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Instituto de Cincias de

Sade da Beira

Curso de Tcnicos de Psiquiatria e Sade Mental -


TPSM
Disciplina: Psicofarmacologia

2o Ano 1o Semestre

Princpios da Psicofarmacologia
Vasco Cumbe
(MD, Mdico Psiquiatra, Msc)
Julho de 2016
A sp ectos G erais

Conceitos Gerais: Frmacos,


Psicofrmacos, Psicotrpicos, Formas
de Apresentacao, Dose
Farmacocintica
Farmacodinamica.
O q u e esp erar d os
P sicofrm acos?
Psicotrpicos Cognio, Humor e
Comportamento

No atuam nas causas subjacentes dos


Trantornos Mentais

Etiopatogenia Multifatorial (intrapsquicos,


interpessoais e psicossociais)

Alvio sintomtico potencializa a capacidade


de adaptao s exigncias da vida (Criatividade)
C om o ag em os P sicofrm acos?

Neurotransmisso Qumica
A Sinapse
O s N eu rotran sm issores

As Monoaminas:

Neuromoduladores
Incio lento e ao
prolongada

Efeitos inibitrios ou excitatrios sobre a


conduo do impulso nervoso

Principais: Serotonina
(5HT), Dopamina(DA),
Noradrenalina(NA), Acetilcolina (Ach) e
Histamina(H)
A tivao g n ica
O s A m in ocid os
Rpido incio de ao sobre os canais inicos
(polarizao/despolarizao da membrana neuronal)

Principais:
GLUTAMATO: excit.

GABA: inib.
C lasses d os P sicofrm acos

Anti-depressivos

Ansiolticos e Hipnticos-sedativos

Anti-psicticos

Estabilizadores do Humor

Psicoestimulantes
O s A n ti-d ep ressivos

Entre os agentes mais usados na Medicina

Monoaminas:
Serotonina (5HT)

Noradrenalina (NA)

Dopamina (DA).
In d icaes C ln icas
Transtornos depressivos
Transtornos de ansiedade

Transtornos somticos-dolorosos

Impulsividade, agressividade, compulses e obsesses.


P rin cip ais classes d e
an ti-d ep ressivos
In ib id ores S eletivos d a R ecap tao
d e S eroton in a (IS R S )
Mais utilizados devido ao fcil manejo, a versatilidade
a segurana.

Principais indicaes (FDA): TAG, TOC, TEPT,


THUnipolar e THBibolar (fase depressiva)
M ecan ism o d e ao
nibio seletiva e potente da recaptao de Serotonina
O processo ocorre em duas
etapas:

1. 5-HT na fenda sinptica

2. Auto Receptores (down


regulation, 3 a 8 semanas).
Parmetros de escolha do anti-depressivo:

Efeitos colaterais
Segurana

Custo
Efeitos colaterais mais comuns dos ISRS:

Gastrintestinais (nuseas, diarria e azia)


Cefalia
Insnia/Sonolncia

Disfuno sexual (Todos)


Obs: Em menor grau: Escitalopram e Desvenlafaxina
Em maior grau: Fluoxetina e Paroxetina
IS R S - Flu oxetin a

IRN

5HT2

Provoca maior ativao


Fluoxetina psicomotora (excitatrio)
IRS

Anorexgeno no incio do
tratamento

Meia vida mais longa (7 a


21 dias)
IS R S - S ertralin a

Mais seguro na Gravidez


IRS Sertralina
Indicado em Geriatria,
devido ao perfil favorvel
de efeitos colaterais e ao
IRD baixo risco de interaes
medicamentosas
IS R S - P aroxetin a

IRN

Ao Anti-colinrgica:
Sedao, ganho de peso e constipa
intestinal
IRS Paroxetina
doses apresentam ao
Noradrenrgica maior potnc
Sndrome de descontinuao
Contra-indicada na gravidez
M1
IS R S - C italop ram

Maispotente ao sobre a IRS


(= Paroxetina).

IRS Citalopram Menor potencial para


interaes farmacocinticas
(menor induo de enzimas
hepticas)

Maiorseletividade pelos
receptores serotoninrgicos

Indicado para pacientes


geritricos
In ib id ores S eletivos d a R ecap tao d e
S eroton in a e N orad ren alin a
(IR S N ) D u ais

Prottipo: Venlafaxina
Dupla ao (como os ADTs)
No bloqueiam os receptores histaminrgicos,
1 ou colinrgicos (ISRS)

Ordem de potncia (com da dose):


- Serotonina
-Noradrenalina
- Dopamina
V en lafaxin a e
D u loxetin a

IRN
Dor neuroptica (fibromialgia
e transtornos somatoformes)
Remisses completas em
quadros depressivos mais
IRS IRSN graves-melanclicos (Thase, et
al; 2001)
Sndrome de descontinuao
importante (nuseas,tontura)
IRD
Indicado para idosos
Contra Indicado na gravidez
Anti-depressivos Tricclicos
(ADTs)

Age em vrios receptores


IRN (frmaco sujo)
Efeitos Colaterais:
Boca seca, constipao, viso
1
IRS Tricclico borrada, ortostase (Ach-M1)
Ganho de peso, sedao, proteo
gstrica (H1 e H2)
H1 Taquicardia e anormalidades na
M
1
funo cardaca (Alfa1)
Disfuno sexual (IRS)
Indicados nas Depresses mais graves (refratrias ou
psicticas)

Melhor tolerados pelos homens

Fcil acesso (SUS)

Nortriptilina: idosos

Clomipramina: TOC
Quadros lgicos crnicos (enxaqueca,
fibromialgia e transtornos somatoformes)

