Tecnologa Farmacutica II

OVULOS Y SUPOSITORIOS

Meja Luna Eduardo

Hernndez Sosa Mayra Esther
SUPOSITORIOS

Son formas farmacuticas slidas de diferentes

pesos y formas, usualmente medicadas, para
insercin en el recto, la vagina o la uretra.

Deben disolverse o fundirse en la

cavidad para ejercer efectos
locales o sistmicos
Tipos de Supositorios

Rectales: Redondos de uno o ambos lados con un peso

aproximado de 2 g
Vaginales: De forma globular u ovoidea de 5 g de peso
aproximadamente
Uretrales: (Candelillas): Diametro de 5 mm, 50 mm de
longitud y 2 g para mujeres y 125 mm y 5 g para
hombres.
ACCIONES

*Accin mecnica: Provocar evacuacin en casos de

estreimiento. Excipientes hidrfilos que lubrican la mucosa
rectal y por va refleja provocan peristaltismo
*Accin local: Astringente y sedante sobre mucosa rectal y
esfnteres, usan excipientes grasos, proveen cesin lenta de
API.
*Accin sistmica: Favorecen la absorcin de API y su paso a
la circulacin, usan excipiente hidrfilos y lipfilos.
Ventajas

Pacientes inconscientes, nios y ancianos.

API que sufren un marcado efecto de primer paso,
o degradacin con enzimas intestinales.
Cuando la va parenteral puede provocar una
respuesta muy rpida.
Desventajas

Poca aceptacin por pacientes adultos

Absorcin lenta y a veces incompleta
Alta variabilidad intra e interdividual
USOS

Efecto local:
- En contra de dolor o picor (en general por presencia de
hemorroides).
- Se dosifica al sitio astringentes, antispticos,
analgsicos locales, vasoconstrictores, vasoconstrictores,
antiinflamatorios, calmantes y protectores.
Efecto sistmico:
Cualquier frmaco de uso oral con las consideraciones
que afectan la afectan la biodisponibilidad.
Caractersticas

Solubilidad
Exacta dosificacin
Resistencia a la ruptura
Caractersticas del recto

ltimos 150- 200 mm del aparato digestivo.

Pared relativamente lisa (sin vellosidades).
rea total: 300 - 400 cm2
pH: 7.2 7.5 (poca capacidad amortiguadora).
Recubrimiento de moco V 3 ml y con un grosor de
~100 m
Mecanismo de accin
Disolucin o derretimiento del vehculo en la capa mucosa.
2. Extraccin de agua de los tejidos adyacentes por
presin de agua de los tejidos adyacentes por presin
osmtica (sensacin dolorosa para el paciente) como la
difenilhidantona.
3. Difusin pasiva
Accin mecnica Accin local Accin sistmica
Aparicin del Se busca un Paso del frmaco
reflejo de efecto astringente a la circulacin
defecacin y sedante a nivel
provocado por la de mucosa rectal
presencia de un y esfnteres para
cuerpo extrao en aliviar sntomas
el recto. (prurito, dolor) y
afecciones locales
 FORMULACIN

Vehculo (Base del supositorio)

La base ideal debe satisfacer las siguientes especificaciones
generales:
-Debe ser atxica
-No irritante para las mucosas
-Compatible con el frmaco.
-Disolverse o fundirse en lquidos rectales (bases grasas
intervalo de fusin menor a 37 C).
Viscosidad adecuada
Estable fsica y qumicamente durante almacenamiento
Vehculos grasos

Aceites hidrogenados (No permiten incorporacin

de soluciones acuosas)
Glicridos semisinteticos solidos (Incorporan
pequeas cantidades de soluciones acuosas)
Aceites hidrogenados poliglicosilados
Vehculos hidrosolubles

Mezclas glicerol-gelatina (70%-14%)

-Supositorios de accin laxante, preparacin de
vulos, induce movimientos peristlticos
Macrogoles
Seden lentamente el principio activo
Otros excipientes

Antioxidantes
Tensoactivos
Conservadores
Viscosantes
Lubricantes
Colorantes
La base debe tener muy baja afinidad por el frmaco para favorecer la
cesin del principio activo
Preparacin

