ANALGESICOS

ANTIPIRETICOS
DERIVADOS DEL
PARAAMINOFENOL
PARACETAMOL

Dr. Francisco Xavier Hernndez Manrique

MSc.
 HISTORIA
Acetanilida: molcula original intoducida por
Cahn y Hepp en 1886 (antifebrin)
Por la toxicidad de la acetanilida, se estudi uno
de sus metabolitos, el para-aminofenol
Se comercializ la fenacetina, en 1887, pero se
retir por reportes de nefrotoxicidad
1893: von Mering introduce el acetaminofn,
como el mayor metabolito activo de los
anteriores. Slo se populariz en 1949
 GENERALIDADES
Usado para tratamientos analgsicos
antipirticos (no anti-inflamatorio)
Es un medicamento muy bien tolerado, que no
tiene algunos de los EA de los AINEs
Venta libre. Medicamento esencial
A pesar de su aparente inocuidad, tiene un gran
potencial txico, induciendo falla heptica
Muchas veces se utiliza en forma indiscriminada
y en dosis inadecuadas
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
PARACETAMOL
TRATAMIENTO DE ELECCION COMO
ANTIPIRETICO Y ANALGESICO.
NO POSEE ACCION ANTIINFLAMATORIA (NO ES
UN AINES)
BIEN TOLERADO Y SEGURO EN DOSIS
TERAPEUTICAS.
SOBREDOSIS PRODUCE LESION HEPATICA
MUY GRAVE.
ES EL METABOLITO ACTIVO DE LA
FENACETINA.
 ANALGESICOS ANTIPIRETICOS
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
PARACETAMOL

FARMACOCINETICA
ABSORCION RAPIDA POR INTESTINO
DELGADO.
VELOCIDAD DE ABSORCION
DEPENDE VACIADO GASTRICO.
ABSORCION RECTAL LENTA.
DIFUNDE POR TEJIDOS, ATRAVIESA
LAS BARRERAS.
BIODISPONIBILIDAD DEL 85%.
(N-acetil-p-benzoquinona imina)
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
PARACETAMOL
FARMACOCINETICA
METABOLIZADO EN HIGADO POR 3 RUTAS:
1)CONJUGACION CON CLUCORONIDOS.
2)CONJUGACION CON SULFATOS.
3)OXIDACION POR SISTEMAS DE OXIDASAS.
LA OXIDACION PARACETAMOL PRODUCE LA
FORMACION DEL METABOLITO ALTAMENTE
REACTIVO.
ELIMINA POR VIA RENAL.
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
PARACETAMOL
ACCIONES FARMACOLOGICAS

INHIBE SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS (CON

ESCASA CONCENTRACION DE PEROXIDOS)
COMO OCURRE EN EL CEREBRO ALIVIANDO
DOLOR Y FIEBRE.

INHIBE A COX 3 (ORIGEN CEREBRAL)

PARACETAMOL Y DIPIRONA.
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
PARACETAMOL
REACCIONES ADVERSAS

HIPERSENSIBILIDAD LEVE.- ERUPCIONES

ERITEMATOSAS, URTICARIA.
TRASTORNOS HEMATOLOGICOS: RARAMENTE
LEUCOPENIA, TROMBOCITOPENIA.
REACCION ADVERSA MAS IMPORTANTE ES
NECROSIS HEPATICA GRAVE.
Dosis toxica 10gramos al da .
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
PARACETAMOL
REACCIONES ADVERSAS

EN SOBREDOSIS DA PRODUCCION DE UN
METABOLITO (N-ACETILBENZOQUINONAS). ESTE
METABOLITO ES PRODUCIDO POR EL
GLUTATION.
EN DEFICIENCIA DE GLUTATION DETERMINA
SEVERIDAD HEPATICA.
TRATAMIENTO A BASE DE GRUPOS S-H
(ACETILCISTEINA) QUE AYUDAN A RECUPERAR
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
PRECAUCIONES PARACETAMOL
Y CONTRAINDICACIONES

NO SOBREPASAR DOSIS MAXIMA.

