Frmacos utilizados

para o tratamento
da ASMA
Carlos Rodrigo Sacramento, Dione Tavares e Larissa Macdo Brando
 Conceito

A asma uma doena

inflamatria crnica,
caracterizada por
hiperresponsividade das
vias areas inferiores e
por limitao varivel ao
fluxo areo, reversvel
espontaneamente ou com
tratamento.

IV Diretrizes Brasileiras para o Manejo da Asma

 Conceito

A asma uma doena Atinge 300 milhes de

inflamatria crnica, pessoas no mundo
caracterizada por
hiperresponsividade das
20 milhes no Brasil
vias areas inferiores e
350.000 internaes
por limitao varivel ao
anualmente (DATASUS)
fluxo areo, reversvel
Quarta causa de
espontaneamente ou com
hospitalizaes pelo SUS
tratamento. (2,3% do total

IV Diretrizes Brasileiras para o Manejo da Asma

Sintomatologia

Dispnia
Tosse Crnica
Sibilncia
Aperto no peito ou desconforto torcico
Fisiopatologia

Asma
Farmacologia

Frmacos de ALVIO Frmacos de CONTROLE

(Broncodilatadores) (Antiinflamatrios)
Farmacologia

Frmacos de ALVIO Frmacos de CONTROLE

(Broncodilatadores) (Antiinflamatrios)

Agonistas dos receptores

Corticosterides inalados
adrenrgicos
 Farmacologia

Frmacos de ALVIO Frmacos de CONTROLE

(Broncodilatadores) (Antiinflamatrios)

Agonistas dos receptores

Corticosterides inalados
adrenrgicos

Broncoconstric Ao do
o Broncodilatador

Inflamao
Ao do
Broncodilatadores

Rodrigo

Absoro, Metabolismo, Distribuio, excreo. Proteinas

plasmticas e mecanismos de ao
Antiinflamatrios

Anti-inflamatrio(ouantiflogstico) umasubstncia
oumedicamentoque combate ainflamaodetecidos.
Inflamao crnica das vias respiratrias -> Mecanismo
Fisiopatognico mais importante da asma.
Interaes complexas: Clulas Inflamatrias Mediadores Qumicos
Clulas Residentes
Anti-inflamatrios -> base do tratamento da asma brnquica
Corticosteroides inalatrios:
Beclometasona, budesonida, flunisonida, fluticosona, triancinolona e
mometosona.
No esteroides: cromoglicado dissdico, nedocromil e os
antileucotrienos.
Corticosteroides

Altamente lipoflicos, penetram rapidamente nas clulas das

vias respiratrias -> Ligam-se a receptores no citossol.
Os receptores se movem para o ncleo ligando-se a gene
especficos aumentando ou diminuindo a transcrio.
Tambm se ligam diretamente em fatores especficos de
transcrio.
Inibio da produo de citocinas
Efeito direto nas clulas da responsveis pela inflao:
Reduz a sobrevida de eosinfilos
Reduz o numero de mastcitos
Corticosteroides
Farmacocintica e uso
clnico

Via Inalatria
Alta potncia tpica e baixa disponibilidade sistmica
Aps inalao, 80% da dose depositada na orofaringe e
absorvida pelo trato gastrointestinal para a circulao sistmica
Metabolizada em compostos ativos quase inteiramente
passagem heptica
Reduzindo a biodisponibilidade -> diminui a possibilidade de
efeitos colaterais.
O metabolismo do corticoide, independente da via de
administrao, heptico.
 Corticoides Tpicos nasais

Drogas Apresentao Dose Total Intervalo entre

Diria as Doses
Beclometasona 50g/jato 100 a 400 g 12/12h ou
24/24h
Budesonida 31 g/jato 64 a 400 g 12/12h ou
64g/jato 24/24h
50g/jato ou
100g/jato
Fluticasona 50g/jato 100 a 200 g 24/24h
Mometasona 50g/jato 100 a 200 g 24/24h
Triancinolona 55g/jato 110 a 440g 12/12h ou
24/24h
Antileucotrienos

Patognese de diversas doena doenas inflamatrias -> asma

Nova classe de drogas eficazes no tratamento da asma -> anti-
inflamatria e broncodilatadora
Existem quatro antileucotrienos -> montelukast
Antileucotrienos
Mecanismo de Ao

cido Araquidnico

5-lipo-oxigenase

Leucotrieno A4

Leucotrieno B4 Leucotrieno C4 D4 E4

Atrao de
Contrao musc. lisa
neutrfilos

Aumento da perm.
Adeso de neutrfilos
vascu.

Des. de neutrfilos cido Araquidnico

Antileucotrienos
Farmacocintica e uso
clnico

O montelukast tem pico de concentrao plasmtica em 3

horas aps dose oral
Meiavida de eliminao de 5 a 6 horas
Efeito teraputico aps dose nica diria
Broncodilatao em 1 a 3 horas aps administrao
Metabolismo heptico
Interao medicamentosa com substncias metabolizadas pela
via citocromo p450
Cromonas

Cromoglicato dissdico e o nedocromil

Profilaxia da asma leve persistente
Menos eficaz que corticoide de uso inalatrio
Mecanismo do Cromoglicato dissdico ainda pouco conhecido
Acreditou-se que esses frmacos estabilizavam a membrana dos
mastcitos, inibindo a liberao de mediadores qumicos
Outras drogas estabilizadoras dos mastcitos no so eficazes na
asma.
Nedocromil tem propriedades anti-inflamatrias e antialrgicas
semelhantes
Cromonas
Farmacocintica e uso
clnico

Cromoglicato dissdico -> Via inalatria, por meio de aerossol,

como soluo nebulizada ou em p
Meiavida plasmtica de aproximadamente 90 minutos
Necessidade de 4 aplicaes dirias
Mal absorvido no trato gastrointestinal
Excretado 50% na bile e 50% na urina
Neodocromil sdico tem a vantagem posolgica de 2 doses
dirias
Administrado regulamente -> Profiltico
 Medicaes para controle
da inflao brnquica

Classe Nome Genrico Vias de Aministrao

Costicosteroides Beclometasona Inalatria
Budesonida Inalatria
Flunisolida Inalatria
Fluticasona Inalatria
Mometasona Inalatria
Triancinolona Inalatria
Hidrocortizona Venosa
Metilprednisolona Intramuscular e Venosa
Prednisona Oral
Prednosolona Oral
Deflazacort Oral
Betametasona Oral, Intramusc. e Venosa
Dexametasona Oral, Intramusc. e Venosa
Antileucotrienos Montelukast Oral
Cromogligato Inalatria
Cromonas Nedocromil Inalatria
Terapia Combinada

Lari
Referncias