Republica Bolivariana De Venezuela

Ministerio Del Poder Popular Para La Salud

Departamento de Anestesiologa

Tutor Ponente
Dr. Angel Dra. Isabel Bolvar
Hernndez RA de Anestesia
Mayo - 2017
 ANESTESICOS LOCALES

Son compuestos que bloquean de manera reversible y

transitoria de la percepcin y transmisin del dolor en
un sitio o rea determinada del cuerpo, producida por
la accin directa de un frmaco anestsico sobre
races nerviosas terminales mediante infiltracin local
o por contacto.

Tcnica Anestesia Local Unidad Mdica de Simulacin Clnica Dr. Jos Jorge Talamas Mrquez
 ANTECEDENTES
A finales del siglo XIX, 1 anestsico local : la cocana
(erythroxylon coca)

Albert Niemann (1860) fue el 1 en aislar este frmaco.

Prob que produca adormecimiento en la lengua

Sigmund Freud estudi las acciones fisiolgicas de la

cocana

Carl Koller la introdujo en el ejercicio clnico 1884

como anestsico tpico en cirugas oftlmicas

Halstead generaliz su uso como anestesia infiltrativa

Farmacologa de los anestsicos locales y material en Anestesia loco-regional. Dr. Jos L. Aguilar 1999
 ANTECEDENTES
Einhorn (1905) sintetiza la Procana

Primer agente inyectable seguro

Mepivacaina
1943 Lofgren sintetiza Prilocaina
la lidocaina Bupivacaina
Etidocaina

Farmacologa de los anestsicos locales y material en Anestesia loco-regional. Dr. Jos L. Aguilar 1999
FIBRAS NERVIOSAS
 FIBRAS NERVIOSAS
FIBRAS MIELNICAS: Tienen axones cubiertos con VAINA de MIELINA,
formado por los oligodendrocitos. Presenta NODOS DE RANVIER
La vaina de mielina est presente en neuronas del SNC

El neurilema o vaina de Schawnn se encuentra en el SNP

FIBRAS AMIELNICAS Las clulas de Schwan cubre los axones con membrana
plasmtica y no tienen vaina de mielina
Farmacologa de los anestsicos locales y material en Anestesia loco-regional. Dr. Jos L. Aguilar 1999
CONDUCCIN SALTATORIA DEL POTENCIAL DE ACCIN

El potencial de accin salta de un ndulo de Ranvier a otro.

En la M del ndulo es donde hay canales de Na+
La conduccin saltatoria permite mayor velocidad de conduccin
100 veces Aprox, y con menor movimiento de iones y menor gasto
energtico

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 ESTRUCTURA QUMICA A.L

ESTER
C.P

Ej.: procana, cloroprocana, dibucana, tetracana

Hep
AMIDA

Ej.: lidocana, prilocana, mepivacana, bupivacana,

etidocana, ropivacana
 ESTRUCTURA QUMICA

Subunidad 1:
Liposolubilidad
Ncleo aromtico

Subunidad 2: Es el tipo de unin del Determinar el

Unin ster o amida ncleo aromtico con la tipo de
cadena hidrocarbonada degradacin

Subunidad 3: Generalmente es un Influye en la

cadena alqulica o alcohol con dos tomos lipos de la
hidrocarbonada de carbono molcula, que
con el tamao
de la cadena,
Hidrosolubilidad y su en la duracin
Subunidad 4: de accin y en
Grupo amina union a las proteinas
plasmaticas la toxicidad
Farmacologa de los anestsicos locales y material en Anestesia loco-regional. Dr. Jos L. Aguilar 1999
 FARMACOLOGA Y FARMACODINAMIA

UNIN STER COO--. UNIN AMIDA NHCO--

a. Cocana a. Lidocana
b. Benzocana b. Mepivacana
c. Procana c. Prilocana
d. Tetracana d. Bupivacana
e. Clorprocana e. Ropivacana.

Tcnica Anestesia Local Unidad Mdica de Simulacin Clnica Dr. Jos Jorge Talamas Mrquez
 Mecanismo de Accin

Actan en la membrana celular bloqueando la

conduccin nerviosa y disminuyendo o
impidiendo el aumento transitorio en la
permeabilidad del Na+.
 POTENCIAL DE REPOSO
Na+ 2K+

Na
3Na+
K+ Bomba
K
- 70 mv
E
POTENCIAL DE ACCIN
Na+

K+
-+-065
mvmv
40
70
10
20 mv
mv
 Como todos los AL son bases dbiles, cuanto
menor sea su pKa, mayor ser la proporcin de frmaco
no ionizado (forma bajo la que puede atravesar las
membranas nerviosas).