EN CASO DE LESIONES HEPATICAS PUEDEN
APARECER EN 2 A 6 DIAS. PRONOSTICO GRAVE.
CONCENTRACIONES SUPERIORES DE 300 mg/mL
A LAS 4 HORAS DE INGESTION.
ADMINISTRAR ACETIL CISTEINA EN SOLUCION
AL 5%, 140 mg/Kg VIA ORAL O POR SONDA
SEGUIDA POR 70 mg/Kg CADA 4 HORAS HASTA
POR 17 DOSIS.
EL CONSUMO CRONICO DE ALCOHOL
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
USOS Y DOSIFICACION
PARACETAMOL
DE ELECCION COMO ANALGESICO Y
ANTIPIRETICO.
Oral:
adultos.: 1g/6-8 h y nios > 12 aos: 500-650
mg/4-6 h; mx. 3,2 g/da.
Nios desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10
mg/kg/4 h.
Insuficiencia Renal: Clarens de creatinina < 10
ml/min: intervalo mn. entre tomas, 8 h; Clcr 10-
15 ml/min, 6 h.
 EFECTOS ADVERSOS:
paracetamol

Rash cutneo (generalmente eritema y urticaria)

y otras reacciones alrgicas
Se han descrito algunos casos de neutropenia,
trombocitopenia y pancitopenia
En sobredosis:
Hepatotoxicidad con falla heptica fulminante
Nefrotoxicidad con necrosis tubular
Coma hipoglucmico
Metabolito txico: NAPQI
 PARACETAMOL
PRESENTACIN Y DOSIS
Dosis teraputica:
Nios: 40 60 mg/Kg/da mximo 2 g/da
Adultos: 250 1000 mg c/6-8 h, mximo 3,2 g/da
Presentacin:
Tabletas de 500 mg
Jarabe de 150 mg/5 mL
Gotas 100 mg/mL (30 gotas)
Inyeccin 1g. Por va intravenosa
En algunas presentaciones farmacolgicas
combinado con butilbromuro de hioscina, codena y
cafena. Tambin en antigripales
 Paracetamol imtravenosa
Se presentan en concentraciones de 10mg por
cada ml
Tiene como indicaciones El dolor postquirrgico
y la Fiebre que no cede por las otras vas
En nios 7,5 mg/Kg
En adultos de 1 a 4gramos
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
PIRAZOLONICOS
DIPIRONA METAMIZOL - METAMPIRINA
SE LE RECONOCEN TRES ACCIONES:
ANALGESICA
ANTIPIRETICA
ANTIESPASMODICA
DIPIRONA
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DIPIRONA
ACCION FARMACOLOGICA

LA ANALGESIA ES SIMILAR AL DE LA
ASPIRINA.
EN DOSIS ELEVADA SU EFICACIA ANALGESICA
SE ASEMEJA A LAS DE LA DOSIS BAJAS DE
OPIACEOS.
EM METAMIZOL POSEE UN EFECTO RELAJANTE
DE LA FIBRA MUSCULAR LISA UTIL EN DOLORES
TIPO COLICO.
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DIPIRONA
FARMACOCINETICA

SE ABSORBE POR VIA ORAL IM (SE ASOCIA

CON DOLOR)
SE ADMINISTRA POR VIA INTRAVENOSA (SE
ASOCIA CON HIPOTENSION)
SE BIOTRANSFORMA A METABOLITOS
ACTIVOS (4-METILAMINO Y 4-
AMINOANTIPIRINA).
SEMIVIDAS DE 2.5 A 4 HORAS.
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DIPIRONA
REACCIONES ADVERSAS

HIPERSENSIBILIDAD
TOXICIDAD RENAL
AGRANULOCITOSIS A VECES FATAL 5-8 CASOS
POR 1.000.000/AO
ANEMIA APLASICA 2-3 CASOS /
1.000.000/AO.
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DIPIRONA
USOS Y DOSIS