El excipiente se funde bajo agitacin en cubetas

tronco-cnicas termostatadas.
Se adiciona el frmaco y se vierte la masa a travs
del canal de vertido. (sobre los moldes que se
mantienen en movimiento con una cinta sin fin)
Algunos dispositivos bombean exactamente la
cantidad necesaria en cada alveolo para evitar la
operacin de raspado.
 La fase de enfriamiento se lleva a cabo en tneles
refrigerados generalmente en dos fases. Un primer
enfriamiento para realizar el raspado y un segundo
enfriamiento antes del desmoldeo.
En la actualidad se utilizan los moldes embalaje
constituidos por dos lminas de plstico
preformadas y soldadas. Se inyecta un volumen fijo
de masa y posteriormente se cierra la banda
superior por termo sellado. La retraccin de la
masa es suficiente para asegurar el desmoldeo del
supositorio durante la apertura del envase.
OVULOS
vulos

Preparaciones slidas unidosis. Presentan formas

variables, aunque generalmente ovoides. Su
volumen y consistencia estn adaptadas a la
administracin por va vaginal. Contienen uno o
Contienen uno o ms p.a. dispersos o disueltos en
una base apropiada que puede ser soluble o
dispersable en agua o puede fundirse a la
temperatura corporal.

Laboraorios CUMLAUDE
Caractersticas

Por lo general tienen un peso de entre 2 y 16 g,

son de forma ovoide y a veces cnica, con una
consistencia slida y blanda, para facilitar su
introduccin.

http://netdoctor.elespanol.com/articulo/ponerse-ovulos-vaginales
http://apprende.blogspot.mx/2010/01/ovulo-anticonceptivo.html
Preparacin

Se incorporan los principios activos a un

excipiente hidrodispersable (glicero-gelatina,
gelosa, polietilenglicoles, etc.) utilizndose con
menos frecuencia excipientes grasos (manteca de
cacao, glicridos semisintticos, aceites
hidrogenados, etc.).
Si es necesario incorporar una gran cantidad de
polvos insolubles o de lquidos viscosos, se debe
usar una proporcin inferior de gelatina a la
acostumbrada.
Preparacin

Hay que considerar que los compuestos

hidroscopios (cido lctico, cido saliclico,
resorcinol, fenol, hidrato de coral, etc.) disminuyen
el punto de fusin y consistencia de las masas de
glicerol dosificada, obligando al empleo de mayores
concentraciones de gelatina.
A veces se utilizan polietilenglicoles asociados a
resinas carboxlicas sintticas de carcter acido que
aseguran un pH vaginal de 3.5-5 durante 24 horas.

http://www.ensuelofirme.com/el-ph-vaginal-que-es-y-como-mantenerlo-en-equilibrio
Tipos
vulos
astringentes: vulos antispticos:
Extracto seco de ratania g
Borato sdico Extracto seco de ajo
Gelatina Glicero-gelatina
Agua 1g
Glicerol

2,5 12 g

2g
5g
10,5 g
30 g
vulos como tratamiento tpico

El tratamiento por va vaginal afecta tambin a nivel

general, ya que se trata de un rgano muy vascularizado
y con intensa irrigacin linftica, con la caracterstica que
la absorcin de los principios activos por va venosa y
linftica no pasan por la barrera heptica.
Entre los frmacos administrados mediante vulos cabe
destacar los siguientes: antispticos y antifngicos (ajo),
astringentes (taninos), cicatrizantes (centella asitica,
calndula), calmantes (belladona), antihemorrgicos
(derivados del cornezuelo de centeno), queratoplsticos
(ictiol, breas), bactericidas (aceites esenciales).
Controles de los preparados vaginales

Caracteres organolpticos
Contenido de p.a.
Uniformidad de peso
Uniformidad de contenido
Disgregacin
Disolucin
Resistencia a la fractura
Bibliografa

https://es.slideshare.net/ruddyplacenciofranco/for
mas-farmaceuticas-solidas-ovulos
Calvo B, Esquisabel A (2015), Tecnologa
Farmacutica: Formas Farmacuticas.