Outros: Amitriptilina e Imipramina

Overdose: risco de bito


Outras classes de Anti-depressivos

IMAOS: Serotonina, potncia (casos


refratrios) e segurana

IRND: Bupropiona (tabagismo e em


associao nos transtornos depressivos) -
excitatrio SNC

Mirtazapina: Aes na Serotonina,


Noradrenalina e Histamina (sonolncia e
aumento do apetite). eficcia, custo
A n siolticos
e
H ip n tico-sed ativos
Benzodiazepnicos

Mecanismo de ao: GABA (neurotransmisso


inibitria rpida), ao permitirem maior abertura
do canal de cloro
Indicaes:
Transtornos de Ansiedade
incio de tto com anti-depressivos
insnia (escolher de acordo com o perfil
farmacocintico: velocidade de incio e meia-
vida)
Desintoxicao alcolica
Epilepsia

Tolerncia e Dependncia
Overdose: Risco de bito
Principais utilizados:
Clonazepam: meia vida longa (20-40 hs)

Diazepam:
Perfil bifsico (3 e 20 hs)

S.A.Alcolica (BR)
Distribuio errtica-lipossolvel (no deve ser administrado
via IM)

Lorazepam:
Rpido incio de ao e meia vida curta (9hs )
Utilizado em idosos
O u tros A n siolticos e
H ip n tico-sed ativos
Barbitricos: Fenobarbital (sedao excessiva e baixa
segurana)

Beta-Bloqueadores: Propranolol (eficcia discreta na


fobia social- ao simpaticoltica )

Hipnticos No-BDZs de curta ao: Zolpidem e


Zopiclone ( abstinncia, induzem dependncia)
O s A n ti-p sicticos

Mecanismo de ao:

5HT2A

Tpico
Atpico

D2
V ias D op am in rg icas

Tpicos (clssicos):
Alm da via mesolmbica, o
bloqueio ocorre em outras 3
vias (nigro-estriatal, tubero-
infundibular e mesocortical)

Atpicos (novos):
O Bloqueio s ocorre
efetivamente na via
mesolmbica (sintomas
positivos-delrios e
alucinaes)
Efeitos colaterais dos Tpicos:
Via tbero-infundibular: Galactorria

Via Nigro-estriatal: Sintomas Extra Piramidais


(distonia, tremores bilaterais-pseudoparkinsonismo
ataxia, acatisia e discinesia tardia)

Via Mesocortical: Sintomas Negativos (embotamento


afetivo e adinamia)

Bloqueio Colinrgico Muscarnico (Ach-M1): Boca seca


sonolncia e constipao.
Subclasses dos Anti-psicticos Tpicos:

Alta potncia: Haloperidol


SEPs e sintomas negativos

sedao, ganho de peso


hipotenso postural

Baixa Potncia: Clorpromazina


SEPs
efeitos anti-colinrgicos
Novos Anti-psicticos (Atpicos):
Potncia equivalente aos tpicos (estudo Catie-EUA)

SEPs

Galactorria (exceto Risperidona)

Sintomas negativos (ao em 5-HT)

Ao anti-depressiva?

ganho de peso

Alteraes metablicas: dislipidemia, hiperglicemia,


RCV a mdio e longo prazos
Principais Anti Psicticos Atpicos:
Olanzapina (fcil dosagem, custo)

Risperidona (galactorria e SEPs em doses)

Quetiapina ( sedao, custo)


Ziprasidona ( alterao metablica)
Clozapina ( potncia de todos anti-psicticos, risco de
discrasia sangunea)

Sndrome Neurolptica Maligna (1%, potencialmente letal)


Hipertermia, SEPs graves e disfuno autonmica
(hipertenso, taquicardia e diaforese)
Indicaes:
Esquizofrenia

Mania psictica

Depresso psictica

Agitao Psicomotora e Heteroagressividade

Transtornos Invasivos do Desenvolvimento

Transtorno de Tourette
Estab ilizad ores d o H u m or
Ltio:

Indicaes:
THB

risco de suicdio

Adjuvante no Tratamento da Depresso

Controle da impulsividade e agressividade


Efeitos Colaterais do Ltio:
Tremores

Nefrotoxicidade (Creatinina)

Tireotoxicidade (Monitorar TSH)

Ganho de peso

Retardo cognitivo

Baixo custo

Risco de Overdose letal

Janela teraputica estreita (0,8-1,2mEq/L), prxima ao nv


txico
Anti-convulsivantes:

cido Valprico:
Age mais rpido que o Ltio na Mania aguda
Risco de Hepatotoxicidade (monitorar FH)

Efeitos colaterais: peso, sedao, desconforto


gastrintestinal e queda de cabelo

Carbamazepina:
Risco de Anemia aplsica e agranulocitose
Efeitos colaterais: Tontura, nuseas e ataxia
Extensa lista de Interaes Medicamentosas
Lamotrigina:

nico aprovado (FDA) para tratamento do episdio


depressivo do THB em monoterapia

ganho de peso e prejuzos cognitivos

Risco de rash e Stevens-Johnson (grave


escalonamento cauteloso e monitorado das doses)
Topiramato
No aprovado para THB
Indicado para reduo de comportamentos
compulsivos (Transtornos alimentares e drogadico)
Reduz o apetite e causa dficit cognitivo
P sicoestim u lan tes

Metilfenidato:

TDAH (Dopamina e Noradrenalina)

Modafinil:

Hipersonolncia diurna

Potencial de abuso
R efern cias

Schatzberg AF, Cole JO, de Battista,C. Manual of


Clinical Psychofarmacology. American Psychiatric
Publishing, 6 ed, 2007.

Stahl SM. Psicofarmacologia- Base neurocientfica e


aplicaes prticas. Guanabara Koogan, 2 ed, 2006.

Cordioli AV e col. Psicofrmacos- Consulta rpida.


Artmed, 3 ed, 2005