DEBE RESERVARSE SU USO LUEGO DEL

FRACASO DE LOS TRADICIONALES.
575-1100mg CADA 6 A 8 HORAS IM O IV 2 g
CADA 8-12 HORAS.
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
Pertenece al grupoDIPIRONA
de las pirazolonas
Conocida tambin como metamizol/metampirina
Tiene buena actividad analgsica, antipirtica y
adems antiespasmdica
Se absorbe bien por VO, sin interferencias
Tambin se administra por va parenteral
La aplicacin IM es dolorosa, y la IV se ha
asociado con fenmenos de hipotensin
Acta como inhibidor de la COX-3
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
DIPIRONA
Puede generar reacciones alrgicas desde el
rash cutneo hasta el choque
Se ha restringido mucho su uso por reacciones
hematolgicas graves: neutropenia y anemia
aplsica, ocasionalmente letales

En Colombia se usa ampliamente

Posiblemente las reacciones hematolgicas sean
ms comunes en la raza caucsica
 DIPIRONA
PRECAUCIONES
Se debe usar ocasionalmente cuando otras
alternativas ms seguras fallen
Preferiblemente no utilizar por tiempos
prolongados. Si se requiere se debe controlar
en forma peridica el cuadro hemtico
Contraindicada en pacientes con sensibilidad a
las pirazolonas y con discrasias sanguneas
Precaucin en pacientes con lcera pptica,
nefro y hepatopatas, deficiencia de G6PdH
 DIPIRONA
PRESENTACIN
Estados dolorosos intensos en los que no haya
habido respuesta con otros frmacos
Tambin como antipirtico y antiespasmdico
Presentacin:
Tabletas de 500 mg
Gotas de 500 mg/mL (30 gotas)
Jarabe de 300 mg/mL y 250 mg/5 mL
Ampollas de 2 g/5 mL de dipirona Mg ; de 2,5 g/5mL
y de 1 g/2 mL
 DIPIRONA
INDICACIONES
Dolor de intensidad moderada.
Usos teraputicos:
Cefaleas, neuralgias, dolores reumticos y
del periodo postoperatorio o de otro origen.
Tambin como antipirtico, especialmente en
pacientes en los que est contraindicado el
cido acetilsaliclico.
IM se indica en el tratamiento del dolor de la
fibra muscular lisa ( clico renal).
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
PIRAZOLONICOS
POSEE BUENAFENILBUTAZONA
ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA
ANALGESICA -ANTIPIRETICA URICOSURICA.

DOSIS ES DE 300-600mg CADA 6-8 HORAS.

ANTERIORMENTE ERA DE ELECCION EN

ALGUNAS AFECCIONES REUMATICAS, USO
DISMINUYO POR ELEVADA TOXICIDAD Y POR
AINES EFICACIA SIMILAR Y MENOS EFECTOS
TOXICOS.
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
PIRAZOLONICOS
FENILBUTAZONA
Efectos analgsicos y antipirticos que no
difieren mucho de los de los AINEs
Recientemente se sugiere que es un inhibidor
de la enzima COX-3
Pobre inhibidor de la COX 1 en presencia de
grandes concentraciones de perxidos, ademas
no inhibe la activacin de neutrfilos
Buena absorcin por va oral, que se retarda
con el estmago lleno
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
PIRAZOLONICOS
FENILBUTAZONA
A dosis teraputicas las Cp pico se alcanzan en
30 60 min, y el t1/2 es de 2 horas
Distribucin uniforme en todos los tejidos
Unin a protenas entre 20 y 50%
90 100% del medicamento se excreta en orina
durante el primer da de uso, como metabolitos
y como molcula inalterada
El metabolismo es principalmente heptico y la
excrecin renal
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
PIRAZOLONICOS
FENILBUTAZONA
Analgsico y antipirtico
Puede ser usado por va oral e intrarectal
Sustituto de los AINEs cuando no son bien
tolerados o cuando estn contraindicados
Precaucin en ancianos, fumadores, alcohlicos
y pacientes con hepatopatas
 INDICACIONES
TERAPEUTICAS
PIRAZOLONICOS
EXACERBACIONES AGUDAS DE ARTRITIS
FENILBUTAZONA
REUMATOIDES Y OTRAS POLIARTRITIS Y
ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, GOTA
AGUDA
 DOSIS
PIRAZOLONICOS
FENILBUTAZONA
DOSIS INCIAL: 200 600 mg/dia

