediarias
acoplamiento. de
acoplamiento.
 AGONISTAS, AGONISTAS PARCIALES Y
AGONISTAS INVERSOS
Parte del receptor debe existir en
su forma Ra parte del tiempo y
ACTIVIDAD puede tener los mismos efectos
ACTIVIDAD
CONSTITUTIVA fisiolgicos que la actividad
CONSTITUTIVA inducida por un agonista.

Los agonistas tienen mayor afinidad por la forma Ra y la

estabilizan de tal manera que el % de reserva total se encuentra
en la fraccin Ra-D y se produce un efecto intenso.

Cuando los frmacos se administran

AGONISTAS en concentraciones suficientes para
AGONISTAS
TOTALES saturar la reserva de receptores y se
TOTALES activan sus sistemas R-E a la mxima
extensin del sistema.
 Se unen con los mismos receptores y los
activan de la misma forma pero no
ANTAGONISTA inducen una respuesta intensa sin
S ANTAGONISTA
PARCIALES
S PARCIALES
importar su concentracin

Su presencia en el sitio del receptor

bloquea el acceso de los agonistas al
ANTAGONISMO receptor e impide el efecto del agonista
ANTAGONISMO
NEUTRAL
NEUTRAL
habitual
 DURACIN DE LA ACCIN
FARMACOLGICA

En algunos casos el efecto solo dura mientras el frmaco ocupa el

En algunos
receptor y lacasos el efecto
disociacin delsolo
F-R dura mientras
termina el frmaco
en forma ocupa
automtica el el
receptor y la disociacin delefecto.
F-R termina en forma automtica el
efecto.

En muchos casos la accin persiste despus que el frmaco se

En muchos
disocia ya que casos la accin
por ejemplo, persiste
alguna despus
molcula de que el frmacoan
acoplamiento se
disocia ya que por ejemplo, alguna
se encuentra molcula
en su forma de acoplamiento an
activa.
se encuentra en su forma activa.
 RECEPTORES Y SITIOS DE UNIN
INERTE
Debe
Debesu
cambiar
Debe ser cambiaralsu
Evitar la activacin
Debe ser
selectiva al funcin
funcin al constante del receptor
elegir los al
selectiva unirse, de tal
unirse, que
de tal mediante la unin no
elegir los manera
ligandos a manera
se altere que
la selectiva de varios
los que se a
ligandos
funcin della
se altere ligandos diferentes
los que se funcin
une sistemadel
une sistema
biolgico
biolgico

SITIO DE
SITIO
UNIN DE
INERTE
UNIN INERTE