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I. AGONISTAS MIXTOS ( y )
1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
2. Drogas de accin Cardiovascular: Efedrina y
Dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados, Sibutramina, Orlistat
y Rimonabat.
2) De uso cardiovascular:
Efedrina y
dobutamina.
3) Anorexiantes:
-Anfetaminas y derivados,
-Sibutramina,
-Orlistat y
-Rimonabat.
EFEDRINA
La forma NATURAL se la
obtiene de plantas del gnero
Ephedra que crecen tanto en
China como en el Tibet.
Mucosas
aplicada tpicamente de inicio
produce descongestionamiento por
vasoconstriccin pero luego
sobreviene la llamada
vasodilatacin de rebote
pseudoefedrina
BRONQUIOS
Relajacin
UTERO MUSCULATURA
EFEDRINA
= Adrenalina GASTROINTESTINAL
MSCULO LISO Inhibicin
CPSULA
ESPLNICA Y LOS = Adrenalina
MSCULOS Tiempo aparecer
PILOERECTORES Prl
Contraccin Taquifilaxis
Dosis
EFEDRINA
SISTEMA NERVIOSO Sensacin de ansiedad
Estimulante:
Alerta mental
Temblor
Insomnio
Dosis : Convulsiones
EFEDRINA
FARMACOCINTICA
-Absorbe V.O. y parenteral
-Desaminada en hgado pero resistente a la
MAO.
FARMACOPATOLOGA
Vrtigo, insomnio, palpitaciones, retencin
urinaria.
Corregir sintomticamente la
congestin nasal en casos de
resfriado, corisa aguda, rinitis
vasomotora --- Revancha
vasodilatadora
ESTIMULANTE
Receptores
alfa y beta
pero,
carece afinidad
xa R
dopaminergicos
!.
DOBUTAMINA
Intenso efecto
INOTROPICO + (B1)
Escasa modificacin
del RITMO CARDIACO
(lo q` diferencia de otras catecolam)
DOBUTAMINA
EFECTOS ADVERSOS:
N-v, cefaleas, arritmias,
Sd anginoso.
INDICACIONES:
ICC a corto plazo
Shock cardiogenico
Insuficiencia post-infarto
DOSIS:
5-20 ug/kg/min
CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIN
CLINICA)
I. AGONISTAS MIXTOS ( y )
1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
2. Drogas de accin Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados, Sibutramina, Orlistat
y Rimonabat.
II. AGONISTAS
1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina,
mefentermina,
metaraminal, metoxamina. Cirazolina y midodrina.
2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.
III. AGONISTAS
1. Broncodilatadores: Fenoterol, salbutamol, terbutalina.
2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
I. AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS
A. VASOCONSTRICTORES
Contraen el msculo liso de los vasos sanguneos
activando directamente los receptores -1 e
-Indirectamente liberando NA
Fenilefrina
Mefentermina
Metoxamina
Metaraminol
cirazolina
midodrina
Efectos clnicos de los VASOCONSTRICTORES
Midodrina
Contrarresta la
incontinencia urinaria Prolonga la anestesia local
B. DESCONGESTIONANTES NASALES:
Nafazolina, oximetazolina, tetrahidrozolina.
AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS
Resfriado comn
Sinusitis
Gripe
conjuntivitis
Producen vasoconstriccin y encogimiento de las membranas
mucosas ingurgitadas.
Reacciones indeseables:
Taquifilaxis
Irritacin local
Revancha vasodilatadora
ASOCIACIONES:
no tienen
ventaja
Con antibiticos, alguna
antihistamnicos o
corticoides
No ejerce
La asociacin de 2 sinergismo local
o mas la accin de
uno de ellos
vasoconstrictores
La fenilpropanolamina produce
apopleja en mujeres jvenes
FDA. Oct 24, 2012
Serious adverse events from accidental ingestion
by children of over-the-counter eye drops and
nasal sprays
FDA is warning the public that accidental ingestion
(swallowing) by children of over-the-counter (OTC;
available without a prescription) eye drops used to relieve
redness and nasal decongestant sprays can result in
serious harm. The eye drops and nasal sprays that have
been involved in the cases of accidental ingestion contain
the active ingredients tetrahydrozoline, oxymetazoline, or
naphazoline.
I. AGONISTAS MIXTOS ( y )
1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
2. Drogas de accin Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados, Sibutramina, Orlistat
y Rimonabat.
II. AGONISTAS
1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina,
mefentermina,
metaraminal, metoxamina. Cirazolina y midodrina.
2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.
III. AGONISTAS
1. Broncodilatadores: Fenoterol, salbutamol, terbutalina.
2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
DROGAS ADRENERGICAS de SINTESIS
III. AGONISTAS BETA ADRENERGICOS
Sustancias q` trabajan principalmente sobre R -2, estimulan too 1
Por su aplicacin clnica en 2 grupos: Broncodilatadores-terorelajantes y Vasodilatadores
BRONCODILATADORES
SALBUTAMOL
RITRODINA
y
SALMEFAMOL B2
SALMETEROL
SOTERENOL
TERBUTALINA
UTERORELAJANTES
FENOTEROL
METAPROTERENOL B2
B2 B2
RITODRINA
B2
ISOETARINA
REPRETEROL B2
PIRBUTEROL
RIMETEROL
Con los Broncodilatadores de sntesis
se ha conseguido 2 ventajas en
beneficio de los asmticos
Hiperpolarizan
ACCIN
TOCOLTIC
la memb muscular
A uterina.