Mantenimiento: 200 mg/dia

Rectal: inicial: 250 500 mg/dia

 CONTRAINDICACIONES
PIRAZOLONICOS - FENILBUTAZONA

ULCERA PEPTICA

COLITIS ULCEROSA

ALTERACIONES DE LA COAGULACION

HEMORRAGIA DIGESTIVA

INSUFICIENCIA RENAL

INSUFICIENCIA HEPATICA

INSUFICIENCIA CARDIACA
 PRECAUCIONES
PIRAZOLONICOS - FENILBUTAZONA

NO RECOMENDADA PARA NIOS < 14 AOS

PACIENTES ASMATICAS

PACIENTES CON LUPUS ERIMATOSO SISTEMICO

 RAM
PIRAZOLONICOS - FENILBUTAZONA

DOLOR ABDOMINAL

NAUSEAS

DISPEPSIA
INDOMETACINA
 Indometacina
Se comporta como un inhibidor irreversible no selectivo
de la COX. La indometacina anula la movilidad de los
polimorfonucleares y a semejanza de otros AINEs,
Su uso se encuentra limitado por su alta incidencia de
efectos adversos.
Las acciones analgsicas de la indometacina se
desarrollaran a nivel central y perifrico. Como
antiinflamatorio para el tratamiento del ataque agudo de
gota ocupa los primeros lugares.
Su efecto es ms precoz que el de la colchicina,
aunque puede producir un ligero aumento de la
uricemia.
 Indometacina-Farmacocintica
Se absorbe en forma rpida y casi completa por la va
digestiva y alcanza la Cmx en 2 hs cuando se ingiere
en ayunas.

La unin a protenas plasmticas es de 90%.

Tiene tambin una alta unin a los tejidos.

Las concentraciones en lquido sinovial son similares a

las plasmsticas a las 5 horas de su administracin. La
concentracin que alcanza en LCR es muy baja.
 Indometacina-Farmacocintica
Los metabolitos de la indometacina son en su mayor
parte inactivos.

Tanto la indometacina como sus metabolitos

conjugados tienen circulacin enteroheptica, y entre un
10 y 20 % del frmaco se excreta sin modificar por
secrecin tubular renal.

La t de eliminacin, de 2 a 6 hs, es variable debido a la

circulacin enteroheptica.
 Indometacina-Efectos
txicos
De un 35 a un 50% de los pacientes que reciben dosis terapeuticas presentan
sintomas indeseables.

Un 20% debe abandonar su empleo.

Todos los efectos adversos que aparecen con este farmaco estn en estrecha
relacin con la dosis.

Se han observado: trastornos gastrointestinales (anorexia, nuseas, dolor

abdominal, lceras que pueden evolucionar a la perforacin y hemorragia con
trastornos anmicos posteriores); pancreatitis aguda, diarreas (como
consecuencia de lesiones ulcerosas en el intestino) y algunos casos letales de
hepatitis e ictericia.

El efecto mas frecuente en el SNC es la cefalea frontal intensa que surge en

25 a 50% de las personas que ingieren indometacina durante largo tiempo.
 Indometacina-Efectos
Dentro de txicos
las reacciones adversas hematolgicas se
encuentran: neutropenia, trombocitopenia y en raros casos
anemia aplasica.

Dentro de las reacciones de hipersensibilidad se encuentran

las erupciones, el prurito, la urticaria y hasta crisis de asma.
Los pacientes con asma sensible a la aspirina pueden
tener reacciones cruzadas con indometacina.
 Indometacina-Contraindicaciones
Est contraindicada en nios menores de 8
aos y en pacientes con trastornos
psiquiatricos, enfermedad de Parkinson,
epilepsia, nefropatas, enfermedades
clorhidroppticas y en embarazadas y mujeres
que amamantan
 Indometacina-Aplicaciones
teraputicas
De uso limitado por sus efectos adversos, se la suele
utilizar como antipirtico en la enfermedad de Hodgkin,
o en procesos febriles resistentes a otros tratamientos.