Por otro lado, la latencia disminuye cuanto mayor

es la liposolubilidad y la dosis administrada, y cuanto
menor es la distancia desde el punto de administracin
hasta el nervio.
 Factores Que Condicionan La Accin

Propiedades Fsico-qumicas

Liposolubilidad

Potencia y duracin de accin

pKa

Comienzo de la accin

Unin a protenas plasmticas

Duracin de la accin
Farmacologa de los anestsicos locales y material en Anestesia loco-regional. Dr. Jos L. Aguilar 1999
PRINCIPALES ANESTESICOS
LOCALES TIPO AMIDAS
 BUPIVACAINA

Presentaciones Usorpida
Amida de accin clnico
y larga
Hipobaricas duracin
Anestesia regional
Sol acuosa 0,3% Bloqueo mas sensitivo que motor
Infiltracion
Isobricas Es mas cardiotxica
Bloqueo queperifericos
de nervios la
CARACTERISTICAS
Sol salina 0,5-0,75% lidocana
Anestesia epidural y raquidea
Hiperbricas Dosis txicas con epinefrina: 4
Sol glucofisiologica al mg/kg
0,75% Dosis txicas sin epinefrina: 3
mg/Kg

Aspectos farmacologico de los anestesicos locales. Cap 44. David E. Longnecker

 LEVOBUPIVACAINA

pKa=8.1

La duracin de la accin y el perodo de latencia es similar a la

bupivacaina.
Indicaciones: tratamiento del dolor (perfusin epidural continua
Unin a protenas plasmticas >97%
para dolor postoperatorio o analgesia del parto) y anestesia
La cardio y neurotoxicidad es menor que con la bupivacaina.

El bloqueo de los canales de Na+ es estereoselectivo

(Ivani G et al. Minerva Anestesiol.2001)y

 LIDOCAINA

PRESENTACIN USO CLNICO

Es una amida
Infiltracin
Anestsico local y anti
CARACTERISTICAS
Lidocana 1% - 2% con y sin epinefrina
Anestesia
arrtmico regional ev
Dosis txica : 8 mg/Kg
1% 2% y al (5%
DOSIS Bloqueo decomienzo
nervio perifrico
Hiperbrica)
Lidocana sin epinefrina 5rpido
Accin de mg/kgy
Anestesia
duracin epidural
moderada
Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg
Anestesia tpica

Aspectos farmacologico de los anestesicos locales. Cap 44. David E. Longnecker

 MEPIVACAINA

CARACTERISTICAS USO CLINICO

Semejante a la lidocana Infiltracin

Anestesia profunda Bloqueo de nervios
Comienzo rpido perifricos y epidural
Duracin moderada
Menos toxica que la lidocana
No en ciruga obsttrica por
prolongacin del frmaco.
Aspectos farmacologico de los anestesicos locales. Cap 44. David E. Longnecker
 De accin prolongada
Bloqueo motor y sensitivo profundo
Limitado en anestesia epidural uso en trabajo de parto y
pop
Cirugas que requieran relajacin de m. Estriado
Cardiotoxicidad similar a la bupivacana

Aspectos farmacologico de los anestesicos locales. Cap 44. David E. Longnecker

 PRILOCAINA

Amida de accin rpida

Origina menor vasodilatacin que la lidocana
Produce Metahemoglobinemia por eso se frena el
uso clnico
Presentacin principal: crema
Dosis mxima: 6 mg/Kg (mximo 400 mg)

Aspectos farmacologico de los anestesicos locales. Cap 44. David E. Longnecker

 ROPIVACANA

Ismero S puro
Menos potente que la Bupivacana
Mas breve en bloqueo de fibras motoras
Menor cardiotoxicidad

Aspectos farmacologico de los anestesicos locales. Cap 44. David E. Longnecker

 DIBUCANA

EEUU anestesia tpica

Duracin de raqui-anestesia mayor.