2 Estimulan la
adenilciclasa.
Fenoterol
la
Metaproterenol progesterona
Ritodrina
Salbutamol
SURFACTANTE
Aceleran la maduracin
pulmonar fetal
USO: evitar parto prematuro facilitando la permanencia intratero
del feto hasta obtener mejores ndices de maduracin pulmonar.
Agonistas B adrenergicos
B1
FARMACOCINETICA de AGONISTAS B ADRENERGICOS de SINTESIS
ADMINISTRACIN
ORAL O
EN AEROSOL
NO
MAO, COMT
EFECTO DE
PRIMER PASO
ELIMINADOS
en las
HECES
Brocodilatadores
FARMACOPATOLOGA
Palpitaciones.
Flush.
Calambres
Nerviosidad
Debilidad Edema pulmonar Dolor precordial
Inquietud
Midriasis
N-v y diarrea
Brocodilatadores y Uterorelajantes
FARMACOPATOLOGA Dosis
I. AGONISTAS MIXTOS ( y )
1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
2. Drogas de accin Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas
II. AGONISTAS
1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina, metaraminal,
mefentermina.
2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.
III. AGONISTAS
1. Broncodilatadores-Uterorelajantes: Fenoterol,
salbutamol, terbutalina, etc.
2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
B.
VASODILATADORES
Bufenina, buflomedilo,
isoxuprina ciclandelato,
benciclano.
Accin 2 estimulante.
Relajan directamente la m. lisa de
los vasos sanguneos, arterias del
msculo y la piel.
USOS:
Enf con trastorno vasoconstrictor
perifrico Enfermedad Raynaud.
+ anticoagulantes: Embolia arterial
perifrica.
CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIN
CLINICA)
I. AGONISTAS MIXTOS ( y )
1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
2. Drogas de accin Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados,
Sibutramina.
Orlistat, Rimonabat.
II. AGONISTAS
1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina, metaraminal,
mefentermina.
2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.
III. AGONISTAS
1. Broncodilatadores: Fenoterol, salbutamol, terbutalina, etc.
2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
B. DROGAS ANOREXIGENAS
EJERCICIO FISICO
Diureticos ?
Laxantes
Comp. tiroideos
ACCION ANOREXIGENA
-Anfetaminas y derivados
-Sibutramina
-Orlistat DIETA ADECUADA
-Rimonabat TERAPIA PSICOLOGICA
ANFETAMINAS
DEFINICION
Son aminas (=monoaminas) con accin estimulante sobre SNC.
Pero.. alfa y B adrenrgica es dbil.
DERIVADOS DE LA
ANFETAMINA (3) Fenproporex-Lipenam
Fentermina-Duromine
MEC
MECACCION
ACCION Inhibicin
InhibicindeldelReflejo
Reflejo
Bloquean Recaptacin
Bloquean Recaptacin condicionado
condicionadodeldel
dedemonoaminas
monoaminas Hambre
Hambre
((ingesta
ingestaalimentos)
ANFETAMINAS
ANFETAMINAS alimentos)
YY
DERIVADOS
DERIVADOS
Irritabilidad,
Irritabilidad,
insomnio
insomnio
Fiebre
Fiebre EFECTOS
EFECTOS
Euforia
Euforia INDESEABLES:
INDESEABLES:
Locuacida,
Locuacida, -Potencial
-Potencial
Ansiedad
Ansiedad adictivo.
adictivo.
Delirio
Delirio -Desarrollan
-Desarrollan
Libido
Libido tolerancia.
tolerancia.
Arritmias
Arritmiasc c Otros Nt en la obesidad (NA y serotonina):
Angina
Angina -Leptina reduce el apetito
-NPY y YY estimulantes del apetito.
Anfetaminas
DIETA (1.000-1.500 cal/d) Evitar el
consumo de:
tiramina
calorias
NUEVAS SUSTANCIAS
ANTI-OBESIDAD
1. SIBUTRAMINA
2. ORLISTAT
3. RIMONABAT
SIBUTRAMINA
EFICACIA:
DIETA NO ES ACTIVA
4 lb PER SE
HIPOCALORICA
EN 1 MES
BLOQUEAN
TRANSFORMARSE RECAPTACION
-Too estimula R B-3 e EN METABOLITO 5HT
-Incrementa en adipositos la ACTIVOS Q` NA
termogenesis. DOPAMINA
SEROTONINA. EFECTOS FISIOFARMACOLOGICOS
SNC
. Saciedad (HT2C)
en hipotlamo ventromedial
Actividad Estimulante.
V.O.
Se absorbe
rpidamente en
intestino
En hgado se transforma
por p-450 en 2
metabolitos activos.
94% a plasmaproteinas.
Vida media 14 h
Se hidroxilan y se
eliminan en forma
inactiva por la orina
SIBUTRAMINA
REACCIONES ADVERSAS
P.A.
F.C.
Angina
Infartos
BOCA SECA Fuera del mercado
2. ORLISTAT (Xenical)
peso en 2
sem
La perdida se
mantiene x 6
meses a 1 ao.
ANTAGONISTA de R
CANNABINOIDES CB1
CB1
UBICADOS EN LAS TERMINALES
SENSORIALES DE LA PARED
INTESTINAL