Uno de los usos ms aceptados y vigentes de la

indometacina es en neonatologa para controlar la
insuficiencia cardaca en neonatos causada por la
persistencia del conducto arterioso.

En estos casos se administran tres dosis de 0,1 a 0,2

mg/kg de peso cada 12 hs por va endovenosa
obtenindose el cierre satisfactorio en ms del 70% de los
casos.
 Indometacina-Dosis
Deben comenzarse los tratamientos con no ms de
25 mg (2 veces/da), subiendo la dosis (25 a 50
mg/da) cada semana hasta alcanzar el efecto
deseado, la aparicin de reacciones adversas o una
dosis de 150 mg/da.

No se requiere modificar la dosis en pacientes con

insuficiencia renal.

En los ancianos deben tomarse las mismas

precauciones que con aspirina
OPIODES
 Analgsicos opioides
Morfina
Meperidina
Agonistas Metadona
Herona Fuertes
Fentanilo

Codena
Propoxifeno Moderados
Tramadol

Pentazocina
Agonistas antagonistas Butorfalol
Nalorfina
Agonistas parciales Buprenorfina

Antagonistas Naloxona
Naltrexona
 MORFINA
Se obtiene de la semillas no maduras de la adormidera
Papaver somniferum.
FARMACOCINTICA:
Absorcin: VO, IM, EV, epidural, intratecal, SC.
Distribucin: Atraviesa BHE, placenta, y se acumula en los
tejidos. UPP 30%
Metabolismo heptico: Conjugacin. Uno de sus metabolitos
tiene accin farmacolgica casi igual al frmaco original.
Excrecin renal.
INTERACCIONES:
Sedantes hipnticos
Antipsicticos
Inhibidores de la MAO: Prolongan los efectos depresivos de
la morfina.
Alcohol
 MORFINA
REACCIONES ADVERSAS
Nuseas, vmitos.
Depresin respiratoria.
Miosis.
Estreimiento.
Disforia.
Retencin urinaria.
Hipertensin endocraneana.
Hipotensin ortosttica.
Prurito, urticaria.
Tolerancia.
PRECAUCIONES
Hepatopatas.
Enfermedad renal.
Trastornos de la funcin respiratoria: EPOC, ASMA
 MORFINA FARMACOCINTICA

Absorcin: Biotransformacin:
Metabolizacin heptica
Remifentanilo: esterasas
i.v. e i.m. 100%
biodisponibilidad con la edad
v.o. paso heptico OH dosis mayores
s.a. y epidural
Nasal??
Transdrmica
Lipoflicos
Unin a proteinas

Distribucin: Excreccin:
Filtracin glomerular
BHE: liposolubilidad y tpte Secreccin tubular activa
pasivo Morfina: 7-10% heces
Volumen del espacio
central Leche materna
Placenta
Vm de eliminacin corta
 MORFINA FARMACODINMICA
SNC:
Sist. Cardiovascular:
Analgesia Vasodilat a-v
Alt. del humor Bradicardia
Nauseas/Vmitos = Inotropismo
Distermia/Diaforesis
Antitusgeno Tracto G-I:
Miosis Estreimiento
Vaciamiento gstrico
Sist. Respiratorio:
Depresin Piel:
Freq Rubor y prurito
= Fuerza
Rigidez torcica Sist. genitourinario:
Aclaramiento mucociliar Retenciones
Contracciones
POTENCIA ANALGSICA MORFINA

Sufentanilo 500-1000
Remi / Fentanilo 80-100
Alfentanilo 70
Buprenorfina 30-50
Herona 3-4
Metadona 1.5
Morfina 1
Tramadol 0.1-0.5
Meperidina 0.5
Dextropropoxifeno 0.2
Codeina 0.1
 MORFINA
limitado techo analgsico (titular la dosis)
Urmicos y albmina: ms sensibles
Menos liposoluble
>50 a :reducir dosis