BENZOCANA

Insensibilidad tpica
Origina metahemoglobinemia
Endotraqueal en aerosol

Aspectos farmacologico de los anestesicos locales. Cap 44. David E. Longnecker

 PRINCIPALES ANESTESICOS
LOCALES TIPO ESTERES

PROCAINA CLOROPROCAINA

COCAINA TETRACAINA
 PROCAINA

Primer anestsico sinttico

Accin lenta y breve
Toxicidad: poca
Indicaciones:
Infiltracin
Bloqueos raqudeos diferenciales

Aspectos farmacolgico de los anestsicos locales. Cap 44. David E. Longnecker

 CLOROPROCAINA

Accin rpida, breve

Toxicidad: poca
Semidesintegracin plasmtica en 25 sgds.
Indicaciones:
Analgesia y anestesia epidurales en trabajo de
parto
Pacientes ambulatorios de 30-60 minutos

Aspectos farmacolgico de los anestsicos locales. Cap 44. David E. Longnecker

 COCAINA

1er agente en humanos

Gran toxicidad y adiccin
Constriccin de la mucosa nasal antes de la
entubacin nasotraqueal
Inhibe la receptacin de catecolaminas

Aspectos farmacolgico de los anestsicos locales. Cap 44. David E. Longnecker

 TETRACAINA
Aminoester de larga duracin
Potencia elevada
Uso
Raquianestesia
Soluciones isobricas, hiper y hipo para bloqueo
raqudeo
No en bloqueos perifricos, desde la aparicin de la
bupivacana

Aspectos farmacolgico de los anestsicos locales. Cap 44. David E. Longnecker

 INDICACIONES TERAPUTICAS
1- Anestesia superficial o tpica

Se aplica sobre las mucosas o piel

Bloqueo de las terminaciones nerviosas de la zona

2- Anestesia infiltrativa

Debajo de la piel en el tejido subcutneo de la zona

Bloquea la conduccin de los filetes nerviosos terminales y

pequeos nervios.
 INDICACIONES TERAPUTICAS

3- Anestesia troncular

Prdida de la sensibilidad e incluso la motilidad de toda la

zona por ellos inervada.

4- Anestesia peridural o epidural

Bloquean la conduccin motora y neurovegetativa.

5- Anestesia raqudea o espinal

En el espacio subaracnoideo lumbar
Produce un bloqueo motor, sensitivo, y neurovegetativo
Sntomas de Toxicidad de los Anestsicos Locales

Muerte
Dosis/ concentracin en plasma

Paro cardiaco
de anestsicos locales

Toxicidad cardiovascular
Falla respiratoria
Convulsiones generalizadas
Inconciencia

Contracciones musculares
Alteraciones sensoriales y de conducta
Adormecimiento de la lengua y boca

Tiempo
Mg. Berthing Caldern Rondn
TOXICIDAD CARDIOVASCULAR
 DOSIS MXIMAS UTILIZADAS

Anestsico Local Sin Adrenalina Con Adrenalina

Prilocana 400 mg (5-6 mg/kg) 600 mg (8-9 mg/kg)

Lidocana 200 mg (3-4 mg/kg) 500 mg (6-7 mg/kg)
Mepivacana 400 mg (5-6 mg/kg) 600 mg (6-8 mg/kg)
Bupivacana 150 mg (2 mg/kg) 200 mg (2.5 mg/kg)
Aspectos farmacolgico de los anestsicos locales. Cap 44. David E. Longnecker
 TABLA I: CARACTERSTICAS, CONCENTRACIONES Y DOSIS DE ANESTSICOS LOCALES

Tcnica Dosis mx. mg

Nombre Potenci Tiempo
Sinnimos Toxicidad Duracin
Genrico a Laten. Regional Sin Con
Local % mg/kg
% adrena. adrena.

Xilocana media
Lidocana 3 3 corto 0,5-1 1-1,5 200 500 3-6
Lincana 2h

Scandican media
Mepivacana 3 2 corto 0,5-1 1,5-2 400 600 6-8
Carbocana 2-3 h

Svedocan muy larga

Bupivacana 12 8 medio 0,125 0,25-0,5 100 150 1,5-2
Marcana 4-15 h

media
Prilocana Citanest 3 2 corto 0,5-1 1-1,5 400 600 6-8
2-3 h

0,25-
Etidocana Duranest 0,5 100 150 1,5-2
0,5

corta
Procana Novocana 1 1 medio 0,5-1 1,5-2 500 1.000 10-15
45-60 m

largo larga
Tetracana Pontocana 10 10 0,1 0,15-0,20 75 100 1-1,5
10 m 3-4 h