Epidural v.o.
Analgesia a los 60 Biodisponibilidad oral (30%)
Duracin hasta 24H Pico 30 Niveles: 4h
0,03-0,04 mg/Kg Preparados retard:
s.a. Pico: 1-3h
0,05-0,2 mg/kg Niveles: 12h
i.v.
Pico < 30 s.c. o i.m.
Vm distrib 3 a 11 Variabilidad individual
Vm eliminacin 2-3h
 Indicaciones
MORFINA
Tratamiento del dolor agudo y crnico moderado-severo.

Tratamiento del dolor postoperatorio inmediato.

Tratamiento del dolor torcico asociado al infarto agudode

miocardio.

Tratamiento de la disnea asociada a insuficiancia ventricular

izquierda y edema pulmonar.

Como medicacin preanestsica.

 METADONA:
Sinttico
Liposolubilidad
Metabolismo heptico, pero con efecto acumulativo
(menor sd abstinencia )

TRAMADOL:
Sinttico
Doble mecanismo:
Central: > y
Perifrico: Bloquea recaptacin Noradre y Serotonina
Nauseas, vmitos, convulsiones,
 FENTANILO:
Liposolubilidad
i.v. : comienza a los 30 Pico: 3 Nivel: 30
Cardioestable y bloquea la ruta neuroendoc
Peridural: 50-200 mcg
Derivados:
Alfentanilo
Corta duracin y rpida eliminacin
Remorfinizacin porque se acumula
Sufentanilo
CLONIXINATO DE LISINA
 CLONIXINATO DE LISINA
El clonixinato de lisina es un frmaco
perteneciente a la familia de los analgsicos
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) que se
puede administrar por va oral o parenteral
 ANALGESICOS ANTIPIRETICOS
PIRAZOLONICOS
CLONIXINATO DE LISINA

NO
NO ADMINISTRARSE
ADMINISTRARSE EN
EN ENFERMEDAD
ENFERMEDAD ACIDO
ACIDO
PEPTICA.
PEPTICA.

PUEDE
PUEDE ASOCIARSE
ASOCIARSE AL
AL PROPINOX
PROPINOX (10
(10 mg)
mg) UN
UN
ANTIESPASMODICO
ANTIESPASMODICO

DOSIS:
DOSIS: 125mg
125mg 33 A
A 44 VECES
VECES AL
AL DIA
DIA VO
VO
INYECTABLE
INYECTABLE 100mg
100mg CLONIXINATO
CLONIXINATO MAS
MAS 15mg
15mg
DE
DE PROPINOX
PROPINOX (AMPOLLAS
(AMPOLLAS SEPARADOS)
SEPARADOS)
 ANALGESICOS
ANTIPIRETICOS
CLONIXINATO DE LISINA
CONSIDERADO ANALGESICO.
BIODISPONIBILIDAD ORAL DEL 70%.
UNION A PROTEINAS PLASMATICAS EN MAS DEL
97%
CASI TOTALMENTE METABOLIZADO POR
OXIDACION Y CONJUGACION HEPATICA.
REACCIONES ADVERSAS:
NAUSEA
EPIGASTRALGIAS
MAREOS
SOMNOLENCIA
 CLONIXINATO DE LISINA
Mecanismo de accin

la actividad analgsica del clonixinato de lisina se debe

a la inhibicin de la ciclooxigenasa, enzima responsable
de la produccin de prostaglandinas, quienes ya sea por
su accin directa sobre las terminaciones nerviosas que
transmiten el impulso doloroso o porque modulan la
accin de otros mensajeros qumicos como
bradiquininas, histamina, complemento, etc., generando
la respuesta dolorosa e inflamatoria.
 CLONIXINATO DE LISINA
Mecanismo de accin
El clonixinato de lisina inhibe principalmente
ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor
grado la ciclooxigenasa constitutiva (COX-1),
por lo que produce menos efectos
gastrointestinales que otros anti-inflamatorios no
esterodicos menos selectivos.
 CLONIXINATO DE LISINA
Mecanismo de accin
Por otro lado, se ha descrito este frmaco posee
una accin analgsica a nivel central puesto que
su efecto analgsico es revertido parcialmente
por naloxona, un antagonista de las acciones de
la morfina y otros opiceos.
 CLONIXINATO DE LISINA
Farmacocintica:
la farmacocintica del clonixinato de lisina ha sido
estudiada en nios que fueron tratados con dosis
de 4.0 y 6.0 mg/kg del frmaco durante el
postoperatorio por va intravenosa.
Despus de estas dosis el volumen de distribucin
fue de 1.28 a 1.13 L sin que se observaran
diferencias significativas en funcin de las dosis.
La semi-vida de eliminacin fue de 39 a 44 min y
tampoco se observaron diferencias en el
aclaramiento del frmaco.
 CLONIXINATO DE LISINA
Farmacocintica:
En los adultos, los efectos analgsicos mximos se
observan a los 30 minutos, y el alivio del dolor se
mantiene hasta 6 horas.

El clonixinato de lisina se metaboliza en el hgado

formando metabolitos hidroxilados e
hidroximetilados.

Se elimina por va renal, siendo la semi.vida de

eliminacin entre 90 y 104 minutos
 CLONIXINATO DE LISINA
INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de los cuadros que cursan con dolor, somtico o

visceral.
Administracin oral
Adultos y nios mayores de 12 aos: 125 mg tres o cuatro veces al
da a intervalos regulares segn la intensidad del dolor. Ingerir los
comprimidos enteros, sin masticar y con abundante agua. Dosis
mxima diaria: 6 comprimidos.
Nios menores de 12 aos: la eficacia y seguridad del clonixinato
de lisina no han sido evaluadas en esta poblacin
Administracin intravenosa o intramuscular
Adultos: 100-200 mg hasta 4 veces por va intramuscular o
intravenosa. Las dosis intravenosas se deben administrar por
infusin lenta
 Tratamiento de los ataques
agudos de migraa
Administracin intravenosa
Adultos: se han administrado 200 mg por
infusin intravenosa lenta diluidos en suero
salino en comparacin con dipirona. El
clonixinato de lisina alivi los sntomas
asociados a los ataques de migraa (naseas y
fotofobia), siendo en este sentido superior a la
dipirona
 CLONIXINATO DE LISINA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El clonixinato de lisina est contraindicado en casos de
hipersensibilidad conocida a algunos de los componentes de la
formulacin.

Como todos los frmacos anti-inflamatorios que actan sobre las

prostaglandinas el clonixinato de lisis esta contraindicado en pacientes
con lcera pptica activa o hemorragia gastroduodenal.

Como ocurre con todos los anti-inflamatorios que actan sobre la

sntesis de las prostaglandinas, el clonixinato de lisina puede reducir la
eficacia de una medicacin antihipertensiva.

Se recomienda monitorizar los pacientes hipertensos cuando se inicie

un tratamiento con este frmaco.
 CLONIXINATO DE LISINA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El clonixinato de lisina no se debe administrar durante los dos
primeros meses del embarazo.
Adems, no se recomienda el uso de AINES durante el ltimo
trimestre debido a los efectos adversos potenciales sobre el
feto tales como un cierre prematuro del ductus arteriosus,
disfuncin renal o heptica o hemorragias gastrointestinales
Se desconoce si el clonixinato de lisina pasa a la leche
materna en cantidades significativas ni se sabe el efecto que
podra producir en el lactante.
Se recomienda abstenerse de la lactancia durante un
tratamiento con este frmaco
 CLONIXINATO DE LISINA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

No se dispone de estudios clnicos con clonixinato de

lisina en nios menores de 12 aos, por lo tanto su uso
est contraindicado en ellos
El clonixinato de lisina no se debe administrar en
pacientes con antecedentes de broncospasmo, plipos
nasales, angioedema o urticaria ocasionados por la
administracin de cido acetilsaliclico u otros
antiinflamatorios no-esteroidicos, debido a que pueden
producirse reacciones de hipersensibilidad.
En particular, no se debe administrar a pacientes
alrgicos al clopidogrel.
MANEJO DEL DOLOR DENTAL
AGUDO
EN LA MAYORIA DE LOS CASOS
EL PROCEDIMIENTO QUIRRGICO
ES AMBULATORIO FACILITA
EVALUACIN RPIDA COOPER
 INDICE DE DOLOR PROMEDIO
EXTRACCION DE TERCEROS MOLARES
RETENIDOS(30 AL 72%)
EXTRACCION RAICES RETENIDAS(30 AL
60%)
DIENTES ERUPCIONADOS (28 AL 59%)
CIRUGIA TEJIDOS BLANDOS(18 AL 38%)
APICECTOMIA (30 AL 60%)
EXODONCIAS SIMPLES (20 AL 35%)
SEYMOUR BRIT .ORAL SURG. referencia
 ANALGESIA EN PATOLOGIAS
BUCODENTALES
Se proponen tres esquemas:
1) Esquema profilctico administracin
preoperatoria del analgsico
2)Administracin del analgsico antes que
desaparezca el efecto del anestsico local
3)Administracin tradicional: administracin del
analgsico una vez aparece el dolor
Referencia: Prez 2da edicin 2005
 RESULTADOS DE LA ANALGESIA
Profilctica: Gana mas adeptos,ya que paciente
no presenta dolor,necesitar menos analgsicos
que aquel que ya presenta dolor Se evita
parcialmente de la bradicinina,
histaminica,prostaglandina E2(PGE2) que
inician dolor y potencian el edema
En los estudios de esta estratega profilctica se
concluye un retardo del inicio del dolor en 100
minutos,disminucin de intensidad dolor,de
inflamacin y del trismus postoperatorio
 RESULTADOS DE LA ANALGESIA
2) Administracin del analgsico antes que
desaparezca el efecto del anestsico local
En este mtodo se debe continuar con el
analgsico hasta obtener la analgesia
continuada. Este mtodo permite disminuir el
malestar,superior al mtodo tradicional
3)Tradicional,menos beneficios ofrece al
paciente,porque el paciente tiene ya dolor y
necesita absorberse el medicamento
 ESTRATEGIAS ANALGESICAS EN
ODONTOLOGIA
Dolor leve a moderado con muy poca
inflamacin:PARACETAMOL bajas dosis de
IBUPROFENO
En el Dolor Postextraccin agudo similar pero
de corta duracin:Diclofenaco Meloxicam
Paciente con intolerancia gstrica a los AINES
con
predisposicin:Rofecoxib,Celecoxib,Eterocoxib
Paracetamol agregar Omeprazol
 ESTRATEGIAS ANALGESICAS EN
ODONTOLOGIA
En pacientes con antecedentes de asma o
anafilaxia a los AINES AAS,Se sugiere
Dipirona Paracetamol
Pacientes peditricos :Paracetamol,Naproxeno,
Ibuprofeno
En el Embarazo: Paracetamol
En hipertensin ,diabetes mellitus,cardiopatia
isqumica,epilepsia .Dar Paracetamol o
consultar mdico tratante.
 ANALGESIA CON OPIODEOS
OPIODEOS EN EL DOLOR DENTAL
El dolor dental se debe generalmente a
inflamacin est asociada con esta.Si el
Dolor es muy intenso y no se resuelve con
AINES, se puede recurrir a opioide como
LA CODEINA ES EL MS ADECUADO,porque
pacientes son ambulatorios, sordos ,continuos y
de corta duracin, el TRAMADOL TAMBIN ES
UNA BUENA ALTERNATIVA
 REACCIONES ADVERSAS DE AINES
PORCENTAJES
Piroxicam 68,1%
Sunlindac 54,3%
Diflunisal 47,2%
Fenoprofeno 43,7% Naproxeno 41,1%
Diclofenaco 39,4% Fuente. Bullet terap drug
Ketoprofeno 38,6%
Flurbiprofeno 35,8%
Ibuprofeno 13,2%